Дозировка
При гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелип-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели. При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения-4-6 месяцев. При лечении миомы матки Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев; При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 - 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного уровня (обычно определяется через 12 - 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.
Лекарственная форма
лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета
Растворитель - прозрачная бесцветная жидкость
Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840
Состав
Состав на один флакон:
Активное вещество:
Бусерелина ацетат 3,93 мг
в пересчёте на бусерелин 3,75 мг
Вспомогательные вещества:
DL-молочной и гликолевой
кислот сополимер 200,0 мг
D-Маннитол 85,0 мг
Кармеллоза натрия 30,0 мг
Полисорбат-80 2,0 мг
Растворитель для приготовления суспензии - Маннит, раствор 0,8 %
Состав на 1 мл:
D-маннитол 8,0 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл
Фармакологическое действие
Синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрациоиного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.
В контурную ячейковую упаковку помещают:
1 флакон с препаратом;
1 ампулу с растворителем;
1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл;
1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм х 40 мм;
1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм;
1 нож для вскрытия ампул или 1 скарификатор;
2 спиртовые салфетки.
При упаковке растворителя в импортные ампулы, имеющие кольца для вскрытия или точку разлома, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.
1 контурную ячейковую упаковку комплекта вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
\0009
Фармакокинетика
Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.
Побочные действия
Побочные реакции, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.
Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>10 %), часто (>1 % и <10 %), нечасто (>0,1 % и <1 %), редко (>0,01 % и <0,1 %), очень редко (<0,01 %), частота неизвестна (отдельные сообщения о нежелательных явлениях, при которых установить частоту не всегда возможно).
У мужчин и женщин:
Нарушения психики: часто - частая смена настроения, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - нарушения сна, головная боль.
Нарушения со стороны сосудов: очень часто — «приливы».
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
частота неизвестна - при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
У женщин:
Нарушения со стороны сердца: часто - сердцебиение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови,
повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - усиленное потоотделение.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - неприятные ощущения в суставах.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения); часто - боли внизу живота.
У мужчин, при лечении рака предстательной железы: в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - диспепсические нарушения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - усиленное потоотделение. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - снижение потенции (редко требует отмены терапии), часто - гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - «почечные отеки» - отеки лица, век, ног.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У женщин
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.
У Мужчин
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин-лонг ФС и на протяжении двух недель после первой инъекции.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.
Показания
-Гормонозависимый рак предстательной железы;
-Рак молочной железы;
-Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
-Миома матки;
-Гиперпластические процессы эндометрия;
-Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).
Противопоказания
-Беременность;
-Период лактации;
-Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата «Бусерелин-лонг ФС» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств.
(5257)
Дозування
При гормонозависимом раку передміхурової залози Бусерелип-лонг ФС вводять в дозі 3,75 мг (1 ін'єкція) внутрішньом'язово (в/м) кожні 4 тижні. При лікуванні ендометріозу, гіперпластичних процесів ендометрію препарат вводять в дозі 3,75 мг в/м одноразово кожні 4 тижні. Лікування слід починати у перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування-4-6 місяців. При лікуванні міоми матки Бусерелін-лонг ФС вводять в дозі 3,75 мг в/м одноразово кожні 4 тижні. Лікування слід починати у перші п'ять днів менструального циклу. Длителвимогливість лікування - перед операцією 3 місяці, в інших випадках - 6 місяців; При лікуванні безпліддя методом екстракорпорального запліднення (ЕКЗ) Бусерелін-лонг ФС вводять в дозі 3,75 мг (1 ін'єкція) в/м одноразово на початку фолликулиновой (на 2-й день менструального циклу) або в середині лютеїнової фази (21 - 24 дні) менструального циклу, що передує стимуляції. Після блокади гіпофізарної функції, підтвердженої зниженням концентрації естрогенів у сироватці крові не менше, ніж на 50 % від вихідного рівня (зазвичай визначається через 12 - 15 днів після ін'єкції Бусерелін-лонг ФС), при відсутності кіст яєчника (за даними УЗД), товщині ендометрію не більше 5 мм, починається стимуляція суперовуляції гонадотропними гормонами під ультразвуковим моніторингом і контролем рівня естрадіолу в сироватці крові.Передозування
В даний час про випадки передозування не повідомлялося.
Лікарська форма
ліофілізований порошок (ламкий ліофілізат) або ущільнена в таблетку пориста маса білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору
Розчинник - прозора безбарвна ж��дкость
Відновлена суспензія: при додаванні розчинника і збовтуванні утворюється гомогенна суспензія білого або білого зі слабким жовтуватим відтінком кольору; при стоянні суспензія осідає, але легко ресуспендируется при струшуванні; суспензія повинна вільно проходити в шприц через голку № 0840Склад
Склад на один флакон:
Активна речовина:
Бусерелина ацетат 3,93 мг
у перерахунку на бусерелін 3,75 мг
Допоміжні речовини:
DL молочної та гліколевої
кислот сополімер 200,0 мг>
D-Манітол 85,0 мг
Кармеллоза натрію 30,0 мг
Полісорбат-80 2,0 мр
Розчинник для приготування суспензії - Маніт, розчин 0,8 %
Склад на 1 мл:
D-манітол 8,0 мр
Вода для ін'єкцій до 1,0 млФармакологічна дія
Синтетичний аналог ендогенного гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ). Бусерелін конкурентно зв'язується з рецепторами клітин передньої частки гіпофіза, викликаючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у плазмі крові, у подальшому призводить до повної оборотної блокади гонадотропной функції гіпофіза, інгібуючи таким чином, виділення лютеїнізуючого (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ). У результаті спостерігається пригнічення синтезу статевих гормонів у гонадах, що проявляється зниженням концентрації естрадіолу в плазмі крові до постклимактерических значень у жінок і зниженням вмісту тестостерону до посткастрациоиного рівня у чоловіків. Після першого введення бусерелина до 21 дня у чоловіків концентрація тестостерону знижується до посткастрационного рівня (характерного для стану орхидэктомии), т.��. викликається фармакологічна кастрація. А у жінок концентрація естрадіолу знижується до рівня, відповідного оваріоектомії або постменопаузи. Концентрація тестостерону і естрадіолу зберігається зниженою протягом усього періоду лікування, що проводиться кожні 28 днів, що призводить до гальмування росту і зворотному розвитку гормонозалежних пухлин. Після припинення лікування відновлюється фізіологічна секреція гормонів.
В контурну ячейковую упаковку поміщають:
1 флакон з препаратом;
1 ампулу з розчинникум;
1 шприц одноразового застосування, місткістю 5 мл;
1 стерильну голку для ін'єкції, розміром 0,8 мм х 40 мм;
1 стерильну голку для розчинника, розміром 1,2 мм х 50 мм;
1 ніж для відкриття ампул або 1 скарифікатор;
2 спиртові серветки.
При упаковці розчинника на імпортні ампули, мають кільця для розтину або точку розлому, скарифікатор ампульний або ніж для відкриття ампул не вкладають.
1 контурну ячейковую упаковку комплекту разом з інструкцією для застосування вміщують у картонну пачку.
\0009Фармакокінетика
Біодоступність висока. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 2-3 години після внутрішньом'язового введення і зберігається на рівні, достатньому для інгібування синтезу гонадотропінів гіпофізом не менше 4 тижнів.Побічні дії
Побічні реакції, зареєстровані частіше, ніж одиничні спостереження, перераховані нижче за органами і системами зі вказівкою частоти їхнього виникнення.
Частота побічних реакцій, які можуть виникати під час терапії, наведена у вигляді наступної градації: дуже часто (>10 %), часто (>1 % та <10 %), нечасто (>0,1 % та <1 %), рідко (>0,01 % і <0,1 %), дуже рідко (<0,01 %), частота невідома (окремі повідомлення про небажані явища, при яких встановити частоту не завжди можливо).
У чоловіків та жінок:
Порушення психіки: часто - часта зміна настрою, депресія.
Порушення з боку нервової системи: дуже часто - порушення сну, головний біль.
Порушення з боку судин: дуже часто — «припливи».
Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин: часто - кропив'янка, гиперем��я шкіри, рідко - ангіоневротичний набряк.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:
частота невідома - при тривалому застосуванні - демінералізація кісток, що є ризиком розвитку остеопорозу.
У жінок:
Порушення з боку серця: часто - відчуття серцебиття.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома - підвищення активності аланінамінотрансферази у плазмі крові,
підвищення активності асат в плазмі крові.
Порушення з ��якщо сторони шкіри та підшкірних тканин: нечасто - посилене потовиділення.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: часто - неприємні відчуття в суглобах.
Порушення з боку статевих органів та молочної залози: дуже часто - зміна лібідо, сухість слизової оболонки піхви, менструальноподобное кровотеча (протягом перших тижнів лікування); часто - болі внизу живота.
У чоловіків, при лікуванні раку передміхурової залози: протягом перших 2-3 тижнів після першої ін'єкції бусерелін може викликати обост��ок в ток і прогресування основного захворювання (пов'язане зі стимулюванням синтезу гонадотропінів і, відповідно, тестостерону), тимчасове підвищення концентрації андрогенів в крові. Порушення з боку крові та лімфатичної системи: в поодиноких випадках (причинно-наслідковий зв'язок чітко не встановлена) - тромбоемболія легеневої артерії. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: у поодиноких випадках (причинно-наслідковий зв'язок чітко не встановлена) - диспепсичні порушення.
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканїй: частота невідома - посилене потовиділення. Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: частота невідома - м'язова слабкість в нижніх кінцівках. На початку лікування пацієнтів з раком передміхурової залози може виникати тимчасове посилення болю в кістках; у цьому випадку слід проводити симптоматичну терапію. Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто - затримка сечовипускання. Відзначалися окремі випадки розвитку непрохідності сечовивідних шляхів і стискання спинного мозку.
Порушення з ст��боку статевих органів та молочної залози: дуже часто - зниження потенції (рідко вимагає відміни терапії), часто - гінекомастія.
Загальні розлади та порушення у місці введення: часто - «ниркові набряки» - набряки обличчя, повік, ніг.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У жінок
Пацієнтки з якою-небудь формою депресії в період лікування препаратом повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.
Індукцію овуляції слід проводити під суворим медичним наглядом.
У початковій стадії лікування препара��тому можливий розвиток кісти яєчника.
До початку лікування рекомендується виключити вагітність та припинити прийом гормональних контрацептивів, однак протягом перших двох місяців застосування препарату необхідно застосовувати інші (негормональні) методи контрацепції.
Після припинення лікування функція яєчників відновлюється. Перша менструація відновлюється через 3 місяці.
У Чоловіків
З метою ефективної профілактики можливих побічних ефектів у першу фазу дії препарату необхідне застосування ант��андрогенів за два тижні до першої ін'єкції Бусерелін-лонг ФС і протягом двох тижнів після першої ін'єкції.
ВПЛИВ НА ЗДАТНІСТЬ КЕРУВАТИ АВТОМОБІЛЕМ ТА ІНШИМИ МЕХАНІЗМАМИ
Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.Свідчення
-Гормонозависимый рак передміхурової залози;
-Рак молочної залози;
-Ендометріоз (перед - і послеоперацион��ий періоди);
-Міома матки;
-Гіперпластичні процеси ендометрія;
-Лікування безпліддя (при проведенні програми екстракорпорального запліднення (ЕКЗ)).Протипоказання
-Вагітність;
-Період лактації;
-Підвищена чутливість до компонентів препарату.Лікарська взаємодія
Одночасне застосування препарату «Бусерелін-лонг ФС» з препаратами, що містять статеві гормони (наприклад, у режимі індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників��ст.
При одночасному застосуванні Бусерелін-лонг ФС може знижувати ефективність гіпоглікемічних засобів.
