Дозировка
Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс.ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс.ЕД вводят 1 раз в 6 дней. При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс.ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной разовой дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю в полной разовой дозе. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс.ЕД, для последующих инъекций - 1.8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.
Лекарственная форма
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения
Состав
бензатинбензилпенициллин 400000ЕД + бензилпенициллин новокаиновая соль 400000 ЕД + бензилпенициллина натриевая соль 400000 ЕД
Фармакологическое действие
Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензил-этлендиаминовой, прокаиновой, натриевой или калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных возбудителей:
Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу),
Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae,
Corynebacterium diphtheriae,
анаэробных спорообразующих палочек:
Clostridium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces israelii;
грамотрицательных микроорганизмов:
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
После внутримышечном введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме - 12--24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок.
Артралгия, лихорадка, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости - нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции - флуконазол.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов, при необходимости проводят искусственную вентиляцию легких.
Показания
Инфекции (у взрослых), вызываемые чувствительными микроорганизмами: сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и др. бета-лактамным антибиотикам, к прокаину.
С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность, к аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.
Лекарственное взаимодействие
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи)
(88)
Дозування
Вводять глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза в дозі 300 тис. ОД. При необхідності 2 ін'єкції роблять в різні сідниці. Повторні ін'єкції проводять на 4 добу після попередньої ін'єкції. У дозі 600 тис. ОД вводять 1 раз у 6 днів. При лікуванні первинного і вторинного сифілісу разова доза препарату становить 1.8 млн ОД. Курс лікування складається з 7 ін'єкцій. Перша ін'єкція проводиться у дозі 300 тис. ОД., друга ін'єкція - через 1 добу в повній разовій дозі, наступні ін'єкції проводять 2 рази в тиждень в повній разів��ї дозі. При лікуванні вторинного рецидивного і прихованого раннього сифілісу для першої ін'єкції використовується доза 300 тис. ОД., для наступних ін'єкцій - 1.8 млн ОД. Ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. Курс лікування - 14 ін'єкцій.
Лікарська форма
порошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введенняСклад
бензатинбензилпенициллин 400000ЕД + бензилпеніцилін новокаїнова сіль 400000 ОД + бензилпеніциліну натрієва сіль 400000 ОДФармакологічна дія
Комбінований бактерицидний препарат 3 солей бензилпеніциліну: дібе��зіл-этлендиаминовой, прокаиновой, натрієвої або калієвої, що володіють тривалим дією. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів.
Активний відносно грампозитивних збудників:
Staphylococcus spp. (необразующих пеніциліназу),
Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus pneumoniae,
Corynebacterium diphtheriae,
анаеробних спороутворюючих паличок:
Clostridium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces israelii;
грамнегативних мікроорганізмів:
Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., ��бразующие пеніциліназу.Фармакокінетика
Після внутрішньом'язовому введення повільно всмоктується з вивільненням з депо бензилпеніциліну. При одноразовому введенні зберігається в середній терапевтичній концентрації 6-7 діб. Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації (TCmax) в плазмі - 12--24 год після ін'єкції. На 14 день після введення 2.4 млн ОД концентрація в сироватці крові становить 0.12 мкг/мл; на 21 день після введення 1.2 млн ОД - 0.06 мкг/мл (1 ОД = 0.6 мкг). Проникнення у рідини висока, тканини - низьке. Зв'язок з білками плазми - 40-60%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється в молоці матері. Метаболізується незначна, виводиться переважно нирками в незміненому вигляді.Побічні дії
Алергічні реакції: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, рідко анафілактичний шок.
Артралгія, лихоманка, ексфоліативний дерматит; стоматит, глосит; анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція.
При тривалій терапії - суперінфекція стійкими мікроорганізмами і грибами.Особливості продажі
рецептурніОсобливі умови
При появі будь-якої алергічної реакції потрібно негайне припинення лікування.
Не можна вводити підшкірно, внутрішньовенно, ендолюмбально, а також у порожнини тіла.
При випадковому внутрішньосудинному введенні можуть спостерігатися минуще відчуття пригніченості, тривоги і порушення зору (синдром Уанье). Для того щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату, рекомендується перед проведенням в/м ін'єкції провести аспірацію з метою виявлення можливого попадання голки в судину.
П��і лікуванні венеричних захворювань, якщо є підозра на сифіліс перед початком терапії, а потім протягом 4 місяців необхідно проводити мікроскопічні та серологічних досліджень.
У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно призначати вітаміни групи В та аскорбінову кислоту, а при необхідності - ністатин і леворин, при ознаках генералізації інфекції - флуконазол.
Необхідно враховувати, що застосування препарату в недостатніх дозах або занадто раннє припинення лікування часто призводить до ��оявлению резистентних штамів збудників.
У рідкісних випадках можливий розвиток анафілактичного шоку. При появі перших ознак анафілактичного шоку повинні бути прийняті термінові заходи для виведення хворого з цього стану: введення норадреналіну, глюкокортикостероїдів, при необхідності проводять штучну вентиляцію легенів.Свідчення
Інфекції (у дорослих), викликані чутливими мікроорганізмами: сифіліс та ін. захворювання, що викликаються блідими трепонемами (фрамбезия), стрептококові інфекції (крім інфекції, викликані стрептококами групи В) - гострий тонзиліт, скарлатина, ранові інфекції, бешихове запалення; ревматизм (профілактика).Протипоказання
Гіперчутливість до препаратів групи пеніциліну та інших бета-лактамних антибіотиків, до прокаїну.
З обережністю: вагітність, період лактації, ниркова недостатність, алергічні захворювання, включаючи бронхіальну астму, поліноз (у т. ч. в анамнезі), псевдомембранозний коліт.Лікарська взаємодія
Бактерицидні антибіотики (в т. ч. цефалоспорини, ванкомицин, рифампіцин, аміноглікозиди) надають синергидное дію; бактеріостатичні (у т. ч. макроліди, хлорамфенікол, линкозамиды, тетрацикліни) - антагоністичну.
Знижує ефективність пероральних контрацептивів і етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч "прориву".
Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати, що знижують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію пеніцилінів. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірної висипки)
