Дозировка
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз/ При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/ Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/ Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/, 25 мг/ и 50 мг/) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/ в зависимости от переносимости препарата пациентом. При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз/ Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе. У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Лозартан калия 50 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коповидон (кополивидон), титана диоксид, тальк, полисорбат-80 (твин-80), сиковит желто-оранжевый 85 (E110).
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения. Уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 33%. Тmax лозартана достигается через 1 ч.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Тmax активного метаболита достигается через 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови - 99%.
Выведение
T1/2 лозартана составляет 1.5-2 ч, а его основного метаболита - 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% - через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ?1% - головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; <1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.
Со стороны органов чувств: ?1% - звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: ?1% - заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); <1% - диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: ?1% - тошнота, диарея*, диспептические симптомы*, боль в животе; ?1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
Со стороны костно-мышечной системы: ?1% - судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; ?1% - артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.
Со стороны мочеполовой системы: <1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Дерматологические реакции: <1% - сухость кожи, эритема, приливы крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Блоктрана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Показания
— артериальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Противопоказания
— артериальная гипотензия;
— гиперкалиемия;
— дегидратация;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности
Лекарственное взаимодействие
Препарат может назначаться в комбинации с другими антигипертензивными средствами. При этом следует учитывать, что Блоктран® усиливает (взаимно) эффект других антигипертензивных средств (в т.ч. мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение диуретиками в высоких дозах) может возникать выраженное снижение АД.
При совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии.
(5945)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, кратність прийому - 1 раз/ При артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 50 мг. В окремих випадках для досягнення більшого ефекту дозу збільшують до 100 мг в 2 прийоми або 1 раз/ Початкова доза для пацієнтів із серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз/ Як правило, доза збільшується з тижневим інтервалом (тобто 12,5 мг/, 25 мг/ 50 мг) до середньої підтримуючої дози 50 мг 1 раз/ в залежності від переносимості препарату пацієнтом. При призначенні препарата пацієнтам, які отримують діуретики у високих дозах, початкову дозу препарату слід знизити до 25 мг 1 раз/ Встановлено, що концентрація лозартану в плазмі крові у хворих на цироз печінки значно збільшується, тому пацієнтам із захворюваннями печінки в анамнезі слід застосовувати препарат у більш низьких дозах. У пацієнтів літнього віку, а також у хворих з порушеннями функції нирок, включаючи пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, немає потреби у корекції початкової дози. Безпека та ефективність застосування препарату у дедітей не встановлені.Передозування
Симптоми: виражене зниження АТ, тахікардія, з-за парасимпатичної (вагусної) стимуляції може виникнути брадикардія. Лікування: форсований діурез, симптоматична терапія, гемодіаліз неефективний.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкоюСклад
Лозартан калію 50 мг
Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний), крохмаль картопляний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил).
��залишати оболонки: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), коповідон (кополивидон), титану діоксид, тальк, полісорбат-80 (твін-80), сиковит жовто-оранжевий 85 (E110).Фармакологічна дія
Антигіпертензивний препарат. Специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (підтип AT1). He пригнічує кіназу II - фермент, що руйнує брадикінін. Знижує ОПСС, концентрацію в крові адреналіну і альдостерону, артеріальний тиск, тиск у малому колі кровообігу. Зменшує постнавантаження, надає діуретичний ефект. Перешкоджає розвитку гіпертрофії миокарда, підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з серцевою недостатністю.
Після одноразового прийому антигіпертензивну дію (зменшення систолічного і діастолічного АТ) досягає максимуму через 6 год, потім протягом 24 год поступово знижується.
Максимальний гіпотензивний ефект досягається через 3-6 тижнів після початку прийому препарату.Фармакокінетика
Всмоктування
Лозартан швидко абсорбується з ШКТ. Біодоступність - близько 33%. Тмах лозартану досягається через 1 ч.
Метаболізм
Піддається ефекту "першого проходження" через печінку метаболізується шляхом карбоксилювання за участю ізоферменту СУР2С9 з утворенням активного метаболіту. Тмах активного метаболіту досягається через 3-4 ч. Зв'язування з білками плазми - 99%.
Виведення
T1/2 лозартану становить 1.5-2 год, його основного метаболіту - 6-9 ч. Близько 35% дози виводиться з сечею, близько 60% - через кишечник.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Встановлено, що концентрація лозартану в плазмі крові у хворих на цироз печі��і значно збільшується, тому пацієнтам із захворюваннями печінки в анамнезі слід застосовувати препарат у більш низьких дозах.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: ?1% - запаморочення, астенія, головний біль, стомлюваність, безсоння; <1% - неспокій, порушення сну, сонливість, розлади пам'яті, периферична невропатія, парестезії, гіпестезії, мігрень, тремор, атаксія, депресія, синкопе.
З боку органів чуття: ?1% - шум у вухах, порушення смаку, зміна зору, кон'юнктивіт.
Зі зякщо сторони дихальної системи: ?1% - закладеність носа, кашель*, інфекції верхніх дихальних шляхів (підвищена температура тіла, біль у горлі, синусопатия*, синусит, фарингіт); <1% - диспное, бронхіт, риніт.
З боку травної системи: ?1% - нудота, діарея*, диспептичні симптоми*, біль у животі; ?1% - анорексія, сухість у роті, зубний біль, блювання, метеоризм, гастрит, запор.
З боку кістково-м'язової системи: ?1% - судоми, міалгія*, біль у спині, грудній клітці, ногах; ?1% - артралгія, біль у плечі, коліні, артрит, фіброміалгія.
��про боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія (дозозалежна), серцебиття, тахі - або брадикардія, аритмії, стенокардія.
З боку сечостатевої системи: <1% - імперативні позиви на сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції нирок, ослаблення лібідо, імпотенція.
Дерматологічні реакції: <1% - сухість шкіри, еритема, припливи крові, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, алопеція.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Необхідно проводити корекцію дегід��ації до призначення Блоктрана або починати лікування із застосування препарату в більш низькій дозі.
Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему, можуть збільшувати концентрацію сечовини в крові і сироваткового креатиніну у пацієнтів з билатеральным нирковим стенозом або стенозом артерії єдиної нирки.
В період лікування слід регулярно контролювати концентрацію калію в крові, особливо у пацієнтів похилого віку, при порушеннях функції нирок.Свідчення
— артеріальна гіпертензія;
— хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії, при непереносимості або неефективності терапії інгібіторами АПФ).Протипоказання
— артеріальна гіпотензія;
— гіперкаліємія;
— дегідратація;
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при печінковій і/або нирковій недо��таточностиЛікарська взаємодія
Препарат може призначатися в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами. При цьому слід враховувати, що Блоктран® підсилює (взаємно) ефект інших антигіпертензивних засобів (в т. ч. сечогінних, бета-адреноблокаторів, симпатолітиків).
Не відмічено клінічно значущої взаємодії з гідрохлоротіазидом, дигоксином, непрямими антикоагулянтами, циметидином, фенобарбіталом.
У пацієнтів з дегідратацією (попереднє лікування діуретиками у високих дозах) може виникнути зап��кати виражене зниження АТ.
При спільному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками та препаратами калію підвищується ризик розвитку гіперкаліємії.
