Дозировка
Разовую дозу (1 полный аппликатор /5 г крема, примерно 100 мг клиндамицина/ или 1 суппозиторий) вводят во влагалище перед сном в течение 3 дней подряд. Крем можно вводить в течение 7 дней подряд. Суппозитории можно вводить без аппликатора и с аппликатором. После каждого использования аппликатор следует вымыть теплой водой с мылом и хорошо просушить.
Передозировка
Симптомы: при случайном проглатывании препарата возможно развитие эффектов, которые отмечаются при приеме клиндамицина внутрь. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственная форма
Суппозитории вагинальные твердые
Состав
клиндамицин (в форме фосфата) 100 мг
Вспомогательные вещества: твердый жир (Witepsol H-32, смесь триглицеридов, диглицеридов и моноглицеридов).
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов для местного применения. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S-субъединицей рибосом. Оказывает бактериостатическое действие; в более высоких концентрациях в отношении некоторых микроорганизмов - бактерицидное.
Препарат активен в отношении микроорганизмов, вызывающих бактериальные вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp.
Фармакокинетика
Всасывание
После интравагинального введения вагинальных суппозиториев (100 мг 1 раз/ в течение 3 дней) около 30% (6-70%) введенной дозы всасывается в системный кровоток, при этом AUC составляет 3.2 мкг х ч/мл (0.42-11 мкг х ч/мл). Cmax клиндамицина в плазме крови достигается через 5 ч (1-10 ч) после введения вагинального суппозитория и составляет на третий день терапии в среднем 0.27 мкг/мл (0.03-0.67 мкг/мл).
После интравагинального введения 100 мг клиндамицина в форме крема вагинального 1 раз/ в течение 7 дней Cmax клиндамицина в плазме крови достигается через 10 ч (4-24 ч) и составляет в первый день в среднем 18 нг/мл (4-47 нг/мл), а на седьмой день - 25 нг/мл (6-61 нг/мл), при этом системная абсорбция составляет около 5% (0.6-11%) от введенной дозы.
У женщин с бактериальными вагинозами при аналогичном режиме дозирования системной абсорбции подвергается около 5% клиндамицина (с меньшим разбросом 2-8%), Cmax достигается через 14 ч (4-24 ч) после введения и составляет в первый день в среднем 13 нг/мл (6-34 нг/мл), а на седьмой день - 16 нг/мл (7-26 нг/мл).
Системное воздействие клиндамицина при интравагинальном применении менее выражено, чем при введении внутрь или в/в.
Выведение
T1/2 составляет 1.5-2.6 ч. Практически не кумулирует.
Побочные действия
Частота возникновения перечисленных ниже побочных эффектов - менее 10%.
Со стороны половой системы: раздражение слизистой оболочки вульвы и влагалища, боль во влагалище, выделения из влагалища, вагинальный кандидоз, вульвовагинит, трихомонадный вагинит, вагинальные инфекции, нарушения менструального цикла, маточное кровотечение, аномальные роды, эндометриоз.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит), протеинурия.
Со стороны пищеварительной системы: генерализованная боль в животе, локализованная боль в животе, спазмы в животе, вздутие живота, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, неприятный запах изо рта, извращение вкуса.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Дерматологические реакции: сыпь, зуд, макуло-папулезная сыпь, эритема, кандидоз кожи.
Аллергические реакции: крапивница.
Со стороны эндокринной системы: глюкозурия, гипертиреоз.
Со стороны организма в целом: грибковые инфекции, лихорадка, боль в боку, боль в спине, боль в низу живота, генерализованная боль, бактериальные инфекции, воспалительный отек, инфекции верхних дыхательных путей, носовое кровотечение, отклонение результатов микробиологических анализов от нормы.
Местные реакции: зуд и боль в месте введения.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
До назначения препарата с помощью специальных лабораторных методов следует исключить следующих возможных возбудителей вульвовагинита: Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans и вирус Herpes simplex.
Интравагинальное применение Далацина может привести к усиленному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов.
При системном применении клиндамицина (как и практически всех антибиотиков) возможно развитие тяжелой диареи и в ряде случаев псевдомембранозного колита. В связи с этим при возникновении на фоне терапии Далацином выраженной или длительной диареи следует отменить препарат и при необходимости провести диагностические и лечебные мероприятия.
Совместное применение препарата Далацин с другими препаратами для интравагинального введения не рекомендуется.
Пациентка должна быть информирована о том, что во время применения вагинального крема и суппозиториев вагинальных следует избегать половых контактов, а также использования других видов изделий, предназначенных для интравагинального введения (например, тампонов, спринцеваний).
Далацин в форме вагинальных суппозиториев и вагинального крема содержит компоненты, которые могут уменьшать прочность изделий из латекса или каучука (презервативы, противозачаточные вагинальные диафрагмы). Поэтому использование подобных изделий во время лечения Далацином в форме вагинальных суппозиториев и вагинального крема не рекомендуется.
Показания
— бактериальный вагиноз.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к клиндамицину или линкомицину, а также к любым компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
В условиях in vitro продемонстрировано антагонистическое взаимодействие между клиндамицином и эритромицином.
Установлено, что при системном применении клиндамицин нарушает нервно-мышечную передачу, поэтому возможно усиление эффектов миорелаксантов периферического действия. Этот факт следует учитывать при необходимости назначения последних с Далацином.
В фармакодинамических, фармакокинетических или клинических исследованиях данных лекарственных форм никакого взаимодействия не наблюдалось.
(101)
Дозування
Разову дозу (1 повний аплікатор /5 г крему, приблизно 100 мг кліндаміцину/ або 1 супозиторій) вводять у піхву перед сном протягом 3 днів поспіль. Крем можна вводити протягом 7 днів поспіль. Супозиторії можна вводити без аплікатора і з аплікатором. Після кожного використання аплікатор слід вимити теплою водою з милом і добре просушити.Передозування
Симптоми: при випадковому проковтуванні препарату можливий розвиток ефектів, які спостерігаються при прийомі кліндаміцину внутрішньо. Лікування: при необхідності дрітят симптоматичну терапію.
Лікарська форма
Супозиторії вагінальні твердіСклад
кліндаміцин (у формі фосфату) 100 мг
Допоміжні речовини: твердий жир (Witepsol H-32, суміш тригліцеридів, диглицеридов і моногліцеридів).Фармакологічна дія
Антибіотик групи лінкозамідів для місцевого застосування. Механізм дії пов'язаний з пригніченням синтезу білка в мікробній клітині за рахунок взаємодії з 50S-субодиницею рибосом. Чинить бактеріостатичну дію; у більш високих концентраціях відносно нек��яких мікроорганізмів - бактерицидну.
Препарат активний відносно мікроорганізмів, які викликають бактеріальні вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp.Фармакокінетика
Всмоктування
Після інтравагінального введення вагінальних супозиторіїв (100 мг 1 раз/ в протягом 3 днів) близько 30% (6-70%) введеної дози всмоктується в системний кровотік, при цьому AUC становить 3.2 мкг х год/мл (0.42-11 мкг х год/мл). Cmax кліндаміцину в плазмі крові досягається через 5 год (1-10 год.) після введення вагінального супозиторію і становить на третий день терапії в середньому 0.27 мкг/мл (0.03-0.67 мкг/мл).
Після інтравагінального введення 100 мг кліндаміцину у формі вагінального крему 1 раз/ протягом 7 днів Cmax кліндаміцину в плазмі крові досягається через 10 год (4-24 год) і складає в перший день в середньому 18 нг/мл (4-47 нг/мл), а на сьомий день - 25 нг/мл (6-61 нг/мл), при цьому системна абсорбція становить близько 5% (0.6-11%) від введеної дози.
У жінок з бактеріальними вагинозами при аналогічному режимі дозування системної абсорбції піддається близько 5% кліндаміцину (з меншим розкидом 2-8%), Cmax д��стігала через 14 год (4-24 год.) після введення та становить у перший день в середньому 13 нг/мл (6-34 нг/мл), а на сьомий день - 16 нг/мл (7-26 нг/мл).
Системний вплив кліндаміцину при інтравагінальному застосуванні менш виражено, ніж при введенні всередину або в/в.
Виведення
T1/2 складає 1.5-2.6 ч. Практично не кумулює.Побічні дії
Частота виникнення перелічених нижче побічних ефектів - менше 10%.
З боку статевої системи: подразнення слизової оболонки вульви і піхви, біль у піхві, виділення з вологи��сховища, вагінальний кандидоз, вульвовагініт, трихомонадний вагініт, вагінальні інфекції, порушення менструального циклу, маткова кровотеча, аномальні пологи, ендометріоз.
З боку сечовидільної системи: дизурія, інфекції сечовивідних шляхів (у т. ч. пієлонефрит), протеїнурія.
З боку травної системи: генералізований біль у животі, локалізований біль у животі, спазми в животі, здуття живота, диспепсія, нудота, блювання, діарея, запор, метеоризм, неприємний запах з рота, збочення смаку.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль.
Дерматологічні реакції: висип, свербіж, макуло-папульозний висип, еритема, кандидоз шкіри.
Алергічні реакції: кропив'янка.
З боку ендокринної системи: глюкозурія, гіпертиреоз.
З боку організму загалом: грибкові інфекції, пропасниця, біль у боці, біль у спині, біль у низу живота, генералізований біль, бактеріальні інфекції, запальний набряк, інфекції верхніх дихальних шляхів, носова кровотеча, відхилення результатів мікробіологічних аналізів від норми.
r /> Місцеві реакції: свербіж та біль у місці введення.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
До призначення препарату з допомогою спеціальних лабораторних методів слід виключити наступних можливих збудників вульвовагініту: Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans та вірус Herpes simplex.
Інтравагінальне застосування Далацина може призвести до посиленого росту нечутливих до препарату мікроорганізмів, особливо дріжджоподібних грибів.
При системному застосуванні кліндаміцину (як і практично всіх антибиот��ків) можливий розвиток тяжкої діареї і в ряді випадків псевдомембранозного коліту. У зв'язку з цим при виникненні на тлі терапії Далацином вираженої або тривалої діареї слід відмінити препарат і при необхідності провести діагностичні і лікувальні заходи.
Сумісне застосування препарату Далацин з іншими препаратами для інтравагінального введення не рекомендується.
Пацієнтка повинна бути поінформована про те, що під час застосування вагінального крему і вагінальних супозиторіїв слід уникати статевих ��онтактов, а також використання інших видів виробів, призначених для інтравагінального введення (наприклад, тампони, спринцювань).
Далацин у формі вагінальних супозиторіїв і вагінального крему містить компоненти, які можуть зменшити міцність виробів з латексу або каучуку (презервативи, протизаплідні вагінальні діафрагми). Тому використання подібних виробів під час лікування Далацином у формі вагінальних супозиторіїв і вагінального крему не рекомендується.Свідчення
— бактеріальний вагіноз.Протиопоказания
— підвищена чутливість до кліндаміцину або лінкоміцину, а також до будь-яких компонентів препарату.Лікарська взаємодія
В умовах in vitro продемонстровано антагоністичну взаємодію між кліндаміцином і еритроміцином.
Встановлено, що при системному застосуванні кліндаміцин порушує нервово-м'язову передачу, тому можливе посилення ефектів міорелаксантів периферичної дії. Цей факт слід враховувати при необхідності призначення останніх з Далацином.
У фармакодинамическ��х, фармакокінетичних або клінічних дослідженнях даних лікарських форм ніякої взаємодії не спостерігалося.
