Дозировка
Препарат принимают внутрь, после еды. При лечении функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы рекомендуемая доза составляет 1 таблетки (10 мг) 1 раз/ В качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, рекомендуемая доза - 1 таблетки (10 мг) 1 раз/, начиная с первого дня катетеризации. Препарат применяют в течение 3-4 сут, т.е. 2-3 дня на фоне применения катетера и 1 день после его удаления. Таблетки следует принимать целиком.
Передозировка
артериальная гипотензия
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия круглые, двояковыпуклые, трехслойные (один белый слой между двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски); допускаются вкрапления
Состав
альфузозина гидрохлорид (содержится во втором, белом слое таблетки) 10 мг
Состав первого слоя таблетки: гипромеллоза, масло касторовое гидрированное, этилцеллюлоза 20, краситель железа оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат.
Состав второго слоя таблетки: альфузозина гидрохлорид, маннитол, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат.
Состав третьего слоя таблетки: гипромеллоза, масло касторовое гидрированное, повидон, краситель железа оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Альфа1-адреноблокатор, производное хиназолина. Избирательно действует на постсинаптические ?1-адренорецепторы. В исследованиях in vitro показана селективность действия альфузозина на ?1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, в области дна мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала.
В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы уменьшает сопротивление оттоку мочи.
Альфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение мочевого пузыря.
В плацебо-контролируемых исследованиях альфузозина у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы выявлено значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) мочи в среднем на 30% у пациентов с Qmax ?15 мл/с. Такое улучшение отмечалось после приема первой дозы препарата. Также происходило значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи; наблюдалось значительное снижение остаточного объема мочи.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме препарата Дальфаз® СР из-за особенностей лекарственной формы, обеспечивающей пролонгированное высвобождение альфузозина гидрохлорида, у здоровых добровольцев среднего возраста средняя биодоступность составляет 104.4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (при приеме по 2.5 мг 2).
Cmax достигается через 9 ч после приема препарата по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.
Метаболизм и выведение
Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, только 11% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде; большая часть неактивных метаболитов (75-90%) - с калом.
T1/2 составляет 9.1 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры (Cmax и AUC) не увеличиваются.
У пациентов с почечной недостаточностью Cmax и AUC умеренно увеличены (что не имеет клинического значения и не требует изменения режима дозирования), T1/2 при этом не меняется.
Фармакокинетический профиль препарата не меняется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, диарея, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, астенический синдром, обморочное состояние, синкопе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, у пациентов с ИБС - обострение симптомов стенокардии.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Прочие: отеки, гиперемия кожи.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В некоторых случаях, особенно у пациентов, получающих антигипертензивную терапию, в течение нескольких часов после приема препарата (как и других блокаторов альфа1-адренорецепторов) возможно развитие постуральной гипотензии с симптомами или без них (головокружение, усталость, повышенное потоотделение). В таких ситуациях пациент должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти реакции обычно имеют временный характер, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение терапии. Пациента следует предупредить о возможности таких реакций.
Пациентам с коронарной недостаточностью не следует назначать Дальфаз® СР в качестве монотерапии. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если приступы стенокардии сохраняются или ухудшается их течение, то препарат следует отменить.
Пациентов следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком. Нарушение целостности таблетки может привести к несоответствующему высвобождению и абсорбции активного вещества и, соответственно, к побочным реакциями, которые могут быстро развиться.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Побочные явления, такие как головокружение, нарушение зрения и астения могут встречаться в основном в начале лечения. Это следует принимать во внимание при вождении транспорта и работе на станках.
Показания
— лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
— в качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Противопоказания
— ортостатическая гипотензия;
— тяжелые нарушения функции печени;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин);
— кишечная непроходимость (в связи с содержанием в препарате касторового масла);
— повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата
Лекарственное взаимодействие
При применении с блокаторами ?1-адренорецепторов (празозин, урапидил, миноксидил) происходит усиление гипотензивного эффекта, повышается риск развития тяжелой постуральной гипотензии (комбинация, которую следует принимать во внимание).
При одновременном применени препарата Дальфаз® СР с гипотензивными препаратами увеличивается риск развития постуральной гипотензии вследствие аддитивного действия (комбинацию следует принимать во внимание).
При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) наблюдается повышение концентрации альфузозина в плазме крови (комбинацию следует принимать во внимание).
(2470)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо, після їди. При лікуванні функціональних симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози рекомендована доза становить 1 таблетки (10 мг) 1 раз/ У якості допоміжного засобу при використанні катетера при гострій затримці сечі, пов'язаній з доброякісною гіперплазією передміхурової залози, рекомендована доза - 1 таблетки (10 мг) 1 раз/, починаючи з першого дня катетеризації. Препарат застосовують протягом 3-4 діб, тобто 2-3 дні на тлі застосування катетера і 1 день після його видалення. Таб��етки слід приймати цілком.Передозування
артеріальна гіпотензія
Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії круглі, двоопуклі, тришарові (один білий шар між двома жовтими шарами з різною інтенсивністю забарвлення); допускаються вкрапленняСклад
альфузозина гідрохлорид (міститься в другому, білому шарі таблетки) 10 мг
Склад першого шару таблетки: гіпромелоза, олія рицинова гідрогенізована, етилцелюлоза 20, барвник заліза оксид жовтий (Е172), кремнію діоксид колоїдний водний, магнія стеарат.
Склад другого шару таблетки: альфузозина гідрохлорид, манітол, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кремнію діоксид колоїдний водний, магнію стеарат.
Склад третього шару таблетки: гіпромелоза, олія рицинова гідрогенізована, повідон, барвник заліза оксид жовтий (Е172), кремнію діоксид колоїдний водний, магнію стеарат.Фармакологічна дія
Альфа1-адреноблокатор, похідне хиназолина. Вибірково діє на постсинаптичні ?1-адренорецептори. У дослідженнях in vitro показаноа селективність дії альфузозина на ?1-адренорецептори, розташовані в передміхуровій залозі, в області дна сечового міхура і передміхурової частини сечівника.
В результаті прямого впливу на гладку мускулатуру тканин передміхурової залози зменшує опір відтоку сечі.
Альфузозин поліпшує параметри сечовипускання, знижуючи тонус уретри та опірність відтоку із сечового міхура, полегшує випорожнення сечового міхура.
У плацебо-контрольованих дослідженнях альфузозина у пац��нтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози виявлено значне збільшення максимальної швидкості току (Qmax) сечі в середньому на 30% у пацієнтів з Qmax ?15 мл/с. Таке поліпшення відзначалося після прийому першої дози препарату. Також відбувалося значне зниження опору току сечі і збільшення об'єму сечі, що виділяється; спостерігалося значне зниження залишкового об'єму сечі.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
При прийомі препарату Дальфаз® СР з-за особливостей лікарської форми, що забезпечує пролонговане вивільнення альфузозина гідрохлориду, у здорових добровольців середнього віку середня біодоступність становить 104.4% в порівнянні з формою негайного вивільнення (при прийомі по 2.5 мг 2).
Cmax досягається через 9 годин після прийому препарату порівняно з 1 год для форми негайного вивільнення. Зв'язування з білками плазми становить близько 90%.
Метаболізм і виведення
Альфузозин зазнає значного метаболізму в печінці, тільки 11% прийнятої дози виводиться з сечею в незміненому вигляді; велика годмають неактивних метаболітів (75-90%) - з калом.
T1/2 складає 9.1 ч.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів літнього віку фармакокінетичні параметри (Cmax і AUC) не збільшуються.
У пацієнтів з нирковою недостатністю Cmax і AUC помірно збільшені (що не має клінічного значення і не потребує зміни режиму дозування), T1/2 при цьому не змінюється.
Фармакокінетичний профіль препарату не змінюється у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, біль в епігастрії, діарея, сухість у роті.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, астенічний синдром, непритомний стан, синкопе.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, у пацієнтів з ІХС - загострення симптомів стенокардії.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж.
Інші: набряки, гіперемія шкіри.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У деяких випадках, особливо у пацієнтів, одержуєш ли шедатків антигипертензивную терапію, протягом декількох годин після прийому препарату (як і інших блокаторів альфа1-адренорецепторів) можливий розвиток постуральної гіпотензії з симптомами або без них (запаморочення, втома, підвищене потовиділення). У таких ситуаціях пацієнт повинен лежати до повного зникнення симптомів. Ці реакції звичайно мають тимчасовий характер, зустрічаються на початку лікування і зазвичай не впливають на продовження терапії. Пацієнта слід попередити про можливість таких реакцій.
Пацієнтам з коронарною тижнів��статочностью не слід призначати Дальфаз® СР у якості монотерапії. Необхідно продовжувати лікування коронарної недостатності. Якщо напади стенокардії зберігаються або погіршується їх перебіг, то препарат слід відмінити.
Пацієнтів слід попередити про те, що таблетки слід ковтати цілком. Порушення цілісності таблетки може призвести до несоответствующему вивільнення і абсорбції активної речовини і, відповідно, до побічних реакцій, які можуть швидко розвинутися.
Вплив на здатність до вождению автотранспорту і керуванню механізмами
Побічні явища, такі як запаморочення, порушення зору і астенія можуть зустрічатися в основному на початку лікування. Це слід брати до уваги при водінні транспорту та роботі на верстатах.Свідчення
— лікування функціональних симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози;
— в якості допоміжного засобу при використанні катетера при гострій затримці сечі, пов'язаній з доброякісною гіперплазією передміхурової залози.Протипоказання
— ортостатична гіпотензія;
— тяжкі порушення функції печінки;
— ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК < 30 мл/хв);
— кишкова непрохідність (у зв'язку з вмістом у препараті касторової олії);
— підвищена чутливість до альфузозину та/або інших компонентів препаратуЛікарська взаємодія
При застосуванні з блокаторами ?1-адренорецепторів (празозин, урапидил, міноксидил) відбувається посилення гіпотензивного ефекту, підвищується ризик розвитку важкої постуральної гіпотензії (комбинация, яку слід брати до уваги).
При одночасному застосування препарату Дальфаз® СР з гіпотензивними препаратами збільшується ризик розвитку постуральної гіпотензії внаслідок адитивної дії (комбінацію слід брати до уваги).
При одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) спостерігається підвищення концентрації альфузозина в плазмі крові (комбінацію слід брати до уваги).
