Дозировка
Внутрь. Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования: Взрослые и дети старше 6 лет: по 1 - 2 таблетки 3-5 раз в день, запивая водой. Препарат не должен применяться ежедневно более 3 дней без консультации врача.
Передозировка
задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики ЖКТ, преходящее нарушение зрения.
Лекарственная форма
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой. Запах почти неощутимый
Состав
1 таблетка содержит 10 мг гиосцина бутилбромида
Вспомогательные вещества: кальций гидрогенфосфат безводный (кальция гидрофосфат) 33 мг; крахмал кукурузный высушенный 30 мг; крахмал кукурузный растворимый 2 мг; кремния диоксид коллоидный 4 мг; винная кислота 0,5 мг; стеариновая кислота 0,5 мг. Оболочка: повидон (поливинилпирролидон) 0,505 мг; сахароза 41,182 мг; тальк 23,671 мг; камедь аравийская (акации камедь) 2,761 мг; титана диоксид 1,802 мг; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль) 0,055 мг; воск карнаубский 0,012 мг; воск белый (воск пчелиный белый) 0,012 мг.
Фармакологическое действие
Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата.
Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.
Препарат начинает проявлять спазмолитическое действие через 15 минут после приема.
Фармакокинетика
Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в желудочно-кишечном тракте. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20-400 мг средние пиковые концентрации в плазме достигались примерно через 2 часа и составляли от 0,11 до 2,04 нг/мл.
Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связь с белками плазмы (альбумином) — низкая и составляет около 4,4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.
Терминальный период полувыведения препарата после однократного применения внутрь в дозах 100-400 мг колебался от 6,2 до 10,6 часов. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь экскреция препарата происходит с калом и мочой. После применения препарата внутрь: почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник - 90% . Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100-400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин., тогда как соответствующие объемы распределения для того же диапазона доз варьируют от 6,13 до 11,3 x 105 л, что может объясняться низкой системной биодоступностью.
Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.
Побочные действия
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.
Со стороны иммунной системы:
Aнафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Тахикардия
Со стороны пищеварительной системы:
Сухость во рту
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Дисгидротическая экзема
Со стороны мочевыделительной системы:
Задержка мочи.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
С осторожностью
Следует с осторожностью назначать препарат в следующих клинических ситуациях: подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы), тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия), закрытоугольная глаукома.
В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, чувствительность живота, снижение артериального давления, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.
Фертильность, беременность и лактация
Данные о применении препарата при беременности и о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены.
Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось.
В качестве меры предосторожности применение препарата во время беременности и в период лактации не рекомендуется.
Влияния на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов
Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.
Показания
Почечная колика, желчная колика, спастическая дискенезия желчевыводящих путей и желчного пузыря, холецистит, кишечная колика, пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии), альгодисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность к гиосцину бутилбромиду или любому другому компоненту препарата.
Миастения гравис, мегаколон.
Дети до 6 лет.
Беременность, период лактации.
Таблетка Бускопана содержит 41,2 мг сахарозы. Максимально рекомендованная суточная доза (10 таблеток) содержит 411,8 мг сахарозы. Пациенты с редкими наследственными нарушениями (непереносимость фруктозы), такими, как мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не должны принимать препарат.
Лекарственное взаимодействие
Бускопан может усиливать антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина и дизопирамида и антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений). Одновременное применение Бускопана и антагонистов дофамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.
Бускопан может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.
(3413)
Дозування
Всередину. Якщо лікарем не призначено інакше, рекомендується наступний режим дозування: Дорослі та діти старше 6 років: по 1 - 2 таблетки 3-5 разів на день, запиваючи водою. Препарат не повинен застосовуватися щодня більше 3 днів без консультації лікаря.Передозування
затримка сечі, сухість у роті, почервоніння шкіри, тахікардія, пригнічення моторики ШКТ, минуще порушення зору.
Лікарська форма
Білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті цукровою оболонкою. Запах майже невідчутнийСклад
1 таблетка містить 10 мг гиосцина бутилбромида
Допоміжні речовини: кальцій гидрогенфосфат безводний (кальцію гідрофосфат) 33 мг; крохмаль кукурудзяний висушений 30 мг; розчинний крохмаль кукурудзяний 2 мг; кремнію діоксид колоїдний 4 мг; винна кислота 0,5 мг; стеаринова кислота 0,5 мг. Оболонка: повідон (полівінілпіролідон) 0,505 мг; сахароза 41,182 мг; тальк 23,671 мг; аравійська камедь (камедь акації) 2,761 мг; титану діоксид 1,802 мг; макрогол 6000 (поліетиленгліколь) 0,055 мг; віск карнаубський 0,012 мг; віск білий (бджолиний віск бджолиний білий) 0,012 мг.Фармакологічна дія
Виявляється�� місцеве спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів (шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів), знижує секрецію травних залоз. Місцевий спазмолітичну дію пояснюється гангліоблокірующее і антимускариновой активністю препарату.
Будучи четвертинною амонієвою похідним, гіосціну бутилбромид не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому антихолінергічну вплив на ЦНС відсутня.
Препарат починає проявляти спазмолітичну дей��дію через 15 хвилин після прийому.Фармакокінетика
Будучи четвертинною амонієвою похідним і володіючи високою полярністю, гіосціну бутилбромид незначно всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після застосування внутрішньо всмоктування препарату становить 8%. Середня абсолютна біодоступність становить менше 1%. Після одноразового застосування гіосціну бутилбромида всередину в дозах 20-400 мг середні пікові концентрації в плазмі досягалися приблизно через 2 години і становили від 0,11 до 2,04 нг/мл
Гіосціну бутилбромид внаслідок високою афінності до мускаринових і никотиновым рецепторів розподіляється головним чином у м'язових клітинах органів черевної порожнини і малого таза, а також в інтрамуральних гангліях органів черевної порожнини. Зв'язок з білками плазми (альбуміном) — низька і становить близько 4,4%. Встановлено, що препарат (у концентрації 1 ммоль) in vitro взаємодіє з транспортом холіну (1,4 нмоль) у епітеліальних клітинах людської плаценти.
Термінальний період напіввиведення препарату після одноразового застосування внутрішньо у дозах 100-400 мг коливався від 6,2 дпро 10,6 годин. Метаболізм здійснюється в основному шляхом гідролізу ефірного зв'язку. Після прийому внутрішньо екскреція препарату відбувається з калом і сечею. Після застосування препарату внутрішньо: ниркова елімінація становить від 2 до 5%, елімінація через кишечник - 90% . Ниркова екскреція метаболітів гіосціну бутилбромида становить менше 0,1% від величини дози. Після прийому препарату внутрішньо в дозах 100-400 мг середні величини кліренсу становлять від 881 до 1420 л/хв., тоді як відповідні обсяги розподілу для діапазону доз варіюють від 6,13 до 11,3 x 105 л, що може пояснюватися низькою системною біодоступністю.
Метаболіти, экскретирующиеся з сечею, слабо зв'язуються з мускариновими рецепторами, тому вони не активні і не мають фармакологічними властивостями.Побічні дії
Багато з перелічених небажаних ефектів можуть бути пов'язані з антихолінергічними властивостями препарату. Антихолінергічні побічні ефекти зазвичай слабо виражені і проходять самостійно.
З боку імунної системи:
Анафілактичний шок, анафілактичні реакції, оди��ка, шкірні реакції (наприклад, кропив'янка, висип, еритема, свербіж та інші прояви гіперчутливості
З боку серцево-судинної системи:
Тахікардія
З боку травної системи:
Сухість у роті
З боку шкіри та підшкірних тканин:
Дісгідротіческая екзема
З боку сечовидільної системи:
Затримка сечі.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
З обережністю
Слід з обережністю призначати препарат у наступних клінічних сі��уациях: підозра на кишкову непрохідність (у т. ч. стеноз воротаря); обструкція сечовивідних шляхів (у т. ч. доброякісна гіперплазія передміхурової залози), тахіаритмії (у т. ч. миготлива тахіаритмія), закритокутова глаукома.
У тих випадках, коли біль у животі невідомого походження продовжується або посилюється, або коли одночасно відзначаються такі симптоми, як лихоманка, нудота, блювання, зміни консистенції калу і частоти дефекацій, чутливість живота, зниження артеріального тиску, непритомність або кр��вь у кале, необхідно негайно звернутися за медичною консультацією.
Фертильність, вагітність та лактація
Дані про застосування препарату при вагітності та про проникнення препарату і його метаболітів у грудне молоко обмежені.
Досліджень щодо впливу препарату на фертильність не проводилося.
В якості заходів безпеки застосування препарату під час вагітності та в період лактації не рекомендується.
Впливу на здатність до керування автотранспортом і використ��удосконалення механізмів
Досліджень про вплив препарату на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами не проводилося.Свідчення
Ниркова коліка, жовчна коліка, спастична дискенезия жовчовивідних шляхів і жовчного міхура, холецистит, кишкова коліка, пілороспазм, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (у складі комплексної терапії), альгодисменорея.Протипоказання
Гіперчутливість до гиосцину бутилбромиду або будь-якого іншого компонента препарату.
Миастенія гравіс, мегаколон.
Діти до 6 років.
Вагітність, період лактації.
Таблетка Бускопана містить 41,2 мг сахарози. Максимально рекомендована добова доза (10 таблеток) містить 411,8 мг сахарози. Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями (непереносимість фруктози), такими, як мальабсорбція глюкози-галактози або недостатність сахарази-ізомальтази, не повинні приймати препарат.Лікарська взаємодія
Бускопан може підсилювати антихолінергічну дію трициклічних і тетрациклических антидепрес��антів, антигістамінних, антипсихотичних препаратів, хінідину, амантадину та дизопіраміду і антихолінергічних препаратів (наприклад, тіотропію броміду, іпратропію броміду, атропіноподібних сполук). Одночасне застосування Бускопана і антагоністів дофаміну, наприклад, метоклопраміду, призводить до ослаблення дії обох препаратів на шлунково-кишковий тракт.
Бускопан може посилювати тахікардію, викликану бета-з адренергічними засобами.
