Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препаратом не сообщалось.
Лекарственная форма
прозрачная бесцветная жидкость без посторонних включений
Состав
Одна доза спрея содержит:
Бусерелина ацетат 157,5 мкг (в пересчете на бусерелин 150 мкг)
Вспомогательные вещества:
Бензалкония хлорид 7,5 мкг
Вода для инъекций до 75 мкл
Фармакологическое действие
Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном применении бусерелина в течение 14-21 дней уменьшается до уровня, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывает фармакологическую кастрацию.
Фармакокинетика
После п/к введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 составляет около 80 мин.
Побочные действия
Возможно: крапивница, гиперемия кожи; у женщин - частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль, приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей; у мужчин - гинекомастия.
Редко: ангионевротический отек; у женщин - менструальноподобное кровотечение; у мужчин - оссалгия, задержка мочеиспускания, отеки почечного генеза, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз.
В единичных случаях: причинно-следственная связь не установлена - тромбозы, диспептические симптомы
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пациенткам с депрессией в период лечения требуется особый контроль врача. В начале лечения возможно развитие кисты яичника.
У мужчин с целью профилактики побочных эффектов бусерелина необходимо применение антиандрогенов по соответствующей схеме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью следует применять бусерелин у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций
Показания
Гормонозависимый рак предстательной железы, рак молочной железы, эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперпластические процессы эндометрия, лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).
Противопоказания
Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к бусерелину
(5256)
Дозування
Індивідуальний, залежно від показань, схеми лікуванняПередозування
В даний час про випадки передозування препаратом не повідомлялось.
Лікарська форма
прозора безбарвна рідина без сторонніх включеньСклад
Одна доза спрею містить:
Бусерелина ацетат 157,5 мкг (у перерахунку на бусерелін 150 мкг)
Допоміжні речовини:
Бензалконію хлорид 7,5 мкг
Вода для ін'єкцій до 75 мклФармакологічна дія
Синтетичний аналог природного ГнРГ. Бусерелін конкурентно ��вязывается з рецепторами клітин передньої частки гіпофіза, викликаючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у плазмі крові. Застосування у терапевтичних дозах протягом 12-14 днів призводить до повної блокади гонадотропної функції гіпофіза, інгібуючи таким чином, виділення ЛГ і ФСГ. В результаті відбувається пригнічення синтезу статевих гормонів, що проявляється зниженням концентрації естрадіолу в плазмі крові до постклимактерических значень у жінок і зниженням вмісту тестостерону до посткастрационного рівня у чоловіків.
Концентрація тестостерону при безперервному застосуванні бусерелина протягом 14-21 днів зменшується до рівня, характерного для стану орхиэктомии, тобто викликає фармакологічну кастрацію.Фармакокінетика
Після п/к введення бусерелін повністю абсорбується з ШКТ, в плазмі спостерігається через 1 год після введення. Кумулюється в печінці, нирках, а також у передній частці гіпофіза. Метаболізується тканинними пептидазою. Виводиться з сечею та з жовчю у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. T1/2 становить близько 80 хв.Побічні діїя
Можливо: кропив'янка, гіперемія шкіри; у жінок - часта зміна настрою, порушення сну, депресія, головний біль, припливи, підвищене потовиділення, сухість піхви, зниження лібідо, біль внизу живота, демінералізація кісток; у чоловіків - гінекомастія.
Рідко: ангіоневротичний набряк; у жінок - менструальноподобное кровотеча; у чоловіків - оссалгия, затримка сечовипускання, набряки ниркового генезу, м'язова слабкість в нижніх кінцівках, лімфостаз.
У поодиноких випадках: причинно-наслідковий зв'язок не устано��лена - тромбози, диспептичні симптомиОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Пацієнткам з депресією в період лікування потрібен особливий контроль лікаря. На початку лікування можливий розвиток кісти яєчника.
У чоловіків з метою профілактики побічних ефектів бусерелина необхідно застосування антиандрогенну за відповідною схемою.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
З обережністю слід застосовувати бусерелін у пацієнтів, що займаються потенційно опасн��ми видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і високої швидкості психомоторних реакційСвідчення
Гормонозависимый рак передміхурової залози, рак молочної залози, ендометріоз (перед - і післяопераційний періоди), міома матки, гіперпластичні процеси ендометрію, лікування безпліддя (при проведенні програми екстракорпорального запліднення).Протипоказання
Вагітність, період лактації, підвищена чутливість до бусерелину
