Дозировка
Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней. При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции - 1.8 млн. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций. Запрещается в/в введение препарата. Правила приготовления и введения раствора Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Состав
смесь бензатин бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой (или калиевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли \0009600 тыс.ЕД
Фармакологическое действие
Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.
Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий.
К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Всасывание
При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 Cmax в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения
После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.
Распределение и метаболизм
После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.
В незначительной степени подвергается биотрансформации.
Связывание с белками плазмы крови - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях - низкое.
Выведение
Выводится преимущественно почками.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.
Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие: при длительном применении - суперинфекция, микозы.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.
При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ).
Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).
При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Показания
—лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
—сифилис;
—фрамбезия;
—стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
—профилактика ревматизма;
—лейшманиоз.
Противопоказания
—повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину);
—бронхиальная астма;
—сенная лихорадка;
—другие аллергические заболевания.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.
Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).
При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.
(89)
Дозування
Біцилін-3 вводять глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці в дозі не більше 1.2 млн При необхідності 2 ін'єкції роблять в різні сідниці. Повторні ін'єкції проводять на 4 добу після попередньої ін'єкції. Препарат у дозі 600 000 ОД вводять 1 раз у 6 днів. При лікуванні первинного і вторинного сифілісу разова доза препарату становить 1.8 млн. ОД. Курс лікування - 7 ін'єкцій. Перша ін'єкція проводиться у дозі 300 000 ОД, друга ін'єкція - через 1 добу в повній дозі (1.8 млн. ОД). Наступні ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. При лікуванні вторинного р��цидивного і прихованого раннього сифілісу для першої ін'єкції використовується доза 300 000 ОД, для наступних ін'єкції - 1.8 млн. Ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. Курс лікування - 14 ін'єкцій. Забороняється в/в введення препарату. Правила приготування і введення розчину Суспензію Біциліну-3 готують безпосередньо перед вживанням. У флакон з препаратом вводять 2-3 мл стерильної води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду. Суміш у флаконі струшують протягом 30 сек (у напрямку поздовжньої осі) до утворення гомогенної суспензии (або суспензії), яку вводять глибоко в/м у верхній зовнішній квадрант сідниці. Розтирання сідниці після ін'єкції не рекомендується.
Лікарська форма
Порошок для приготування суспензії для в/м введення білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком, утворює при додаванні води стійку суспензію.Склад
суміш бензатин бензилпеніциліну, бензилпеніциліну натрієвої (або калієвої) солі та бензилпеніциліну новокаїнової солі \0009600 тис. ОДФармакологічна дія
Комбінований антибактеріальний препарат групи пенициллинов пролонгованої дії, руйнуються пеніциліназою. В основі механізму дії лежить порушення синтезу пептидоглікану - мукопептиду клітинної оболонки, що призводить до інгібування синтезу клітинної стінки мікроорганізму, пригнічення росту і розмноження бактерій.
Активний відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (не утворюють пеніциліназу), Streptococcus spp. (у т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.
Препарат також активний відностосовно Treponema spp., анаеробних спороутворюючих паличок, лейшманій.
До препарату стійкі Staphylococcus spp., продукують пеніциліназу.Фармакокінетика
Всмоктування
При одноразовому введенні зберігається в середній терапевтичній концентрації протягом 6-7 Cmax в плазмі крові досягається через 12-24 год після введення
Після введення Біциліну-3 в дозі 2.4 млн. ОД концентрація в сироватці крові на 14 день становить 0.12 мкг/мл; після введення Біциліну-3 в дозі 1.2 млн. ОД концентрація в сироватці крові на 21 день становить 0.06 мкг/мл
Розподіл і метаболізм
Після в/м введення повільно гідролізується з вивільненням бензилпеніциліну.
Незначною мірою зазнає біотрансформації.
Зв'язування з білками плазми крові - 40-60%. Проходить через плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко.
Добре розподіляється в рідинах, при цьому розподіл у тканинах - низьке.
Виведення
Виводиться переважно нирками.Побічні дії
Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ��нафилактический шок, артралгія, лихоманка, ексфоліативний набряк.
З боку травної системи: стоматит, глосит.
З боку системи згортання крові: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція.
Інші: при тривалому застосуванні - суперінфекція, мікози.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При розвитку алергічних реакцій слід негайно припинити лікування.
При розвитку анафілактичного шоку показано проведення протишокової терапії (введення норадреналіну, ГКС, ��роводят ШВЛ).
Не допускається внутрішньовенне і ендолюмбального введення, оскільки можливий розвиток синдрому Уанье (пригніченість, тривога, парестезії, порушення зору).
При лікуванні венеричних захворювань, при підозрі на сифіліс перед початком терапії, а потім протягом 4 місяців необхідно проводити мікроскопічні та серологічних досліджень.
У зв'язку з можливим розвитком грибкових уражень, доцільно призначення протигрибкових препаратів (ністатин, леворин), а також аскорбінової кислоти і вітамінів групи В.<br />
Необхідно враховувати, що застосування препарату в недостатніх дозах або раннє припинення лікування призводить до появи резистентних штамів збудників.Свідчення
—лікування інфекційних захворювань, викликаних чутливими до пеніциліну збудниками (особливо в тих випадках, коли необхідно створити тривалу терапевтичну концентрацію в крові);
—сифіліс;
—фрамбезия;
—стрептококові інфекції (гострий тонзиліт, скарлатина, ранові інфекції, бешиха), за винятком інфекцій, що викликаються стрептококками групи В;
—профілактика ревматизму;
—лейшманіоз.Протипоказання
—підвищена чутливість до пеніцилінів і прокаїну (новокаїну);
—бронхіальна астма;
—сінна гарячка;
—інші алергічні захворювання.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з бактерицидними антибіотиками (у т. ч. цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) відзначається синергізм дії; з бактеріостатичними антибіотиками (у т. ч. макроліди, хлорамфенікол, лінко��аміди, тетрацикліни) - антагонізм.
Біцилін-3 знижує ефективність пероральних контрацептивів та етинілестрадіолу (ризик розвитку проривних кровотеч).
При одночасному застосуванні Біциліну-3 з алопуринолом підвищується ризик розвитку алергічних реакцій.
Фармакокінетична взаємодія
При одночасному застосуванні діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗЗ знижують канальцеву секрецію і підвищують концентрацію пеніциліну.
