Дозировка
Индивидуальный. Внутрь - в дозе 1.25-2.5 мг 2-3 При мужском гипогонадизме, пролактиноме, доброкачественных заболеваниях молочных желез, акромегалии дозу постепенно повышают до 5-20 мг/; при паркинсонизме - до 10-40 мг/ Если во время подбора дозы развиваются побочные реакции, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на таком уровне в течение недели; при исчезновении побочных явлений дозу можно вновь увеличить.
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Бромокриптин 2,5мг;
Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, МКЦ, крахмал картофельный, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат
Фармакологическое действие
Стимулятор центральных и периферических допаминовых D2-рецепторов, производное алкалоида спорыньи. Уменьшает секрецию пролактина, а также повышенную секрецию СТГ, не влияя на нормальные уровни других гормонов гипофиза. Подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, уменьшает размеры и число кист в молочной железе (за счет устранения дисбаланса между прогестероном и эстрогенами). В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, бромокриптин вызывает выраженную стимуляцию допаминовых рецепторов, в частности в области полосатого тела, черного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы. Оказывает противопаркинсоническое действие, подавляет секрецию СТГ и АКТГ.
После приема разовой дозы снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 ч, максимальный эффект - через 8 ч; противопаркинсонический эффект развивается через 30-90 мин, максимальный эффект - через 2 ч; снижение уровня СТГ происходит через 1-2 ч, максимальный эффект - через 4-8 недель терапии.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция бромокриптина из ЖКТ составляет 28%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Биодоступность - 6%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1-3 ч. T1/2 двухфазный: 4-4.5 ч в альфа-фазе, 1 ч - в терминальной фазе.
Связывание с альбуминами плазмы - 90-96%.
Выводится преимущественно с калом - 85.6% и в незначительной степени с мочой - 2.5-5.5%.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, запор, диарея, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: головокружение (обычно возникают на первой неделе лечения), головная боль, сонливость, психомоторное возбуждение, дискинезия, снижение остроты зрения, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия; в отдельных случаях, при длительном применении - синдром Рейно (особенно у предрасположенных пациентов).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: заложенность носа, судороги в икроножных мышцах
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют при паркинсонизме с признаками деменции, при одновременном проведении антигипертензивной терапии, у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, указаниями в анамнезе на кровотечение из ЖКТ.
Поскольку в первые дни лечения возможны гипотензивные реакции, состояние беспокойства, необходим регулярный контроль АД и состояния пациента.
Большинство побочных эффектов бромокриптина обычно уменьшается или исчезает при снижении дозы. В начале лечения рекомендуется назначить противорвотное средство за 1 ч до приема бромокриптина.
Женщинам с регулярным менструальным циклом, получающим бромокриптин длительно, показано регулярное (1 раз в год) гинекологическое обследование, желательно с цитологическим исследованием тканей шейки матки и эндометрия. После наступления менопаузы такое обследование проводят ежемесячно в течение полугода.
При аденоме гипофиза, которая сопровождается значительным увеличением размеров турецкого седла и нарушением полей зрения, бромокриптин назначают только в тех случаях, когда хирургическое лечение и лучевая терапия оказались неэффективными.
Лечение бромокриптином может восстанавливать нормальную репродуктивную функцию. Для предотвращения нежелательной беременности следует использовать надежные противозачаточные средства (за исключением гормональных контрацептивов).
При назначении бромокриптина по поводу мастопатии следует исключить наличие злокачественной опухоли.
При болезни Паркинсона и синдроме паркинсонизма комбинированное применение бромокриптина и леводопы приводит к повышению клинического эффекта, что позволяет уменьшить дозу леводопы вплоть до полной отмены. Это является особенно важным для больных, у которых на фоне лечения леводопой развиваются моторные нарушения, а также отсутствует стабильный терапевтический эффект.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Показания
Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией (аменорея, сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей; олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия, индуцированная лекарственными средствами); пролактиннезависимое женское бесплодие (синдром поликистозных яичников; ановуляторные циклы - в качестве дополнительной терапии к антиэстрогенам).
Предменструальный синдром: болезненность молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения.
Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигосперимия, потеря либидо, импотенция).
Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; в предоперационном периоде для уменьшения размера опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным
Противопоказания
Эссенциальный и семейный тремор, хорея Гентингтона, тяжелые формы сердечно-сосудистых заболеваний, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, эндогенные психозы, артериальная гипертензия в послеродовом периоде, токсикоз беременности, повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бромокриптином уменьшается эффективность антипсихотических средств антагонистов допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с производными бутирофенона, фенотиазина возможно уменьшение эффектов бромокриптина.
У пациентов, одновременно получающих бромокриптин и симпатомиметики, наблюдались случаи развития сильной головной боли, артериальной гипертензии, судорог, нарушений функции сердца, психоза.
При одновременном применении с домперидоном возможно уменьшение эффекта бромокриптина при его назначении с целью уменьшения уровня пролактина.
При одновременном применении с леводопой усиливается противопаркинсоническое действие; с антигипертензивными препаратами - усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с эритромицином, джозамицином, другими макролидными антибиотиками, октреотидом возможно повышение концентрации бромокриптина в плазме крови; с этанолом - возможно усиление побочных эффектов бромокриптина.
(738)
Дозування
Індивідуальний. Всередину в дозі 1.25-2.5 мг 2-3 При чоловічому гіпогонадизмі, пролактиноме, доброякісних захворювань молочних залоз, акромегалії дозу поступово підвищують до 5-20 мг/; при паркінсонізмі - до 10-40 мг/ Якщо під час підбору дози розвиваються побічні реакції, добову дозу слід зменшити і підтримувати на такому рівні протягом тижня; при зникнення побічних явищ дозу можна знову збільшити.
Лікарська форма
таблеткиСклад
Бромокриптин 2,5 мг;
Допоміжні в-ва: лактози моногідрат, МКЦ, до��ахмал картопляний, карбоксиметилкрахмал натрію, повідон, магнію стеаратФармакологічна дія
Стимулятор центральних і периферичних допамінових D2-рецепторів, похідне алкалоїду ріжків. Зменшує секрецію пролактину, а також підвищену секрецію СТГ, не впливаючи на нормальні рівні інших гормонів гіпофіза. Пригнічує фізіологічну лактацію, сприяє нормалізації менструальної функції, зменшує розміри та кількість кіст в молочній залозі (за рахунок усунення дисбалансу між прогестероном і естрогенами). В дозах більше високих, ніж потрібні для придушення секреції пролактину, бромокриптин викликає виражену стимуляцію допамінових рецепторів, зокрема в області смугастого тіла, чорного ядра мозку, гіпоталамуса і мезолимбической системи. Надає противопаркинсоническое дію, пригнічує секрецію СТГ і АКТГ.
Після прийому разової дози зниження рівня пролактину в крові настає через 2 год, максимальний ефект - через 8 год; протипаркінсонічний ефект розвивається через 30-90 хв, максимальний ефект - через 2 год; зниження рівня СТГ происходит через 1-2 год, максимальний ефект - через 4-8 тижнів терапії.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо абсорбція бромокриптину з ШКТ становить 28%. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Біодоступність - 6%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові - 1-3 ч. T1/2 двофазний: 4-4.5 год в альфа-фазі, 1 год, у термінальній фазі.
Зв'язування з альбумінами плазми - 90-96%.
Виводиться переважно з калом - 85.6% і незначною мірою з сечею - 2.5-5.5%.Побічні дії
З боку травної системи: нудота��ота, блювання, сухість у роті, запор, діарея, порушення функції печінки.
З боку ЦНС: запаморочення (зазвичай виникають на першому тижні лікування), головний біль, сонливість, психомоторне збудження, дискінезія, зниження гостроти зору, галюцинації.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, аритмія; в окремих випадках, при тривалому застосуванні - синдром Рейно (особливо у схильних пацієнтів).
Алергічні реакції: шкірний висип.
Інші: закладеність носа, судоми в икроножны�� м'язахОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують при паркінсонізмі з ознаками деменції, при одночасному проведенні антигіпертензивної терапії, у пацієнтів з ерозивно-виразковими ураженнями ШКТ, вказівками в анамнезі на кровотеча з ШКТ.
Оскільки в перші дні лікування можливі гіпотензивні реакції, стан занепокоєння, необхідний регулярний контроль артеріального тиску та стану пацієнта.
Більшість побічних ефектів бромокриптину зазвичай зменшується або зникає при зниженні дози. В на початку лікування рекомендується призначити протиблювотний засіб за 1 год до прийому бромокриптину.
Жінок з регулярним менструальним циклом, отримують бромокриптин довгостроково, показане регулярне (1 раз в рік) гінекологічне обстеження, бажано з цитологічним дослідженням тканин шийки матки і ендометрію. Після настання менопаузи таке обстеження проводять щомісяця протягом півроку.
При аденомі гіпофіза, яка супроводжується значним збільшенням розмірів турецького сідла і порушенням поля зору, бромокриптин призначають тільки в тих випадках, коли хірургічне лікування і променева терапія виявилися неефективними.
Лікування бромокриптином може відновлювати нормальну репродуктивну функцію. Для запобігання небажаної вагітності слід використовувати надійні протизаплідні засоби (за винятком гормональних контрацептивів).
При призначенні бромокриптину з приводу мастопатії слід виключити наявність злоякісної пухлини.
При хворобі Паркінсона та синдромі паркінсонізму комбінована��е застосування бромокриптину та леводопи призводить до підвищення клінічного ефекту, що дає змогу зменшити дозу леводопи аж до повної відміни. Це є особливо важливим для хворих, у яких на фоні лікування леводопою розвиваються моторні порушення, а також відсутній стабільний терапевтичний ефект.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидких психомоторн��х реакцій.Свідчення
Порушення менструального циклу, жіноче безпліддя: пролактинзалежні захворювання і стани, що супроводжуються або не супроводжуються гіперпролактинемією (аменорея, супроводжується і не супроводжується галактореєю; олігоменорея; недостатність лютеїнової фази; вторинна гіперпролактинемія, індукована лікарськими засобами); пролактиннезалежне жіноче безпліддя (синдром полікістозних яєчників; ановуляторні цикли - в якості додаткової терапії до антиестрогенів).
Предменструальний синдром: болючість молочних залоз, набряки, пов'язані з фазою циклу; метеоризм, порушення настрою.
Гіперпролактинемія у чоловіків: пролактинзависимый гіпогонадизм (олигосперимия, втрата лібідо, імпотенція).
Пролактиноми: консервативне лікування пролактинсекретуючих мікро - та макроаденом гіпофіза; в передопераційному періоді для зменшення розміру пухлини і полегшення її видалення; післяопераційне лікування, якщо рівні пролактину залишається підвищенимПротипоказання
Есенціальний і сімейний тремор, хорея Ген��ингтона, важкі форми серцево-судинних захворювань, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, ендогенні психози, артеріальна гіпертензія в післяпологовому періоді, токсикоз вагітності, підвищена чутливість до алкалоїдів ріжків.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з бромокриптином зменшується ефективність антипсихотичних засобів антагоністів допамінових рецепторів.
При одночасному застосуванні з похідними бутирофенону, фенотіазину можливе зменшення ефектів бромокриптина.
У пацієнтів, які одночасно отримують бромокриптин і симпатоміметики, спостерігалися випадки розвитку сильної головного болю, артеріальної гіпертензії, судом, порушень функції серця, психозу.
При одночасному застосуванні з домперидоном можливе зменшення ефекту бромокриптину при його призначенні з метою зменшення рівня пролактину.
При одночасному застосуванні з леводопою посилюється противопаркинсоническое дія; з антигіпертензивними препаратами посилюється гіпотензивна дія.
Пр�� одночасному застосуванні з еритроміцином, джозамицином, іншими макролідними антибіотиками, октреотидом можливе підвищення концентрації бромокриптину в плазмі крові; з етанолом - можливе посилення побічних ефектів бромокриптину.
