Дозировка
Ректально. Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования: Взрослые и дети старше 6 лет: ректально по 1 - 2 суппозитория 3-5 раз в сутки. Суппозитории следует извлечь из упаковки и ввести заостренным концом в прямую кишку. Препарат не должен применяться ежедневно более 3 дней без консультации врача.
Передозировка
До настоящего времени случаи передозировки БУСКОПАНОМ не описаны, поэтому следующие симптомы и рекомендации носят теоретический характер.Симптомы Возможны антихолинергические симптомы: задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики желудочно-кишечного тракта, а также преходящие нарушения зрения. Лечение Симптомы передозировки БУСКОПАНОМ купируются холиномиметиками. Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в виде глазных капель. При необходимости холиномиметики вводят системно, например, неостигмин 0,5 - 2,5 мг внутримышечно или внутривенно. Сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь. Проводится поддерживающая терапия.
Лекарственная форма
белые или цвета слоновой кости, гладкие, продолговатой формы суппозитории.
Состав
1 суппозиторий содержит 10 мг гиосцина бутилбромида
Вспомогательные вещества: вода очищенная - 10 мг, твердый жир W 45 - 1610 мг.
Фармакологическое действие
Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата.
Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.
Фармакокинетика
Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в желудочно-кишечном тракте. После ректального применения всасывание препарата составляет 3%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости.
Связь с белками плазмы (альбумином) — низкая и составляет около 4,4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.
После ректального применения препарата почечная элиминация составляет 0,7-1,6 %; элиминация происходит в основном через кишечник. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1% от величины дозы. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.
Побочные действия
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.
Со стороны иммунной системы:
Aнафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие виды гиперчувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы:
Сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Дисгидротическая экзема.
Со стороны мочевыделительной системы:
Задержка мочи.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
С осторожностью
Следует с осторожностью назначать препарат в следующих клинических ситуациях: подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. гиперплазия предстательной железы), тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия), закрытоугольная глаукома. В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, болезненность живота, снижение артериального давления, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.
Влияния на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов
Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.
Показания
Почечная колика, желчная колика, спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря, холецистит, кишечная колика, пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии), альгодисменорея.
Противопоказания
Миастения гравис, мегаколон. Повышенная чувствительность к гиосцину бутилбромиду или любому другому компоненту препарата.
Дети до 6 лет.
Беременность, период лактации.
Фертильность, беременность и лактация
Данные о применении препарата при беременности и о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены.
Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось.
Лекарственное взаимодействие
Бускопан может усиливать антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина и дизопирамида и антихолинергических препаратов (например тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений). Одновременное применение Бускопана и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.
Бускопан может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.
(3412)
Дозування
Ректально. Якщо лікарем не призначено інакше, рекомендується наступний режим дозування: Дорослі та діти старше 6 років: ректально по 1 - 2 супозиторія 3-5 разів на добу. Супозиторії слід вилучити з упаковки і ввести загостреним кінцем у пряму кишку. Препарат не повинен застосовуватися щодня більше 3 днів без консультації лікаря.Передозування
До цього часу випадки передозування БУСКОПАНОМ не описані, тому наступні симптоми і рекомендації носять теоретичний характер.Симптоми Можливі антихолінергічні сім��томи: затримка сечі, сухість у роті, почервоніння шкіри, тахікардія, пригнічення моторики шлунково-кишкового тракту, а також минущі порушення зору. Лікування Симптоми передозування БУСКОПАНОМ купіруються холіноміметиками. Пацієнтам з глаукому призначають пілокарпін у вигляді очних крапель. При необхідності холиномиметики вводять системно, наприклад, неостигмін 0,5 - 2,5 мг внутрішньом'язово або внутрішньовенно. Серцево-судинні ускладнення лікують відповідно до звичайних терапевтичних правилами. При параліч дихальної мускулатури показана інтубація, іскусственная вентиляція легенів. У разі затримки сечі катетерізіруют сечовий міхур. Проводиться підтримуюча терапія.
Лікарська форма
білі або кольору слонової кістки, гладкі, довгастої форми супозиторії.Склад
1 супозиторій містить 10 мг гіосціну бутилбромида
Допоміжні речовини: вода очищена - 10 мг, твердий жир W 45 - 1610 мг.Фармакологічна дія
Надає місцеве спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів (шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, активності сечового��одящих шляхів), знижує секрецію травних залоз. Місцевий спазмолітичну дію пояснюється гангліоблокірующее і антимускариновой активністю препарату.
Будучи четвертинною амонієвою похідним, гіосціну бутилбромид не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому антихолінергічну вплив на ЦНС відсутня.Фармакокінетика
Будучи четвертинною амонієвою похідним і володіючи високою полярністю, гіосціну бутилбромид незначно всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після ректального при��іни всмоктування препарату становить 3%. Середня абсолютна біодоступність становить менше 1%. Гіосціну бутилбромид внаслідок високої афінності до мускаринових і никотиновым рецепторів розподіляється головним чином у м'язових клітинах органів черевної порожнини і малого таза, а також в інтрамуральних гангліях органів черевної порожнини.
Зв'язок з білками плазми (альбуміном) — низька і становить близько 4,4%. Встановлено, що препарат (у концентрації 1 ммоль) in vitro взаємодіє з транспортом холіну (1,4 нмоль) у епітеліальних клітинах чєловеческой плаценти.
Після ректального застосування препарату ниркова елімінація становить 0,7-1,6 %; елімінація відбувається в основному через кишечник. Ниркова екскреція метаболітів гіосціну бутилбромида становить менше 0,1% від величини дози. Метаболіти, экскретирующиеся з сечею, слабо зв'язуються з мускариновими рецепторами, тому вони не активні і не мають фармакологічними властивостями.Побічні дії
Багато з перелічених небажаних ефектів можуть бути пов'язані з антихолінергічними властивостями препарату. Антихолінергічні побічні ефекти зазвичай слабо виражені і проходять самостійно.
З боку імунної системи:
Анафілактичний шок, анафілактичні реакції, задишка, шкірні реакції (наприклад, кропив'янка, висип, еритема, свербіж) та інші види гіперчутливості.
З боку серцево-судинної системи:
Тахікардія.
З боку травної системи:
Сухість у роті.
З боку шкіри та підшкірних тканин:
Дісгідротіческая екзема.
З боку сечовидільної системи:
Зазатримки сечі.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
З обережністю
Слід з обережністю призначати препарат у наступних клінічних ситуаціях: підозра на кишкову непрохідність (у т. ч. стеноз воротаря); обструкція сечовивідних шляхів (у т. ч. гіперплазія передміхурової залози), тахіаритмії (у т. ч. миготлива тахіаритмія), закритокутова глаукома. У тих випадках, коли біль у животі невідомого походження продовжується або посилюється, або коли одночасно відзначаються такі симптоми, як ��ихорадка, нудота, блювання, зміни консистенції калу і частоти дефекацій, болючість живота, зниження артеріального тиску, непритомність або кров у калі, необхідно негайно звернутися за медичною консультацією.
Впливу на здатність до керування автотранспортом і використанню механізмів
Досліджень про вплив препарату на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами не проводилося.Свідчення
Ниркова коліка, жовчна коліка, спастична дискінезія жовчовивідних шляхів і жовчного пузыря, холецистит, кишкова коліка, пілороспазм, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (у складі комплексної терапії), альгодисменорея.Протипоказання
Міастенія гравіс, мегаколон. Підвищена чутливість до гиосцину бутилбромиду або будь-якого іншого компонента препарату.
Діти до 6 років.
Вагітність, період лактації.
Фертильність, вагітність та лактація
Дані про застосування препарату при вагітності та про проникнення препарату і його метаболітів у грудне молоко обмеженийни.
Досліджень щодо впливу препарату на фертильність не проводилося.Лікарська взаємодія
Бускопан може підсилювати антихолінергічну дію трициклічних і тетрациклических антидепресантів, антигістамінних, антипсихотичних препаратів, хінідину, амантадину та дизопіраміду і антихолінергічних препаратів (наприклад тіотропію броміду, іпратропію броміду, атропіноподібних сполук). Одночасне застосування Бускопана і антагоністів допаміну, наприклад, метоклопраміду, призводить до ослаблення дії шпалери�� препаратів на шлунково-кишковий тракт.
Бускопан може посилювати тахікардію, викликану бета-з адренергічними засобами.