Дозировка
Индивидуальный, зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Подробнее см. инструкцию
Лекарственная форма
Раствор для инъекций прозрачный или слегка опалесцирующий, бесцветный или с желтоватым оттенком
Состав
1 мл
дексаметазона фосфат (в форме натриевой соли) 4 мг
Вспомогательные вещества: глицерол - 22.5 мг, натрия гидрофосфата дигидрат - 0.8 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.1 мг, вода д/и - до 1 мл.
Фармакологическое действие
Дексаметазон - синтетический глюкокортикоидный препарат, в состав которого входит атом фтора.
Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокининов (интерлейкина 1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белка, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями.
Препарат подавляет активность витамина Д, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное ингибирование функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.
Со стороны ЦНС: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и при местном применении.
Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).
Местные реакции: при парентеральном введении - некроз тканей.
При наружном применении: редко - зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью следует применять при паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
С осторожностью следует применять в течение 8 недель до и 2 недель после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция).
С осторожностью следует применять при заболеваниях ЖКТ: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, недавно созданном анастомозе кишечника, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулите.
С осторожностью следует применять при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. после недавно перенесенного инфаркта миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперлипидемии), при эндокринных заболеваниях - сахарном диабете (в т.ч. нарушении толерантности к углеводам), тиреотоксикозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, при тяжелой хронической почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, при гипоальбуминемии и состояниях, предрасполагающих к ее возникновению, при системном остеопорозе, миастении, остром психозе, ожирении (III-IV степени), при полиомиелите (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольной глаукоме.
При необходимости внутрисуставного введения с осторожностью следует применять у пациентов с общим тяжелым состоянием, неэффективности (или кратковременности) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
До начала и во время проведения терапии ГКС необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме.
При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
Вызванная дексаметазоном относительная надпочечниковая недостаточность может сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены. Учитывая это, при стрессовых ситуациях, возникающих в указанный период, гормональную терапию возобновляют с одновременным назначением солей и/или минералокортикоидов.
При применении дексаметазона у пациентов с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.
При внезапной отмене дексаметазона, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах, возникает так называемый синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом), проявляющийся анорексией, тошнотой, заторможенностью, генерализованными мышечно-скелетными болями, общей слабостью. После отмены дексаметазона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.
В период лечения требуется контроль АД, водно-электролитного баланса, картины периферической крови и уровня гликемии, а также наблюдение окулиста.
У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Показания
С учётом показаний и назначаемых доз рекомендуются для лечения всех тех заболеваний, которые поддаются системному лечению глюкокортикоидами (при необходимости в качестве дополнительного лечения к основному), если местное лечение или пероральный приём невозможен или неэффективен:
- шок различного генеза (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.);
- отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
- астматический статус;
- тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции);
- острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
- острая лимфобластная лейкемия;
- тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
- острая недостаточность коры надпочечников;
- острый круп;
- ос
Противопоказания
Для кратковременного применения по жизненным показаниям - повышенная чувствительность к дексаметазону.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно в I триместре), а также в период лактации дексаметазон применяют с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При длительной терапии при беременности не исключена возможность нарушений роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие - риск развития глаукомы.
При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении с гормональными контрацептивами, андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.
При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) - повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином - повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.
При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.
При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.
(782)
Дозування
Індивідуальний, залежить від показань, стану хворого та його реакції на терапію. Детальніше див. інструкцію
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій прозорий або злегка опалесцентний, безбарвний або з жовтуватим відтінкомСклад
1 мл
дексаметазону фосфат (у формі натрієвої солі) 4 мг
Допоміжні речовини: гліцерол - 22.5 мг, натрію гідрофосфату дигідрат - 0.8 мг, динатрію эдетата дигідрат - 0.1 мг, вода д/і - до 1 млФармакологічна дія
Дексаметазон - синтетичний глюкокортикоїдний препара��т, до складу якого входить атом фтору.
Чинить виражену протизапальну, протиалергічну та десенсибілізуючу дію, має імунодепресивну активність. Незначно затримує натрій і воду в організмі. Ці ефекти пов'язані з пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; индуцированием освіти липокортинов і зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран (особливо лизосомальн��х) та мембран органел. Імунодепресивний ефект зумовлений гальмуванням вивільнення цитокінінів (інтерлейкіну 1, 2, гама-інтерферону) з лімфоцитів і макрофагів. Основний вплив на обмін речовин пов'язаний з катаболізмом білків, підвищенням глюконеогенезу в печінці та зниженням утилізації глюкози периферичними тканинами.
Препарат пригнічує активність вітаміну Д, що призводить до зниження всмоктування кальцію і збільшення його виведення. Дексаметазон пригнічує синтез і секрецію АКТГ і вдруге - синтез ендогенних глюкокортикоїдів. Осіб��нностью дії препарату є значне пригнічення функції гіпофіза та повна відсутність мінералокортикоїдної активності.Побічні дії
З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (у т. ч. місяцеподібне обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея, міастенія, стриї), затримка статевого розвитку у дітей.
З боку обміну віщоств: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, гіпернатріємія, гіпокаліємія.
З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або неспокій, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми.
З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (важ до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда - розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза; при интракраниальном введенні - носова кровотеча.
З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка; рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ.
З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм.
З боку кістково-м'язової системи: уповільнення зростання і процесів око��тенения у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зростання), остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, стероїдна міопатія, зниження м'язової маси (атрофія).
Дерматологічні реакції: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер - або гіпопігментація, стероїдні вугри, стриї, схильність до розвитку піодермії та кандидозів.
Алергічні реакції: генералізовані (у т. ч. шкірні висипання, свербіж шкіри, анафилакти��еский шок) і при місцевому застосуванні.
Ефекти, пов'язані з імунодепресивною дією: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовуються імунодепресанти та вакцинація).
Місцеві реакції: при парентеральному введенні - некроз тканин.
При зовнішньому застосуванні: рідко - свербіж, гіперемія, печіння, сухість, фолікуліт, вугрові висипи, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний дерматит, мацерація шкіри, вторинна інфекція, атрофія шкіри, стриї, пітниця. При довгостроковом застосуванні або нанесенні на великі ділянки шкіри можливий розвиток системних побічних ефектів, характерних для ГКС.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
C обережністю слід застосовувати при паразитарних та інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в даний час або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізувальний герпес (виремическая фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний), системний мікоз; активний і латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо тільки на фоні специфічної терапії.
З обережністю слід застосовувати протягом 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації, при лімфаденіт після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (у т. ч. СНІД або ВІЛ-інфекція).
З обережністю слід застосовувати при захворюваннях ШЛУНКОВО-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозе кишечника, неспецифическом виразковому коліті із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті.
З обережністю слід застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т. ч. після недавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованої хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях - цукрово�� діабеті (у т. ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хвороби Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій і/або печінковій недостатності, нефроуролитиазе, при гіпоальбумінемії і станах, що привертають до її виникнення, при системному остеопорозі, міастенії, гострий психоз, ожиріння (III-IV ступеня), поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито - та закритокутовій глаукомі.
При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю слід застосовувати у пацієнтів з загальним важким станом, неефективність (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей застосовуваних ГКС).
До початку і під час проведення терапії ГКС необхідно контролювати загальний аналіз крові, рівень глікемії та вміст електролітів у плазмі.
При інтеркурентних інфекціях, септичних станах і туберкульозі, необхідно одночасне проведення антибіотикотерапії.
Викликана дексаметазоном відносна надниркова недостатність може зберігатися в течение кількох місяців після його скасування. Враховуючи це, при стресових ситуаціях, які виникають у зазначений період, гормональну терапію відновлюють з одночасним призначенням солей і/або мінералокортикоїдів.
При застосуванні дексаметазону у пацієнтів з герпесом рогівки слід мати на увазі можливість її перфорації. В ході лікування необхідно контролювати внутрішньоочний тиск і стан рогівки.
При раптовій відміні дексаметазону, особливо у разі попереднього застосування високих доз, виникає так нази��аемый синдром відміни (не обумовлений гипокортицизмом), що виявляється анорексією, нудотою, загальмованістю, генералізовані м'язово-скелетними болями, загальною слабкістю. Після скасування дексаметазону протягом декількох місяців може зберігатися відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають (за показаннями) на час ГКС, при необхідності в поєднанні з мінералокортикоїдами.
У період лікування потрібен контроль артеріального тиску, водно-електролітного балансу, картини периферическо�� крові і рівня глікемії, а також спостереження окуліста.
У дітей під час тривалого лікування необхідне ретельне спостереження за динамікою росту і розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряну віспу, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.Свідчення
З урахуванням показань і призначаються доз рекомендуються для лікування всіх тих захворювань, які піддаються системному лікуванню глюкокортикоїдами (при необхідності як додаткове лікування до основного), якщо местное лікування або пероральний прийом неможливий або неефективний:
- шок різного генезу (анафілактичний, післятравматичний, післяопераційний, кардіогенний, гемотрансфузионный та ін);
- набряк головного мозку (при пухлині головного мозку, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі у мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні);
- астматичний статус;
- тяжкі алергічні реакції (набряк Квінке, бронхоспазм, дерматоз, гостра анафілактична реакція на лікарські препрепарати, переливання сироватки, пірогенні реакції);
- гострі гемолітичні анемії, тромбоцитопенія, агранулоцитоз;
- гостра лімфобластна лейкемія;
- тяжкі інфекційні захворювання (у поєднанні з антибіотиками);
- гостра недостатність кори надниркових залоз;
- гострий круп;
- осПротипоказання
Для короткочасного застосування за життєвими показаннями - підвищена чутливість до дексаметазону.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
При вагітності (особливо в I триместрі), а також у період лактації дексаметазон застосовують з урахуванням очікуваного лікувального ефекту і негативного впливу на плід. При тривалій терапії при вагітності не виключена можливість порушень росту плода. У разі застосування в кінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може зажадати проведення замісної терапії у новонародженого.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антипсихотичними засобами, букарбаном, азатіоприном виникаютьет ризик розвитку катаракти; із засобами, що мають антихолінергічну дію - ризик розвитку глаукоми.
При одночасному застосуванні з дексаметазоном знижується ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів.
При одночасному застосуванні з гормональними контрацептивами, андрогенами, естрогенами, анаболічними стероїдами можливі гірсутизм, вугрі.
При одночасному застосуванні з діуретиками можливе посилення виведення калію; з НПЗЗ (у т. ч. з ацетилсаліциловою кислотою) - підвищуєся частота виникнення ерозивно-виразкових уражень і кровотеч із ШКТ.
При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту.
При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами можливе погіршення переносимості серцевих глікозидів із-за дефіциту калію.
При одночасному застосуванні з аминоглутетимидом можливо зменшення або пригнічення ефектів дексаметазону; з карбамазепіном - можливе зменшення дії дексаметазону; з ефедрином - підвищення виведения дексаметазону з організму; з іматінібом - можливе зменшення концентрації іматинібу в плазмі крові внаслідок індукції його метаболізму і підвищення виведення з організму.
При одночасному застосуванні з ітраконазолом посилюються ефекти дексаметазону; з метотрексатом - можливе посилення гепатотоксичності; з празиквантелом - можливе зменшення концентрації празиквантелу в крові.
При одночасному застосуванні з рифампіцином, фенітоїном, барбітуратами можливе ослаблення ефектів дексаметазону внаслідок підвчаючи його виведення з організму.
