Депакин 0,05764/мл 150мл сироп (Депакин 0,05764/мл 150мл сироп)

Дозировка

Пероральное применение Депакина: практические рекомендации Начальная дневная доза обычно составляет 10-15 мг/кг, затем дозы постепенно повышают до оптимальных Обычно оптимальная доза составляет 20-30 мг/кг. Однако, если припадки не прекращаются, дозу можно адекватно увеличить; необходим тщательный мониторинг пациентов, получающих дозы выше 50 мг/кг •Для детей обычная доза составляет приблизительно 30 мг/кг в день. •Для взрослых обычная доза: 20-30 мг/кг в день. Сироп можно назначать по два раза в день.

Лекарственная форма

сироп для приема внутрь

Состав

100 мл сиропа содержат 5,764 г натрия вальпроата (МНН) в качестве активной субстанции.

Вспомогательные вещества: метил-парагидроксибензоат, пропил-парагидроксибензоат, сахароза, 70% раствор сорбита, глицерин, искусственный ароматизатор – вишня, концентрированная соляная кислота, едкий натр, очищенная вода.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат широкого спектра действия.

Вальпроат осуществляет действие преимущественно на центральную нервную систему.

Фармакологические исследования на животных показали, что Депакин® обладает антиконвульсивными свойствами в широком спектре экспериментальных эпилепсий (генерализованных и фокальных форм).

У людей Депакин® также проявил противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсий.

Основной механизм его действия, по-видимому, связан с усилением ГАМК-эргических метаболических путей.

В нескольких экспериментах in vitro показано, что вальпроат натрия стимулирует репликацию вируса HIV-1; однако, это действие проявляется умеренно, непостоянно, не связано с дозой и не отмечалось у людей.

Фармакокинетика

•Биодоступность вальпроата в крови при пероральном или внутривенном применении близка к 100%.

•Объём распределения преимущественно ограничен кровью и быстроменяющейся внеклеточной жидкостью.

Концентрация вальпроата в цереброспинальной жидкости близка к свободной концентрации в плазме. Депакин® проникает через плаценту. Депакин®, принимаемый кормящими матерями, экскретируется в грудное молоко в очень низких концентрациях (1-10% от общей концентрации в сыворотке ).

•Устойчивая концентрация в плазме достигается быстро (3-4 дня) при пероральном применении; при внутривенной форме равновесная концентрация может быть достигнута в течение нескольких минут, а затем она поддерживается внутривенной инфузией.

•Вальпроат хорошо связывается с белками плазмы; связывание с белками является дозо-зависимым и насыщаемым.

•Молекула вальпроата подвергается диализу, но выводится только в свободной форме (примерно 10%).

•В отличие от других противоэпилептических препаратов, вальпроат не повышает ни собственной деградации, ни деградации других веществ, таких как эстропрогестагены. Это связано с отсутствием индуцирующего эффекта на ферменты, включая цитохром Р450.

•Время полувыведения примерно 8-20 часов. У детей оно обычно короче.

•Вальпроат натрия преимущественно выводится с мочой после метаболизма глюкуронъюгацией и бета - окислением.

Побочные действия

•Редкие случаи дисфункции печени

•Тератогенный риск

•Неврологические расстройства: спутанность сознания; в нескольких случаях лечения вальпроатом описан ступор или летаргия, кома. Такие случаи описаны при комплексном лечении (особенно с фенобарбиталом) или после резкого повышения дозы вальпроата; очень редко – случаи преходящей деменции.

•У некоторых пациентов в начале лечения часто развиваются гастроинтестинальные нарушения (тошнота, боли в желудке), но они обычно проходят без отмены терапии препаратом в течение нескольких дней.

•Имеются довольно частые сообщения о временных и/или зависящих от дозы побочных эффектах: выпадение волос, легкий постуральный тремор и сонливость.

•Описаны отдельные случаи понижения уровня фибриногена или увеличения времени кровотечения, обычно без связанных с ними клинических симптомов и особенно при высоких дозах (вальпроат натрия обладает ингибирующим действием на вторую стадию агрегации тромбоцитов) (см. также "Беременность").

•Гематологические побочные эффекты: часто - тромбоцитопения, редкие случаи анемии, лейкопении, или панцитопении.

•Отмечались крайне редкие случаи панкреатита, иногда приводящие к летальному исходу .

•Описано возникновение васкулитов.

•Может часто встречаться изолированная и умеренная гипераммониемия без изменений в анализах функций печени, она не требует отмены препарата. Также описана гипераммониемия, связанная с неврологическими симптомами.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Дисфункция печени: Условия возникновения:Имеются исключительно редкие сообщения о тяжелых и летальных случаях заболеваний печени.

Опыт применения в лечении эпилепсии демонстрирует, что среди пациентов, получающих комплексную противосудорожную терапию, группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3 лет с тяжелой эпилепсией, особенно эпилепсией, связанной с повреждением головного мозга, задержкой умственного развития и/или врожденными метаболическими или дегенеративными заболеваниями генетического происхождения.

В возрасте старше 3 лет частота таких осложнений значительно уменьшается и постепенно снижается с возрастом.

В подавляющем большинстве случаев выраженные реакции со стороны печени наблюдали в течение первых 6 месяцев лечения. Возможные признаки:Ранняя диагностика базируется преимущественно на клиническом обследовании. •неспецифические симптомы, обычно появляющиеся внезапно, такие как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающиеся повторяющейся рвотой и болями в животе.

•рецидив припадков у больных эпилепсией.

Рекомендуется поставить в известность пациента, а если это ребёнок, то его семью, что при развитии таких клинических симптомов следует немедленно обратиться к врачу, Кроме клинического обследования, следует провести безотлагательный анализ функции печени. Обнаружение:До начала лечения и в течение его первых 6 месяцев необходимо периодически проверять функцию печени. Среди классических тестов наиболее важны тесты, отражающие белково-синтетическую функцию печени и особенно - протромбиновый индекс. В случае обнаружения аномально низкого уровня протромбина, особенно сопровождающегося другими измененными лабораторными данными (значительное понижение уровня фибриногена и фактора свертываемости крови, повышение уровня билирубина и трансаминаз) лечение Депакином® должно быть приостановлено. В качестве меры предосторожности прервать лечение салицилатами, если они были включены в схему лечения, поскольку они используют те же пути метаболизма. Меры предосторожности•Необходимо проводить определение функции печени до начала лечения (см. "Противопоказания") и периодически в течение первых 6 месяцев лечения, особенно у пациентов группы риска (см выше "Предупреждения").

Следует подчеркнуть, что при лечении Депакином, как и другими противоэпилептическими препаратами, может наблюдаться небольшое повышение количества ферментов печени, особенно в начале лечения, изолированное и временное, при отсутствии каких-либо клинических симптомов.

В этом случае рекомендуется провести более полное лабораторное обследование (включающее, в частности, определение протромбинового индекса) с тем, чтобы пересмотреть дозировку, если требуется, и повторить анализы в соответствии с изменением параметров.

•Для детей моложе 3 лет рекомендуется применение Депакина® в монотерапии, но до начала лечения следует взвесить потенциальную пользу от лечения Депакином по отношению к риску развития заболеваний печени или панкреатита

Показания

При лечении генерализованной или фокальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков:

•миоклональные

•тоно-клональные

•атонические

•смешанные,

а также при фокальной эпилепсии:

•простые или комбинированные припадки

•вторичные генерализованные припадки

•специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гастаута)

Противопоказания

•Острый гепатит

•Хронический гепатит

•Сверхчувствительность к вальпроату натрия

•Печеночная порфирия

Лекарственное взаимодействие

Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты и бензодиазепиныДепакин® может потенцировать действие других психотропных препаратов – нейролептиков, ингибиторов МАО, антидепрессантов и бензодиазепинов. поэтому рекомендуется клинический мониторинг и, в случае необходимости, корректировка дозы. ФенобарбиталДепакин® увеличивает концентрацию фенобарбитала в плазме (из-за ингибирования катаболизма в печени) и могут появиться признаки седативности, особенно у детей. Поэтому рекомендуется клинический мониторинг в течение первых 15 дней комбинированного лечения с немедленным уменьшением дозы фенобарбитала при появлении признаков седативности и определение уровня фенобарбитала в крови, в случае необходимости. ПримидонДепакин® увеличивает концентрацию примидона с усилением его побочных эффектов (например, седативности), эти явления прекращаются при длительном лечении. Рекомендуется клинический мониторинг, особенно в начале комбинированного лечения, с адаптацией дозы в случае необходимости.
(2820)

---