Дозировка
Взрослым и детям старше 6 лет в начале терапии по 100 мкг в каждый носовой проход. Обычная поддерживающая доза составляет 50 мкг в каждую ноздрю 2 или 100 мкг в каждую ноздрю 1 раз в день утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, устраняющей симптомы ринита. Максимальная разовая доза составляет 200 мкг (по 100 мкг в каждую ноздрю), максимальная суточная лоза - 400 мкг в течение не более 3 месяцев. Для полного терапевтического эффекта препарата Будостер требуется регулярное и правильное применение. Если прием лозы был пропущен, ее следует принять как можно скорее, но не менее чем за 1 ч до принятия следующей дозы. Дети применяют препарат под руководством взрослых.
Лекарственная форма
Спрей назальный дозированный в виде белой или почти белой гомогенной суспензии.
Состав
1 доза
будесонид 100 мкг
Вспомогательные вещества: декстроза 2.38 мг, авицел (целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия в соотношении 9:1) 0.63 мг, калия сорбат 0.06 мг, полисорбат 80 0.01 мг, динатрия эдетат 0.005 мг, хлористоводородная кислота до pH 4.5, вода очищенная 47.8 мг.
Фармакологическое действие
ГКС. При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.
Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.
Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия будесонида при приеме внутрь основан на местном действии в кишечнике.
Фармакокинетика
Всасывание
После ингаляции 400 мкг будесонида Cmax в плазме достигается в течение 0.7 ч и составляет 1 нмоль/л. Лишь около 20% интраназально введенной дозы попадает в системный кровоток.
Распределение
Благодаря хорошему распределению в тканях и связыванию с белками плазмы, кажущийся Vd составляет 301 л.
Метаболизм
Системная биодоступность будесонида является низкой, т.к. более 90% абсорбировавшегося препарата инактивируется в процессе одноступенчатого метаболизма в печени. ГКС активность метаболитов не превышает 1%.
Выведение
T1/2 - 2-2.8 ч. Выводится через кишечник в виде метаболитов -10%, почками - 70%. Концентрация будесонида в плазме крови повышается у пациентов с заболеванием печени.
Побочные действия
Местные реакции: чувство жжения; образование корок на слизистой оболочке носа, головокружение. Следует учитывать риск появления системного действия, включая угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, симптомы гиперкортицизма. катаракту и глаукому при применении будесонида в высоких лозах. Очень часто - раздражение слизистой оболочки полости иска. В начале терапии, в течение короткого времени, может возникать ринорея, экскориации. Часто - чиханье; першение и сухость в горле, боль в носу и горле. Нечасто - носовое кровотечение; кандидоз слизистой оболочки глотки и носовой полости, в частности после продолжительной терапии. Очень редко - атрофия слизистой оболочки, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки; аносмия.
Аллергические реакции: редко - аллергические реакции (в т.ч. дерматит, сыпь, крапивница).
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, гастралгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения.
Со стороны нервной системы: редко - миалгия, сонливость, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - кашель, заложенность носа.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Не рекомендуется использование назального спрея будесонида у пациентов с инфекциями дыхательных путей.
Пациенты должны быть проинформированы, что эффект от применения назального спрея будесонида достигается в среднем через 5-7 дней.
Если после трех месяцев лечения симптомы заболевания не уменьшаются, препарат следует отменить.
При переходе с лечения системными глюкокортикостероидами на ГКС для местного применения существует риск развития надпочечниковой недостаточности, в связи с чем, требуется осторожность на период восстановления функции гипоталамо-гииофизарно-надпочечниковой системы. Отменять препарат следует путем постепенного снижения дозы до нормализации функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. На этапе снижения дозы у некоторых пациентов могут появиться симптомы отмены кортикостероидов, такие, как боли в мышцах и/или в суставах, апатия, депрессия. При выявлении подобных симптомов может потребоваться временное повышение дозы системных ГКС, а впоследствии - дальнейшая отмена в более медленном темпе.
Для достижения терапевтического эффекта при аллергических ринитах требуется регулярное введение препарата.
Рекомендуется проводить наблюдение за ростом детей, получающих продолжительное лечение назальными ГКС. Темп рост ребенка замедляется, дозу назального спрея следует уменьшить.
Поскольку ГКС замедляют заживление ран следует соблюдать осторожность при назначении препарата Будостер пациентам, недавно перенесшим травму или операцию в области носа.
Необходимо избегать попадания назального спрея будесонид в глаза.
При длительной терапии препаратом необходимо проводить оценку состояния слизистой оболочки носа.
При длительном использовании ГКС для назального применения у детей рекомендуется проводить динамический контроль роста. При замедлении роста педиатр должен пересмотреть способ применения препарата, с целью снижения дозы и перехода на минимальную терапевтическую дозу, при которой возможен контроль над симптомами заболевания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Будостер не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или механизмами.
Показания
— профилактика и лечение сезонных и круглогодичных аллергических ринитов;
— вазомоторный ринит;
— полипы носа.
Противопоказания
— грибковые, бактериальные и вирусные инфекции дыхательных путей;
— активная форма туберкулеза легких;
— детский возрасто до 6 лет;
— повышенная чувствительность к будесониду или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью: недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа, туберкулез.
Лекарственное взаимодействие
Фенитоин, фенобарбитал, рифампицин могут снижать эффективность, метандиенон, эстрогены, кетоконазол и другие мощные ингибиторы изофермента CYPЗА4 - повышать.
(1554)
Дозування
Дорослим і дітям старше 6 років на початку терапії по 100 мкг в кожний носовий прохід. Звичайна підтримуюча доза становить 50 мкг в кожну ніздрю 2 або 100 мкг в кожну ніздрю 1 раз на день вранці. Підтримуюча доза повинна бути найнижчою ефективною дозою, що усуває симптоми риніту. Максимальна разова доза становить 200 мкг (по 100 мкг в кожну ніздрю), максимальна добова лоза - 400 мкг протягом не більше 3 місяців. Для повного терапевтичного ефекту препарату Будостер потрібно регулярне та правильне застосування. Якщо прийом лози був пропущений, її слід прийняти якомога скоріше, але не менше ніж за 1 год до прийняття наступної дози. Діти застосовують препарат під керівництвом дорослих.
Лікарська форма
Спрей назальний дозований у вигляді білого або майже білого кольору гомогенної суспензії.Склад
1 доза
будесонид 100 мкг
Допоміжні речовини: декстроза 2.38 мг, авицел (целюлоза мікрокристалічна і кармеллоза натрію у співвідношенні 9:1) 0.63 мг, калію сорбат 0.06 мг, полісорбат 80 0.01 мг, динатрію едетат 0.005 мг, кислота хлористоводнева до pH 4.5, вода очі��енная 47.8 мг.Фармакологічна дія
ГКС. При інгаляційному застосуванні виявляє протизапальну, протиалергічну та антиексудативну дію, яка призводить до зменшення бронхіальної обструкції. Механізм дії полягає в пригніченні вивільнення медіаторів запалення та алергії, а також у зменшенні реактивності дихальних шляхів до їх дії. В процесі лікування поліпшується функція дихання, значно зменшується вираженість і частота виникнення задишки, приступів ядухи, кашлю. Максимальний клинич��ський ефект розвивається через 1-2 тижні терапії.
Точний механізм дії будесонида при лікуванні виразкового коліту повністю не встановлений. Будесонид інгібує багато запальні процеси, включаючи вироблення цитокіну, активацію клітин запального інфільтрату і експресію адгезивних молекул на ендотеліальних та епітеліальних клітинах. У дозах, які клінічно відповідають преднізолону, будесонид викликає значно меншу пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі й чинить менший вплив наспалительные маркери.
Дані клінічних фармакологічних і фармакокінетичних досліджень вказують на те, що механізм дії будесонида при прийомі всередину заснований на місцевому дії в кишечнику.Фармакокінетика
Всмоктування
Після інгаляції 400 мкг будесонида Cmax в плазмі досягається протягом 0.7 год і становить 1 нмоль/л Лише близько 20% інтраназально введеної дози потрапляє в системний кровотік.
Розподіл
Завдяки гарному розподілу в тканинах і зв'язування з білками плазми, здається Vd складаєяет 301 л.
Метаболізм
Системна біодоступність будесонида є низькою, оскільки більше 90% абсорбировавшегося препарату інактивується у процесі одноступеневого метаболізму в печінці. ГКС активність метаболітів не перевищує 1%.
Виведення
T1/2 - 2-2.8 ч. Виводиться через кишечник у вигляді метаболітів -10%, нирками - 70%. Концентрація будесонида в плазмі крові підвищується у пацієнтів із захворюванням печінки.Побічні дії
Місцеві реакції: відчуття печіння; утворення кірок на слизовій оболонці носа, запаморочення. Слід��ет враховувати ризик появи системної дії, включаючи пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кістки, симптоми гіперкортицизму. катаракту та глаукому при застосуванні будесонида у високих лозах. Дуже часто - подразнення слизової оболонки порожнини позову. На початку терапії, протягом короткого часу, може виникати ринорея, екскоріаціі. Часто - чхання; сухість і першіння в горлі, біль у носі і горлі. Нечасто - носова кровотеча; кандидоз слизової оболонки глотки і носової підлогаості, зокрема після тривалої терапії. Дуже рідко - атрофія слизової оболонки, виразки слизової оболонки порожнини носа, перфорація носової перегородки; аносмія.
Алергічні реакції: рідко - алергічні реакції (у т. ч. дерматит, висип, кропив'янка).
З боку травної системи: рідко - нудота, блювання, гастралгія.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - відчуття серцебиття.
З боку нервової системи: рідко - міалгія, сонливість, головний біль.
З боку дихально�� системи: дуже рідко - кашель, закладеність носа.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Не рекомендується використання назального спрею будесонида у пацієнтів з інфекціями дихальних шляхів.
Пацієнти повинні бути проінформовані, що ефект від застосування назального спрею будесонида досягається в середньому через 5-7 днів.
Якщо після трьох місяців лікування симптоми захворювання не зменшуються, препарат слід відмінити.
При переході з лікування системними глюкокортикостероїдами на ГКС для місцевого примі��ения існує ризик розвитку надниркової недостатності, у зв'язку з чим, потрібна обережність на період відновлення функції гіпоталамо-гииофизарно-надниркової системи. Відміняти препарат слід шляхом поступового зниження дози до нормалізації функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. На етапі зниження дози у деяких пацієнтів можуть з'явитися симптоми відміни кортикостероїдів, такі, як біль у м'язах та/або у суглобах, апатія, депресія. При виявленні подібних симптомів може знадобитися тимчасове повышение дози системних ГКС, а згодом - подальша відміна в більш повільному темпі.
Для досягнення терапевтичного ефекту при алергічних ринітах потрібно регулярне введення препарату.
Рекомендується проводити спостереження за зростанням дітей, які отримують тривале лікування назальними ГКС. Темп зростання дитини сповільнюється, дозу назального спрею слід зменшити.
Оскільки ГКС сповільнюють загоєння ран слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Будостер пацієнтам, які недавно перенесли травму або операцію в області носа.
Необхідно уникати потрапляння назального спрею будесонид в очі.
При тривалій терапії препаратом необхідно проводити оцінку стану слизової оболонки носа.
При тривалому використанні ГКС для назального застосування у дітей рекомендується проводити динамічний контроль зростання. При уповільненні зростання педіатр повинен переглянути спосіб застосування препарату, з метою зниження дози і переходу на мінімальну терапевтичну дозу, при якій можливий контроль над симптомами захворювання.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Будостер не чинить впливу на здатність керувати автомобілем або механізмами.Свідчення
— профілактика та лікування сезонних і цілорічних алергійних ринітів;
— вазомоторний риніт;
— поліпи носа.Протипоказання
— грибкові, бактеріальні та вірусні інфекції дихальних шляхів;
— активна форма туберкульозу легенів;
— дитячий вік до 6 років;
— підвищена чутливість до будесониду або будь-якого іншого компонента препарату.
З обережністю: недавні хірургічні втручання в порожнині носа, недавня травма носа, туберкульоз.Лікарська взаємодія
Фенітоїн, фенобарбітал, рифампіцин можуть знижувати ефективність, метандиенон, естрогени, кетоконазол та інші потужні інгібітори ізоферменту СУРЗА4 - підвищувати.
