Дозировка
Рекомендуемая суточная доза составляет 1 капсулу (содержащую 3 мг будесонида) 3 (утром, в полдень и вечером). Капсулы необходимо принимать приблизительно за 30 мин до еды, проглатывая их целиком и запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Пациенты с нарушением акта глотания могут открыть капсулу и проглотить ее содержимое (микросферы) с достаточным количеством жидкости. Эффективность Буденофалька при этом не уменьшается. Курс лечения составляет обычно 8 недель. Как правило, полный эффект наступает через 2-4 недели. Нельзя резко прекращать прием Буденофалька, необходимо постепенно уменьшать дозы.
Передозировка
Данные о передозировке препарата Буденофальк не предоставлены
Лекарственная форма
Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, белого цвета; содержимое капсул - круглые пеллеты (гранулы) белого цвета.
Состав
1 капс.
будесонид\00093 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка - 300 мг, лактозы моногидрат - 12 мг, повидон К25 - 0.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:1) (эудрагит L) - 18.3 мг, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:2) (эудрагит S) - 18.3 мг, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [2:0.1:1] (сополимер аммониометакрилата (тип B), эудрагит RS) - 3 мг, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [2:0.2:1] (сополимер аммониометакрилата (тип A), эудрагит RL) - 2.1 мг, триэтилцитрат - 4.2 мг, тальк - 44.7 мг.
Состав оболочки капсулы (корпус): желатин - 38.076 мг, вода - 6.612 мг, титана диоксид 0.912 мг.
Состав оболочки капсулы (крышечка): желатин - 25.384 мг, вода - 4.408 мг, титана диоксид 0.608 мг.
Фармакологическое действие
Препарат для лечения болезни Крона. Будесонид является негалогеновым ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное и противоотечное действие. Действие препарата обусловлено уменьшением выделения медиаторов из тучных клеток, базофилов и макрофагов, перераспределением и подавлением миграции воспалительных клеток, ингибированием воспалительных реакций и мембраностабилизирующим действием.
Индукция некоторых протеинов (например, макрокортина) возможно является одним из специфических механизмов действия будесонида. Ингибируя фосфолипазу А2, эти протеины участвуют в метаболизме арахидоновой кислоты и таким образом предупреждают образование медиаторов воспаления лейкотриенов и простагландинов. Т.к. процесс индукции синтеза протеинов требует некоторого промежутка времени, полный терапевтический эффект будесонида развивается постепенно.
По сравнению с классическими ГКС будесонид имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам Буденофальк обладает целенаправленным местным действием.
Фармакокинетика
Всасывание
Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро всасывается в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости.
Метаболизм
Приблизительно 90% будесонида метаболизируется в печени при "первом прохождении" и только около 10% оказывает системное воздействие. Из этого количества 90% будесонида связано с альбумином и за счет этого находится в биологически неактивной форме
Побочные действия
Иногда могут возникать типичные для системных ГКС побочные эффекты (синдром Кушинга). Эти побочные эффекты зависят от дозы, длительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими ГКС и индивидуальной чувствительности.
Клинические испытания показали, что частота побочных эффектов, характерных для ГКС, при применении Буденофалька значительно меньше (приблизительно в 2 раза) по сравнению с частотой нежелательных эффектов при пероральном приеме эквивалентных доз преднизолона. Тем не менее, нельзя полностью исключить возникновение побочных эффектов, типичных для ГКС.
Со стороны кожных покровов: аллергическая экзема, красные стрии, петехии, экхимозы, стероидные угри, ухудшение заживления ран, контактный дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, остеопороз, асептический некроз бедренной кости и головки плечевой кости.
Со стороны органа зрения: глаукома, катаракта.
Со стороны ЦНС: депрессия, эйфория, раздражительность.
Со стороны эндокринной системы: синдром Кушинга (лунообразное лицо, ожирение туловища, сахарный диабет, снижение толерантности к глюкозе, задержка натрия с формированием отеков, гипокалиемия, снижение функции или атрофия коры надпочечников, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, повышенный риск тромбообразования, васкулит (синдром отмены после длительного лечения).
Со стороны иммунной системы: влияние на иммунный ответ (повышенный риск возникновения инфекционных заболеваний).
При переводе больных с приема системных ГКС на будесонид могут усиливаться или вновь возникать внекишечные симптомы (особенно поражение кожи и суставов).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Буденофальк может подавлять функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
Перед оперативным вмешательством или воздействием другого стрессового фактора рекомендуется дополнительное назначение системных ГКС.
Показания
— легкая и среднетяжелая формы болезни Крона с вовлечением подвздошной и/или восходящей ободочной кишки
Противопоказания
— инфекционные заболевания кишечника (бактериальная, грибковая, амебная, вирусная инфекции);
— тяжелые нарушения функции печени;
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при туберкулезе, артериальной гипертензии, сахарном диабете, остеопорозе, пептической язве, глаукоме, катаракте, отягощенном семейном анамнезе по сахарному диабету или глаукоме.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение Буденофалька возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У женщин детородного возраста до начала терапии Буденофальком должна быть исключена возможная беременность, а во время лечения должны применяться надежные методы контрацепции.
До настоящего времени неизвестно, выделяется ли будесонид с грудным молоком, поэтому в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с Буденофальком действие сердечных гликозидов может усиливаться из-за дефицита калия.
При одновременном применении Буденофалька с салуретиками возможно усиление гипокалиемии.
Ингибиторы изоферментов системы цитохрома Р450 (кетоназол, тролеандомицин, эритромицин, циклоспорин) могут усиливать действие Буденофалька.
Одновременное назначение циметидина и будесонида может приводить к незначительному повышению уровня будесонида в плазме, однако это не имеет клинического значения.
Одновременное назначение омепразола не влияет на фармакокинетику будесонида.
Теоретически нельзя исключить взаимодействие со смолами, способными связывать стероиды (например, колестирамином), а также антацидами. При одновременном приеме этих препаратов с Буденофальком в результате взаимодействия может уменьшаться лечебный эффект будесонида. Поэтому указанные препараты и Буденофальк следует принимать, по крайней мере, с интервалом 2 ч.
(1939)
Дозування
Рекомендована добова доза становить 1 капсулу (містить 3 мг будесонида) 3 (вранці, опівдні і ввечері). Капсули необхідно приймати приблизно за 30 хв до їди, ковтаючи їх цілими і запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води). Пацієнти з порушенням акту ковтання можуть відкрити капсулу та проковтнути її вміст (мікросфери) з достатньою кількістю рідини. Ефективність Буденофалька при цьому не зменшується. Курс лікування зазвичай становить 8 тижнів. Як правило, повний ефект наступає чєрез 2-4 тижні. Не можна різко припиняти прийом Буденофалька, необхідно поступово зменшувати дози.Передозування
Дані про передозування препарату Буденофальк не надано
Лікарська форма
Капсули кишковорозчинні тверді желатинові, розмір №1, непрозорих, білого кольору; вміст капсул - круглі пелети (гранули) білого кольору.Склад
1 капс.
будесонид\00093 мг
Допоміжні речовини: цукрова крупка - 300 мг, лактози моногідрат - 12 мг, повідон К25 - 0.9 мг, сополімер метакрилової кислоти і метилметакрилата (1:1) (эудрагит L) - 18.3 мг, сополімер метакрилової кислоти і метилметакрилату (1:2) (эудрагит S) - 18.3 мг, сополімер метилметакрилату, триметиламмониоэтилметакрилата хлориду і этилакрилата [2:0.1:1] (сополімер аммониометакрилата (тип B), эудрагит RS) - 3 мг, сополімер метилметакрилату, триметиламмониоэтилметакрилата хлориду і этилакрилата [2:0.2:1] (сополімер аммониометакрилата (тип A), эудрагит RL) - 2.1 мг, триэтилцитрат - 4.2 мг, тальк - 44.7 мг.
Склад оболонки капсули (корпус): желатин - 38.076 мг, вода - 6.612 мг, титану діоксид 0.912 мг.
Склад оболонки капс��ли (кришечка): желатин - 25.384 мг, вода - 4.408 мг, титану діоксид 0.608 мг.Фармакологічна дія
Препарат для лікування хвороби Крона. Будесонид є негалогеновым ГКС. Надає протизапальну, протиалергічну, антиексудативну та протинабрякову дію. Дія препарату обумовлена зменшенням виділення медіаторів із опасистих клітин, базофілів і макрофагів, перерозподілом і придушенням міграції запальних клітин, пригніченням запальних реакцій та мембраностабілізуючою дією.
Індукція деяких протеїнів (наприклад, макрокортина) можливо є одним із специфічних механізмів дії будесонида. Інгібуючи фосфоліпазу А2, ці білки беруть участь у метаболізмі арахідонової кислоти і, таким чином, попереджають утворення медіаторів запалення лейкотрієнів і простагландинів. Оскільки процес індукції синтезу протеїнів вимагає деякого проміжку часу, повний терапевтичний ефект будесонида розвивається поступово.
Порівняно з класичними ГКС будесонид має дуже високу ступінь спорідненості до рецепторам. Завдяки цим властивостям Буденофальк має цілеспрямованим місцевою дією.Фармакокінетика
Всмоктування
Будесонид володіє вираженими ліпофільними властивостями і швидко всмоктується в кишечнику внаслідок хорошою тканинної проникності.
Метаболізм
Приблизно 90% будесонида метаболізується в печінці при "першому проходженні" і лише близько 10% справляє системний вплив. З цієї кількості 90% будесонида пов'язано з альбуміном і за рахунок цього знаходиться в біологічно неактивній форміПобічні дії
Іноді можуть виникати типові для системних ГКС побічні ефекти (синдром Кушинга). Ці побічні ефекти залежать від дози, тривалості лікування, супутнього або попереднього лікування іншими ГКС та індивідуальної чутливості.
Клінічні випробування показали, що частота побічних ефектів, характерних для ГКС, при застосуванні Буденофалька значно менше (приблизно в 2 рази) порівняно з частотою небажаних ефектів при пероральному прийомі еквівалентних доз преднізолону. Тим не менш, нельзя повністю виключити виникнення побічних ефектів, типових для ГКС.
З боку шкірних покривів: алергічна екзема, червоні стриї, петехії, екхімози, стероїдні вугри, погіршення загоєння ран, контактний дерматит.
З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, остеопороз, асептичний некроз головки стегнової кістки і плечової кістки.
З боку органу зору: глаукома, катаракта.
З боку ЦНС: депресія, ейфорія, дратівливість.
З боку ендокринної системи: синдром Кушинга (лун��образне обличчя, ожиріння тулуба, цукровий діабет, зниження толерантності до глюкози, затримка натрію з формуванням набряків, гіпокаліємія, зниження функції або атрофія кори надниркових залоз, порушення секреції статевих гормонів (аменорея, гірсутизм, імпотенція).
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, підвищений ризик тромбоутворення, васкуліт (синдром відміни після тривалого лікування).
З боку імунної системи: вплив на імунну відповідь (підвищений ризик виникнення інфекційних захворювань).
При переводе хворих з прийому системних ГКС на будесонид можуть посилюватися або знову виникати позакишкові симптоми (особливо ураження шкіри та суглобів).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Буденофальк може пригнічувати функцію гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи.
Перед оперативним втручанням або впливом іншого стресового фактора рекомендується додаткове призначення системних ГКС.Свідчення
— легка та середньотяжка форми хвороби Крона з залученням клубовій та/або висхідній ободочн��ї кишкиПротипоказання
— інфекційні захворювання кишечника (бактеріальна, грибкова, амебна, вірусна інфекції);
— тяжкі порушення функції печінки;
— дитячий вік;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при туберкульозі, артеріальній гіпертензії, цукровому діабеті, остеопорозі, пептичній виразці, глаукомі, катаракті, обтяженому сімейному анамнезі за цукрового діабету або глаукомі.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
При вагітності застосування Буденофалька можливо тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
У жінок дітородного віку до початку терапії Буденофальком повинна бути виключена можлива вагітність, а під час лікування слід застосовувати надійні методи контрацепції.
До теперішнього часу невідомо, чи виділяється будесонид з грудним молоком, тому в період лікування слід відмовитися від грудного вигодовування.Лікарська взаємодія
За однетимчасове застосування з Буденофальком дію серцевих глікозидів може посилюватися із-за дефіциту калію.
При одночасному застосуванні Буденофалька з салуретиками можливо посилення гіпокаліємії.
Інгібітори ізоферментів системи цитохрому Р450 (кетоназол, тролеандомицин, еритроміцин, циклоспорин) можуть підсилювати дію Буденофалька.
Одночасне застосування циметидину та будесонида може призводити до незначного підвищення рівня будесонида в плазмі, однак це не має клінічного значення.
Гребеніеменное призначення омепразолу не впливає на фармакокінетику будесонида.
Теоретично не можна виключити взаємодію зі смолами, здатними зв'язувати стероїди (наприклад, колестираміном), а також антацидами. При одночасному прийомі цих препаратів з Буденофальком в результаті взаємодії може зменшуватися лікувальний ефект будесонида. Тому зазначені препарати та Буденофальк слід приймати, принаймні, з інтервалом 2 ч.
