Дозировка
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг/сутки. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лек.средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляц.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.
Состав
Активное вещество: бисопролола фумарат 5 мг
Вспомогательные вещества:
ядро: кроскармеллоза натрия (примеллоза) 2,2 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) 6,0 мг; крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,54 мг; тальк 2,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 30,4 мг; лактоза (сахар молочный) 47,86 мг; магния стеарат 1,0 мг;
оболочка: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 1,2 мг; титана диоксид 0,67998 мг; тальк 0,444 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 0,606 мг; краситель железа оксид (II) желтый 0,07002 мг).
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает атриовентрикулярную проводимость.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2- адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - низкая.
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения 10-12 часов. Около 98% выводится почками - 50% в неизменном виде, менее 2% с желчью.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
- Артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, атриовентрикулярная (AV) блокада II- III ст., синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Лекарственное взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащее рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полу выведения.
(86)
Дозування
Всередину, вранці натщесерце, не розжовуючи, 5 мг одноразово. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 20 мг/добу. У пацієнтів з порушенням функції нирок при кліренсі креатиніну менше 20 мл/хв або з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза - 10 мг. Корекції дози у пацієнтів літнього віку не потрібно.Передозування
Симптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, виражене зниження артеріального тиску, хронічна серцева недостатність, ціаноз н��гтей пальців або долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми. Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих лек.засобів; симптоматична терапія: при розвиненій AV блокади - внутрішньовенне введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарати IA класу не застосовуються ); при зниженні АТ - хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легенів - в/в плазмозамінні розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хронотропного та інотропного дії та усунення вираженого зниження АТ); при серцевій недостатності - серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - внутрішньовенно діазепам; при бронхоспазмі - бета2-адреностимулятори ингаляц.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою від бежево-жовтого до кремового кольору, круглі, двоопуклої форми. Таблетки на зламі білого або майже білого кольору.Склад
Активна речовина: бисопрол��ла фумарат 5 мг
Допоміжні речовини:
ядро: кроскармелоза натрію (примеллоза) 2,2 мг; повідон (полівінілпіролідон среднемолекулярный) 6,0 мг; крохмаль прежелатинізований (крохмаль 1500) 4,0 мг; кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 1,54 мг; тальк 2,0 мг; целюлоза мікрокристалічна 30,4 мг; лактоза (цукор молочний) 47,86 мг; магнію стеарат 1,0 мг;
оболонка: Опадрай II (спирт полівініловий, частково гідролізований 1,2 мг; титану діоксид 0,67998 мг; тальк 0,444 мг; макрогол (поліетиленгліколь 3350) 0,606 мг; барвник заліза оксид (II) жовтий 0,07002 мг).Фармакологічна дія
Селективний бета1-адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми крові, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (ЧСС) (у спокої та при навантаженні). Надає гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимулированное катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо - і інотропну дію, пригнічує провідність і збудливість, знижує атріовентрикулярну провідність.
При збільшенні дози вище терапевтичної надає бета2-адреноблокуючу дію.
Загальний периферичний судинний опір на початку застосування препарату у перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2 - адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до походитьдному, а при тривалому призначенні знижується.
Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має велике значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) і впливом на центральну нервову систему (ЦНС). При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія - через 1-2 місяці.
Антиангиналь��ий ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті урежения ЧСС і зниження скоротливості, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю.
Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярного (AV) проведення (переважно в антеградном і, в меншій мірі в ретроградним напрямках через AV вузол) і по додаткових шляхах.
При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, виявляє менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язіви, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів натрію (Na+) в організмі; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу.Фармакокінетика
Абсорбція - 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1-3 год, зв'язок з білками плазми крові близько 30%. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр - низька, секреція з грудним молоком - низька.
50% дози метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, період напіввиведення 10-12 годин. Близько 98% виводиться нирками - 50% в незмінному вигляді, менше 2% з жовчю.Побічні дії
З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, розлади сну, депресія, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, астенія, міастенія, парестезії в кінцівках (у хворих з "переміжною" кульгавістю і синдромом Рейно), тремор.
З боку органів почуттів: порушення зренія, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт.
З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (збільшення) хронічної серцевої недостатності (набряк щиколоток, стоп; задишка), зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, прояви ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похо��одание нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях.
З боку травної системи: сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювота, біль у животі, запор або діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміна смаку.
З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів - ларинго - і бронхоспазм.
З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих инсулиннезависимым цукровим діабетом), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдне стан.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, висип, кропив'янка.
З боку шкірних покривів: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, висип, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу.
Лабораторні показники: тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, зміна активності ферментів печінки (підвищення АЛТ, ACT), рівня білірубіну, тригліцеридів.
Впливу корозіїе на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.
Інші: біль у спині, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, синдром "відміни" (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Контроль за хворими, які приймають Бісопролол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), проведення ЕКГ, визначення рівня глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). У літніх пацієнтів рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців).
Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд./хв.
Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневої анамнезом.
Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини - важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./хв.) і підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого желвудка, порушує субэндокардиальный кровотік.
У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижче.
Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.
При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнута ефективна альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозі Бісопролол може замаскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикоза (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.
При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня.
При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинений лише через декілька днів після відміни Бісопролол��.
Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості і відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу. У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування, відміну препарату проводять за 48 год до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, йому слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією.
Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути внутривен��им введенням атропіну (1-2 мг).
Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (у тому числі резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення вираженого зниження артеріального тиску або брадикардії.
Хворим з бронхоспастическими захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у випадку непереносимості та /або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів��ст. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму.
У разі виявлення у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд/хв), вираженого зниження АТ (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), AV-блокади, необхідно зменшити дозу або припинити лікування.
Рекомендується припинити терапію при розвитку депресії.
Не можна різко переривати лікування з-за небезпеки розвитку важких аритмій і інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (знижують дозу на 25% в 3-4 дні).
Слід відміняти перед дослідженням вмісту в крові і сечі катехоламінів, норметанефрина і ванилилминдальной кислоти; титрів антинуклеарних антитіл.
Вплив на здатність керувати transpose. пор. і хутро.:
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
- Артеріальна гіпертензія;
- ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стінокардии.Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторами, шок (у тому числі кардіогенний), колапс, набряк легень, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, атріовентрикулярна (AV) блокада II - III ст., синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла, виражена брадикардія, стенокардія Принцметала, кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності), артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 100 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда); тяжкі форми бронхіальної астми та хронічна обструктивна хвороба легень в анамнезі; одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО) (за винятком МАО-В), пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно), феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю:
Печінкова недостатність, хронічна ниркова недостатність, міастенія, тиреото��сикоз, цукровий діабет, атріовентрикулярна блокада I ступеня, депресія (у тому числі в анамнезі), псоріаз, літній вік.
Вагітність та лактація:
Застосування при вагітності і в період лактації можливо в тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини.Лікарська взаємодія
Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, получающи�� бісопролол.
Йодовмісна рентгеноконтрастні лікарські засоби для внутрішньовенного введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.
Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.
Змінює ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми розвивається гіпоглікемії (тахікардію, підвищення артеріального тиску)./>
Знижує кліренс лідокаїну і ксантинів (крім дифиллина) і підвищує їх концентрацію в плазмі, особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння.
Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні засоби (затримка Na+ і блокада синтезу простагландину нирками), глюкокортикостероїди та естрогени (затримка іонів Na+).
Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін і гуанфацин, блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмические лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV-блокади, зупинки серця та серцевої недостатності.
Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.
Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні лікарські засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску.
Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів.
Три - і тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролепти��і), етанол, седативні і снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення ЦНС.
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і бісопрололу повинен становити не менше 14 днів.
Негидрированные алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.
Ерготамін підвищує ризик розвитку порушень периферичного кровообігу; сульфасалазин підвищує концентраціїю бісопрололу в плазмі; рифампіцин скорочує період напів виведення.
