Дозировка
Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 2.5-100 мг. Для проведения блокады тройничного нерва - 2.5-12.5 мг; звездчатого узла - 25-50 мг; крестцового, плечевого сплетения - 75-150 мг; межреберной блокады - 10-25 мг; блокады периферических нервов - 25-150 мг. Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза - 50 мг, поддерживающая - 15-25-40 мг каждые 4-6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 15-50 мг. Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении - 75-150 мг. При блокаде срамного нерва - 12.5-25 мг с каждой стороны. Максимальная доза составляет 2 мг/кг.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
Бупивакаин г/х в пересчете на сухое в-во 20мг; Вспомогательные в-ва: натрия хлорид, динатрия эдетат, хлористоводородной к-ты р-р 0,1М или натрия гидроксида р-р 0,1М, вода
Фармакологическое действие
Местный анестетик амидного типа. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей длительностью 2-2.5 ч. При межреберной блокаде действие бупивакаина продолжается 7-14 ч; при эпидуральной блокаде - 3-4 ч; при блокаде мышц живота - 45-60 мин. В состав некоторых лекарственных форм бупивакаина входит эпинефрин.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизируется в печени.
T1/2 у взрослых составляет 1.5-5.5 ч, у новорожденных - около 8 ч.
Выводится с мочой главным образом в виде метаболитов и 5-6% - в неизмененном виде.
Бупивакаин проникает в спинномозговую жидкость.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: апноэ.
Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок.
Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Спинальную анестезию следует проводить только под наблюдением опытного анестезиолога.
При проведении спинальной анестезии у пациентов с гиповолемией повышен риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии.
С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты с местноанестезирующей активностью.
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы бупивакаина показаниям к применению.
Показания
Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательств в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3-5 ч; в абдоминальной хирургии - длительностью 45-60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.
Противопоказания
Менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепное кровотечение, остеохондроз, спондилиты, туберкулез, метастатические поражения позвоночника, пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, массивный плевральный выпот, значительно повышенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, опухоли брюшной полости, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), септицемия, нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами, в/в регионарная анестезия по Биеру, парацервикальная блокада в акушерстве, в форме 0.75% раствора для эпидуральной блокады в акушерстве, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.
При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.
(3594)
Дозування
Доза залежить від виду знеболення. Для знеболювання в хірургії (діагностичні та лікувальні маніпуляції) застосовують 2.5-100 мг. Для проведення блокади трійчастого нерва - 2.5-12.5 мг; зірчастого вузла - 25-50 мг; крижового, плечового сплетіння - 75-150 мг; міжреберної блокади - 10-25 мг; блокади периферичних нервів - 25-150 мг. Для проведення тривалої епідуральної спинномозкової анестезії початкова доза - 50 мг, підтримуюча - 15-25-40 мг кожні 4-6 год. При проведенні епідуральної та каудальної анестезії в акушерській практиці доза становить 15-50 м��. Епідуральна анестезія при кесаревому розтині - 75-150 мг. При блокаді сороміцького нерва - 12.5-25 мг з кожної сторони. Максимальна доза становить 2 мг/кг.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкційСклад
Бупівакаїн р/г в перерахунку на суху-20мг; Допоміжні в-ва: натрію хлорид, динатрію едетат, хлористоводневої до-ти р-н 0,1 М або натрію гідроксиду р-н 0,1 М, водаФармакологічна дія
Місцевий анестетик амідного типу. Анестезуючий ефект настає швидко (протягом 5-10 хв). Механізм дії обумовлений стабілізацією мембра�� нейронів та запобіганням виникнення і проведення нервового імпульсу. Аналгетична дія триває і після припинення анестезії, що зменшує потребу в післяопераційному знеболюванні. При спинномозковій анестезії бупівакаїн спричиняє помірне розслаблення м'язів нижніх кінцівок тривалістю 2-2.5 ч. При міжреберній блокаді дія бупівакаїну триває 7-14 год; при епідуральній блокаді - 3-4 год; при блокаді м'язів живота - 45-60 хв. До складу деяких лікарських форм бупівакаїну входить епінефрин.Фармакокінетика</h3>Зв'язування з білками плазми становить 95%.
Метаболізується в печінці.
T1/2 у дорослих становить 1.5-5.5 год, у новонароджених - близько 8 год.
Виводиться з сечею головним чином у вигляді метаболітів і 5-6% - у незміненому вигляді.
Бупівакаїн проникає в спинномозкову рідину.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: оніміння язика, запаморочення, нечіткість зору, м'язовий тремор, сонливість, судоми, втрата свідомості. В області анестезії можливі парестезії, послаблення тонусу сфінктерів.
/> З боку серцево-судинної системи: зменшення серцевого викиду, блокади серця, артеріальна гіпотензія, брадикардія, шлуночкові аритмії, зупинка серця.
З боку дихальної системи: апное.
Алергічні реакції: шкірні прояви, у важких випадках - анафілактичний шок.
Побічні ефекти спостерігаються рідко, вірогідність їх розвитку підвищується при застосуванні неадекватної дози і порушенні техніки введення бупівакаїнуОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Спинальну анестезію слідует проводити тільки під наглядом досвідченого анестезіолога.
При проведенні спінальної анестезії у пацієнтів з гіповолемією підвищений ризик розвитку раптової і тяжкої артеріальної гіпотензії.
З обережністю застосовують у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати з місцевоанестезуючу активність.
Слід строго дотримувати відповідність використовуваної лікарської форми бупівакаїну показаннями до застосування.Свідчення
Спинномозкова анестезія в хірургії (для оперативних втручань в урології і��і нижнеторакальной хірургії тривалістю до 3-5 год; в абдомінальній хірургії - тривалістю 45-60 хв). Блокади трійчастого нерва, крижового, плечового сплетень, сороміцького нерва, міжреберна, каудальна анестезія та епідуральна анестезія при кесаревому розтині. Анестезія при вправленні вивихів суглобів верхніх і нижніх кінцівок.Протипоказання
Менінгіт, пухлини, поліомієліт, внутрішньочерепна кровотеча, остеохондроз, спондиліти, туберкульоз, метастатичні поразки хребта, перніціозна анемія з неврологічною симптом��матикою, серцева недостатність у фазі декомпенсації, масивний плевральний випіт, значно підвищений внутрішньочеревний тиск, виражений асцит, пухлини черевної порожнини, виражена артеріальна гіпотензія (кардіогенний або гіповолемічний шок), септицемія, порушення згортання крові або терапія антикоагулянтами, в/в регіонарна анестезія за Биеру, парацервікальної блокада в акушерстві, у формі 0.75% розчину для епідуральної блокади в акушерстві, гнійничкові ураження шкіри в місці ін'єкції, підвищена чутливість до місцево��нестезирующим засобів амідного типу.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами, що володіють місцевоанестезуючу активність, підвищується ризик адитивної токсичної дії.
При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшення концентрації бупівакаїну в крові.