Дозировка
Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от времени приема пищи. Взрослым и подросткам от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от длительности симптоматики. При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель в году) и крапивнице необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить. При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или их общая продолжительность более 4 недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Передозировка
Симптомы Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. Ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов. Лечение При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Лекарственная форма
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: дезлоратадин - 5,0 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат - 53,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 27,5 мг, крахмал кукурузный -11,0 мг, тальк - 2,5 мг, магния стеарат - 1,0 мг;пленочная оболочка: сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая поливиниловый спирт (40,0 %), титана диоксид (22,1 %), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) (20,2 %), тальк‘(14,8 %), лак алюминиевый на основе красителя индигокармин (2,8 %), железа оксид желтый (железа оксид) (0,1 %) - 3,0 мг.
Фармакологическое действие
H1-гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 минут, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 часа.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. В небольшом количестве в неизмененном виде выводится почками (< 2 %) и через кишечник (< 7 %). Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:
очень часто — > 1/10 (> 10 %);часто - от > 1/100 до < 1/10 (> 1 % и < 10 %);нечасто - от > 1/1000 до < 1/100 (> 0,1 % и < 1 %);редко - от > 1/10000 до < 1/1000 (> 0,01 % и < 0,1 %);очень редко - < 1/10000 (< 0,01 %).
Со стороны иммунной системы
Очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, кожный зуд, сыпь, в том числе крапивница.
Нарушения со стороны центральной нервной системы Нечасто - головная боль.
Очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, галлюцинации, судороги.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны пищеварительной системы Нечасто - сухость во рту.
Очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата Очень редко - миалгия.
Лабораторные показатели
Очень редко - повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина.
Прочие
Часто - повышенная утомляемость.
Очень редко - фарингит, дисменорея.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При приеме дезлоратадина в рекомендованной дозе неблагоприятного воздействия на управление транспортными средствами и механизмами не отмечалось.
Однако, в редких случаях, у некоторых пациентов при приеме лекарственного препарата отмечается сонливость и головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Показания
-аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
-крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
-повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата, и к лоратадину;
-беременность и период грудного вскармливания;
-возраст до 12 лет.
С осторожностью
-тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
(4519)
Дозування
Всередину. Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води. Препарат бажано приймати в один і той же час доби, незалежно від часу прийому їжі. Дорослим і підліткам від 12 років - по 1 таблетці (5 мг) 1 раз на добу. Тривалість терапії залежить від тривалості симптомів. При сезонному (интермиттирующем) алергічному риніті (наявність симптомів тривалістю менше 4 днів на тиждень або їх загальна тривалість менше 4 тижнів у році) і кропив'янці необхідно оцінювати протягом зазахворювання. При зникненні симптомів, прийом препарату слід припинити, при повторному появі симптомів прийом препарату необхідно відновити. При цілорічному (персистуючому) алергічному риніті (наявність симптомів тривалістю більше 4 днів на тиждень або їх загальна тривалість більше 4 тижнів у році) лікування може продовжуватися протягом усього періоду дії алергенів. Для визначення тривалості терапії препаратом необхідно проконсультуватися з лікарем.Передозування
Симптоми Прийом дози, пр��вышающей рекомендовану в 5 разів, не приводив до появи будь-яких симптомів. Щоденне застосування дезлоратадину у дорослих і підлітків у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично або клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. Застосування дезлоратадину у дозі 45 мг на добу (в 9 разів вище рекомендованої) протягом 10 днів не викликало подовження інтервалу QT і не супроводжувалось появою серйозних побічних ефектів. Лікування При випадковому прийомі внутрішньо великої кількості препарату необхідмо негайно звернутися до лікаря. Рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля, при необхідності - симптоматична терапія. Дезлоратадин не виводиться при гемодіалізі, ефективність перитонеального діалізу не встановлена.
Лікарська форма
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору. На поперечному розрізі ядро білого або майже білого кольору.Склад
Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить: активна речовина: дезлоратадин - 5,0 мг;
допоміжні ве��єства: кальцію гідрофосфату дигідрат - 53,0 мг, целюлоза мікрокристалічна - 27,5 мг, крохмаль кукурудзяний -11,0 мг, тальк - 2,5 мг, магнію стеарат - 1,0 мг;плівкова оболонка: суха суміш для плівкового покриття, що містить полівініловий спирт (40,0 %), титану діоксид (22,1 %), макрогол 3350 (поліетиленгліколь 3350) (20,2 %), тальк'(14,8 %), алюмінієвий лак на основі барвника індигокармін (2,8 %), заліза оксид жовтий (оксид заліза) (0,1 %) - 3,0 мг.Фармакологічна дія
H1-гістамінових рецепторів блокатор тривалої дії. Є первинним активним метаболітом лоратадину. Пригнічує каскад реакцій алергічного запалення, у тому числі вивільнення прозапальних цитокінів, включаючи інтерлейкіни ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13, вивільнення прозапальних хемокінів (RANTES), продукцію супероксидных аніонів активованими поліморфноядерними нейтрофілами, адгезію і хемотаксис еозинофілів, виділення молекул адгезії, таких як Р-селектин, IgE-опосередкований вивільнення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4. Таким чином, попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, об��повідомляє протисвербіжну та противоэкссудативным дію, зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, спазму гладкої мускулатури.
Препарат не впливає на центральну нервову систему, практично не володіє седативним ефектом (не викликає сонливості) і не впливає на швидкість психомоторних реакцій. Не викликає подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (ЕКГ).
Дія лікарського препарату починається протягом 30 хвилин після прийому внутрішньо і триває протягом 24 годин.Фарма��окинетика
Всмоктування
Після прийому препарату всередину дезлоратадин добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту, при цьому визначаються концентрації дезлоратадину в плазмі крові досягаються протягом 30 хвилин, а максимальна концентрація - приблизно через 3 години.
Розподіл
Зв'язування дезлоратадину з білками плазми крові становить 83-87 %. При застосуванні у дорослих та підлітків протягом 14 днів в дозі від 5 мг до 20 мг 1 раз на добу клінічно значущої кумуляції препарату не відзначається. Одночасний прийом пшукай або одночасне вживання грейпфрутового соку не впливає на біодоступність та розподіл дезлоратадину (при прийомі у дозі 7,5 мг 1 раз на добу). Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм
Піддається інтенсивному метаболізму в печінці шляхом гідроксилювання з утворенням 3-ОН-дезлоратадину, сполученого з глюкуронідом. Дезлоратадин не є інгібітором ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6 та не є ні субстратом, або інгібітором Р-глікопротеїну.
Виведення
Виводиться з організму у вигляді глюкуронидного з'єднання. У невеликій кількості в незміненому вигляді виводиться нирками (< 2 %) та через кишечник (< 7 %). Період напіввиведення - 20-30 год (у середньому 27 год).Побічні дії
Частота розвитку побічних ефектів класифіковано згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я:
дуже часто — > 1/10 (> 10 %);часто - від > 1/100 до < 1/10 (> 1 % та < 10 %);нечасто - від > 1/1000 до < 1/100 (> 0,1 % та < 1 %);рідко - від > 1/10000 до < 1/1000 (> 0,01 % і < 0,1 %);дуже рідко - < 1/10000 (< 0,01 %).
З боку імунної системи
Дуже рідко - анафілаксія, ангіоневротичний набряк, задишка, шкірний свербіж, висип, у тому числі кропив'янка.
Порушення з боку центральної нервової системи Нечасто - головний біль.
Дуже рідко - запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, галюцинації, судоми.
Порушення з боку серцево-судинної системи Дуже рідко - тахікардія, відчуття серцебиття.
Порушення з боку травної системи Нечасто - сухість у роті.
Дуже рідко - біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея, гепатит.
З боку опорно-рухового апарату: Дуже рідко - міалгія.
Лабораторні показники
Дуже рідко - підвищення активності «печінкових» ферментів, підвищення концентрації білірубіну.
Інші
Часто - підвищена втомлюваність.
Дуже рідко - фарингіт, дисменорея.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Досліджень ефективності дезлоратадину при ринітах інфекційної етіології не проводилося.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механизмами
При прийомі дезлоратадину в рекомендованій дозі несприятливого впливу на управління транспортними засобами та механізмами не спостерігалось.
Однак, в окремих випадках, у деяких пацієнтів при прийомі лікарського препарату відмічається сонливість і запаморочення, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Свідчення
-алергічний риніт (усунення або полегшення чхання, закладеності носа, виділення слизу з носа, свербіння в носі, свербіння неба, свербежу і пок��аснения очей, сльозотечі);
-кропив'янка (зменшення або усунення свербежу, висипу).Протипоказання
-підвищена чутливість до будь-якого з компонентів, що входять до складу препарату, та до лоратадину;
-вагітність і період грудного вигодовування;
-вік до 12 років.
З обережністю
-тяжка ниркова недостатність.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Застосування препарату при вагітності протипоказане у зв'язку з відсутністю клінічних даних про безпеки застосування під час вагітності.
Дезлоратадин виділяється з грудним молоком, тому застосування лікарського препарату в період годування груддю протипоказане.Лікарська взаємодія
Взаємодії з іншими лікарськими засобами не виявлено в дослідженнях з азитроміцином, кетоконазолом, еритроміцином, флуоксетином і циметидином.
Прийом їжі не впливає на ефективність препарату.
Дезлоратадин не посилює дію алкоголю на центральну нервову систему.
