Дозировка
Дозировка препарата «Будесонид-натив» должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых для лечения БА и ХОБЛ составляет - по 1 - 2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5 - 4 мг сутки. После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены. В случае если больной принимал ГКС перорально, перевод на лечение Будесонидом-натив необходимо проводить при стабильном состоянии здоровья пациента, на протяжении 10 - 14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь. В течение 10 дней рекомендуется принимать высокие дозы Будесонида-натив на фоне приема пероральных глюкокортикостероидов в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных глюкокортикостероидов следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг преднизолона) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов. Данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. Так как выведение будесонида происходит за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени. Дети, старше 16 лет: начальная доза 0,25-0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0,25-2 мг/сут. При назначении пациентам с циррозом печени требуется более тщательное наблюдение. Препарат применяют с помощью небулайзера. Флакон содержит 1 разовую дозу.
Лекарственная форма
раствор для ингаляций
Состав
будесонид 0,25 мг/мл
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 0,5 мг, янтарная кислота - 1,5 мг, динатрия эдетат (трилон Б) - 0,5 мг, макрогол 400 (полиэтиленоксид-400) - 350 мг, пропиленгликоль - 200 мг, вода очищенная - до 1 мл.
Фармакологическое действие
Глюкокортикостероид синтетический (ГКС) для местного применения, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов мета-болизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и простагландинов (Pg). Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает ин-тенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления.
Увеличивает количество "активных" бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию бронхов на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Улучшает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью, в рекомендованных дозах практически не оказывает системного воздействия.
Терапевтический эффект начинается через несколько часов после ингаляции. Мак-симальный терапевтический эффект развивается лишь через несколько дней после введения терапевтических доз ингаляционного будесонида, в среднем через 5-7 дней.
Ингаляция будесонида способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не купирует острый бронхоспазм.
Фармакокинетика
Абсорбция - низкая. После ингаляции 20-25 % достигает мелких бронхов, часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (90 %) подвергается биотрансформации в печени до неактивных метаболитов. Системная биодоступность будесонида составляет 38 % от принятой дозы, причем 1/6 этой величины образуется за счет проглатывания части препарата. Время наступления максимальной концентрации в плазме крови - 15-45 мин после ингаляционного введения. Связь с белками плазмы - 88%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. Обладает высоким системным клиренсом - 84 л/ч. Период полувыведения ~ 2,8 ч, максимальная концентрация в плазме крови - 0,01 ммоль/л. Выводится через кишечник в виде метаболитов - 10 %, почками - 70 %.
Побочные действия
Часто (> 1/100): кашель, сухость во рту, охриплость голоса, дисфония, раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота.
Редко (< 1/1000): образование кровоподтеков или истончение кожи, неприятные вкусовые ощущения, парадоксальный бронхоспазм (для профилактики - сочетание ингаляций с бета2-адреномиметиками), эзофагеальный кандидоз.
Высокие дозы препарата могут приводить к развитию системных побочных эффектов истощение коры надпочечников, гипергликемия, артериальная гипертензия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Будесонид-натив не предназначен для купирования острых симптомов БА и ХОБЛ. Следует строго соблюдать инструкцию по применению ингалятора. Избегайте попадания препарата в глаза. После применения препарата рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита.
При переходе от терапии пероральными глюкокортикостероидами к препарату «Будесонид-натив» снижение дозировки системных ГКС необходимо осуществлять очень медленно и маленькими дозами (например, по 2,5 мг преднизолона). У пациентов, находившихся на длительной терапии системными ГКС, возможен синдром псевдоревматизма. В этих случаях иногда необходимо временно увеличить дозу пероральных ГКС. В редких случаях наблюдаются такие симптомы, как утомляемость, головные боли, тошнота, рвота. После полной отмены рекомендуется длительное наблюдение за больным (риск развития недостаточности надпочечников), а также оценка функции внешнего дыхания. Препарат «Будесонид-натив», может назначаться пациентам, которые не могут применять другие лекарственные формы ингаляционных ГКС (пациенты пожилого и старческого возраста).
Препарат не влияет на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Применять только в небулайзерах.
Показания
Бронхиальная астма (БА), требующая поддерживающей терапии ГКС; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 16 лет.
(1552)
Дозування
Дозування препарату «Будесонид-натів» повинна бути індивідуальною. Початкова доза у дорослих для лікування БА і ХОЗЛ становить - по 1 - 2 мг на добу. Доза при підтримуючому лікуванні становить 0,5 - 4 мг на добу. Після отримання ефекту дозу зменшують до мінімальної ефективної дози, необхідної для збереження стабільного стану. У деяких випадках у хворих, при лікуванні яких необхідно досягнення швидкого терапевтичного ефекту, дози препарату можуть бути збільшені. У разі якщо хворий приймав ГКС перорально, переклад ��а лікування Будесонидом-натів необхідно проводити при стабільному стані здоров'я пацієнта, протягом 10 - 14 днів поєднують інгаляції і прийом ГКС всередину. Протягом 10 днів рекомендується приймати високі дози Будесонида-натів на тлі прийому пероральних глюкокортикостероїдів у підібраній дозі. У подальшому дозу пероральних глюкокортикостероїдів слід поступово знижувати (наприклад, на 2,5 мг преднізолону) до мінімально можливого рівня. У багатьох випадках вдається повністю відмовитися від прийому пероральних глюкокортикостероїдів. Дан��их про застосування будесонида у пацієнтів з нирковою недостатністю або порушенням функції печінки немає. Так як виведення будесонида відбувається за рахунок біотрансформації у печінці, можна очікувати збільшення тривалості дії препарату у пацієнтів з вираженим цирозом печінки. Діти, старше 16 років: початкова доза 0,25-0,5 мг/добу. При необхідності доза може бути збільшена до 1 мг/добу. Підтримуюча доза становить 0,25-2 мг/добу. При призначенні пацієнтам з цирозом печінки потрібно більш ретельне спостереження. Препарат застосовують з допомогою не��улайзера. Флакон містить 1 разову дозу.
Лікарська форма
розчин для інгаляційСклад
будесонид 0,25 мг/мл
Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат (нипагин) - 0,5 мг, бурштинова кислота - 1,5 мг, динатрію едетат (трилон Б) - 0,5 мг, макрогол 400 (поліетиленоксид-400) - 350 мг, пропіленгліколь - 200 мг, вода очищена - до 1 млФармакологічна дія
Синтетичний глюкокортикостероїд (ГКС) для місцевого застосування, який чинить протизапальну, протиалергічну та імунодепресивну дію. Підвищує продукцію липомодулина, що є інгібітором фосфоліпази А, гальмує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез продуктів мета-болизма арахідонової кислоти - циклічних эндоперекисей і простагландинів (Pg). Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує ін-інтенсивність процесів інфільтрації, утворення субстанції хемотаксису, гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення.
Збільшує кількість "активних" бета-адренорецепторів, відновлює реакцію бронхів на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування, зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу, утворення мокротиння і зменшує гіперреактивність дихальних шляхів. Покращує мукоциліарний транспорт. Добре переноситься при тривалому лікуванні, не має минералокортикостероидной активністю, у рекомендованих дозах практично не виявляє системного впливу.
Терапевтичний ефект починається через кілька годин після інгаляції. Ма��-симальный терапевтичний ефект розвивається лише через кілька днів після введення терапевтичних доз інгаляційного будесонида, в середньому через 5-7 днів.
Інгаляція будесонида здатна запобігти напад бронхіальної астми, але не купірує гострий бронхоспазм.Фармакокінетика
Абсорбція - низька. Після інгаляції 20-25 % досягає дрібних бронхів, частина дози, що надійшла в шлунково-кишковий тракт (ШКТ), абсорбується і майже повністю (90 %) піддається біотрансформації в печінці до неактивних метаболітів. Системна биодоступность будесонида становить 38 % від прийнятої дози, причому 1/6 цієї величини утворюється за рахунок проковтування частини препарату. Час настання максимальної концентрації у плазмі крові - 15-45 хв після інгаляційного введення. Зв'язок з білками плазми - 88%. Об'єм розподілу будесонида становить приблизно 3 л/кг Володіє високим системним кліренсом - 84 л/год, Період напіввиведення ~ 2,8 год, максимальна концентрація в плазмі крові - 0,01 ммоль/л. Виводиться через кишечник у вигляді метаболітів - 10 %, нирками - 70 %.Побічні дії
Часто (> 1/100): кашель, сухий��сть у роті, захриплість голосу, дисфонія, подразнення слизової оболонки порожнини рота і глотки, кандидозний стоматит, сухість слизової оболонки глотки, головний біль, нудота.
Рідко (< 1/1000): утворення синців або витончення шкіри, неприємні смакові відчуття, парадоксальний бронхоспазм (для профілактики - поєднання інгаляцій з бета2-адреноміметиками), эзофагеальный кандидоз.
Високі дози препарату можуть призводити до розвитку системних побічних ефектів виснаження кори наднирників, гіперглікемія, артеріальна гіпертензия.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Будесонид-натів не призначений для купірування гострих симптомів БА та ХОЗЛ. Слід суворо дотримуватися інструкції з застосування інгалятора. Уникайте потрапляння препарату в очі. Після застосування препарату рекомендується полоскати рот водою для зниження ризику виникнення кандидозного стоматиту.
При переході від терапії пероральними глюкокортикостероїдами до препарату Будесонид-натів» зниження дозування системних ГКС необхідно здійснювати дуже повільно і ма��енькими дозами (наприклад, на 2,5 мг преднізолону). У пацієнтів, що знаходилися на тривалій терапії системними ГКС, можливий синдром псевдоревматизму. У цих випадках іноді необхідно тимчасово збільшити дозу пероральних ГКС. У рідкісних випадках спостерігаються такі симптоми, як втомлюваність, головні болі, нудота, блювота. Після повної відміни рекомендується тривале спостереження за хворим (ризик розвитку недостатності надниркових залоз), а також оцінка функції зовнішнього дихання. Препарат «Будесонид-натів», може призначатися пацієнтам, які не мо��ут застосовувати інші лікарські форми інгаляційних ГКС (пацієнти літнього і старечого віку).
Препарат не впливає на здатність до занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують особливої уваги та швидких реакцій (керування автомобілем та іншими транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера, оператора тощо).
Застосовувати тільки в небулайзерах.Свідчення
Бронхіальна астма (БА), що потребує підтримуючої терапії ГКС; хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЛЛПротипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату, дитячий вік до 16 років.
