Дозировка
Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 2.5-5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза для взрослых - 20 мг/сут. У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза - 10 мг.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Лекарственная форма
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской. светло-оранжевого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: бисопролола гемифумарат (фумарат) - 10 мг;
вспомогательные вещества:\0009крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат безводный.
Состав оболочки: макрогол-400, титана диоксид, диметикон 100, железа оксид желтый;
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию, TCmax - 2-4 ч, связь с белками плазмы - 26-33%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - низкая.
Метаболизируется в печени, T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.
Побочные действия
Частота: очень часто (более или равно 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны нервной системы: нечасто - повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, редко - галлюцинации, "кошмарные" сновидения, судороги.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко - конъюнктивит.
Со стороны ССС: очень часто - синусовая брадикардия, часто - снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), нечасто - нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм; редко - заложенность носа.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
Аллергические реакции: редко - зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко - псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Лабораторные показатели: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: нарушение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). После начала лечения ХСН в дозе 1.25 мг пациент должен быть обследован в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Применение при беременности и лактации возможно, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Артериальная гипертензия; ИБС,профилактика приступов стенокардии напряжения
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим |3-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,\0009атриовентрикулярная\0009(AV) блокада П-Ш степени,
синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного использования а-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:\0009печеночная недостаточность, хроническая почечная
недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, AV блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст.
Применение при беременности и в период лактации
Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому при необходимости применения препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Лекарственное взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; рифампицин укорачивает T1/2.
(5940)
Дозування
Всередину, вранці натщесерце, не розжовуючи, 2.5-5 мг одноразово. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна доза для дорослих - 20 мг/добу. У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК менше 20 мл/хв або з вираженими порушеннями функції печінки добова доза - 10 мг.Передозування
Симптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, зниження артеріального тиску, ХСН, ціаноз нігтів пальців або долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомні стани, судоми. Лікування: про��ывание шлунка і призначення адсорбуючих ЛЗ; симптоматична терапія: при розвиненій AV блокаді - в/в введення 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарати Ia класу не застосовуються); при зниженні АТ - хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легенів - в/в плазмозамінні розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміну (для підтримки хронотропного та інотропного дії та усунення вир��женного зниження АТ); при СН - серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в/в діазепам; при бронхоспазмі - бета2-адреностимулятори інгаляційно.
Лікарська форма
Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою. світло-оранжевого кольору. На поперечному розрізі видні два шари, внутрішній шар білого або майже білого кольору.Склад
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить активну речовину: бісопрололу гемифумарат (фумарат) - 10 мг;
допоміжні речовини:\0009крахмал кукурудзи, п��зный, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, кальцію гідрофосфат безводний.
Склад оболонки: макрогол-400, титану діоксид, диметикон 100, заліза оксид жовтий;Фармакологічна дія
Селективний бета1-адреноблокатор без власної СМА; надає гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимулированное катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм Ca2+, чинить отрі��ательное хроно-, дромо-, батмо - і інотропну дію (урежает ЧСС, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда).
При збільшенні дози надає бета2-адреноблокуючу дію.
ОПСС на початку застосування бета-адреноблокаторів, в перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується.
Гіпотензивний ефект пов'язаний із розумнийьшением МОК, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності РААС (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їхньої активності у відповідь на зниження артеріального тиску) і впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія - через 1-2 міс.
Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті урежения ЧСС і зниження скоротливості, подовженийием діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з ХСН.
Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV проведення (переважно в антеградном і в меншій мірі в ретроградним напрямках через AV вузол) і по додаткових шляхах.
На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів при призначенні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), і на вуглеводний обмін, не викликає затримки Na+ в організмі; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пзо��анолола.
При застосуванні у великих дозах надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-адренорецепторів.Фармакокінетика
Абсорбція - 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію, TCmax - 2-4 год, зв'язок з білками плазми - 26-33%. Проникність через ГЕБ і плацентарний бар'єр - низька, секреція з грудним молоком - низька.
Метаболізується в печінці, T1/2 - 9-12 год. Виводиться нирками - 50% у незміненому вигляді, менше 2% з жовчю.Побічні дії
Частота: дуже часто (більше або дорівнює 1/10); часто (більше 1/100, менше 1/10); нечасто (більш 1/1000, менш 1/100); рідко (��олее 1/10000, менше 1/1000); дуже рідко (менше 1/10000, включаючи окремі повідомлення).
З боку нервової системи: нечасто - підвищена стомлюваність, астенія, запаморочення, головний біль, сонливість або безсоння, депресія, рідко - галюцинації, "кошмарні" сновидіння, судоми.
З боку органів чуття: рідко - порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей; дуже рідко - кон'юнктивіт.
З боку ССС: дуже часто - синусова брадикардія, часто - зниження артеріального тиску, прояви ангіоспазму (усиленіє порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, парестезії), нечасто - порушення AV провідності, ортостатична гіпотензія, декомпенсація ХСН, периферичні набряки.
З боку травної системи: часто - сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, діарея, запор; рідко - гепатит.
З боку дихальної системи: нечасто - утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів - ларинго - і бронхоспазм; рідко - закладеність алеса.
З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін).
Алергічні реакції: рідко - свербіж, висип, кропив'янка.
З боку шкірних покривів: рідко - посилення потовиділення, гіперемія шкіри, дуже рідко - псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу, алопеція.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто - м'язова слабкість, судоми в литкових м'язах, артралгія.
Лабораторні показники: рідко - підвищенийие активності "печінкових" трансаміназ, гіпертригліцеридемія, в окремих випадках - тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
Вплив на плід: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія.
Інші: порушення потенції, синдром "відміни" (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Контроль за хворими, які приймають бісопролол, повинен включати спостереження за ЧСС та АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз на 3-4 міс), ЕКГ, вмістом глюкози крові у хворих сахарным діабет (1 раз на 4-5 місяців). У літніх пацієнтів рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців). Після початку лікування ХСН у дозі 1.25 мг пацієнт повинен бути обстежений протягом 4 год (ЧСС, АТ, ЕКГ).
Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50/хв
Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхолегеневої анамнезом.
Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини - важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100/мін) і підвищений КДО ЛШ, що порушує субэндокардиальный кровотік. У "курців" ефективність бета-адреноблокаторів нижче.
Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.
При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнута ефективна альфа-а��реноблокада).
При тиреотоксикозі бісопролол може маскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику.
При цукровому діабеті може замаскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення вмісту глюкози в крові до нормального значення.
При одн��тимчасове прийомі клонідину його прийом може бути припинений лише через декілька днів після відміни бісопрололу.
Можливе посилення вираженості реакції гіперчутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на тлі обтяженого алергологічного анамнезу.
У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування, відміну препарату проводять за 48 год до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, йому слід підібрати ЛЗ для загальної анестезії з мінімальною негативною инотропным дією.
Реципрокну активацію n.vagus можна усунути в/в введенням атропіну (1-2 мг).
ЛЗ, що знижують запаси катехоламінів (наприклад, резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання ЛЗ, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення артеріальної гіпотензії або брадикардії.
Хворим з бронхоспастическими захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у випадку непереносимості та/або неефективності ін гіпотензивних ЛЗ, але при цьому слід суворо стежити за дозуванням. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму.
У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50/мін), артеріальної гіпотензії (систолічний АТ нижче 100 мм рт.ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки і нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії, викликаної прийомом бета-адреноблокаторів.
Не можна різко переривати лікування з-за небезпеки��і розвитку важких аритмій і інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (знижують дозу на 25% в 3-4 дні).
Застосування при вагітності і лактації можливе, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини.
Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові і сечі катехоламінів, норметанефрина і ванилилминдальной кислоти; титрів антинуклеарних антитіл.
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами �� занятті ін потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Артеріальна гіпертензія; ІХС,профілактика нападів стенокардії напруженняПротипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату та інших |3-адреноблокаторами, шок (у тому числі кардіогенний), колапс, набряк легень, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації,\0009атриовентрикулярная\0009(AV) блокада П-Ш ступеня,
сін��атриальная блокада, синдром слабкості синусового вузла, виражена брадикардія, стенокардія Принцметала, кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності), артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 100 мм рт.ст., особливо при інфаркті міокарда); тяжкі форми бронхіальної астми та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) в анамнезі; одночасний прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО) (за винятком МАО-В), пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно, феохромоцитома (без одночасного викорильзования а-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
З обережністю:\0009печеночная недостатність, хронічна ниркова
недостатність, міастенія, тиреотоксикоз, цукровий діабет, AV блокада I ступеня, депресія (у тому числі в анамнезі), псоріаз, алергічні реакції (в анамнезі), літній вік.
Застосування при вагітності і в період лактації
Застосування при вагітності можливо у тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побокових ефектів у плода та дитини.
Даних про виділення бісопрололу в грудне молоко немає. Тому при необхідності застосування препарату БІСОПРОЛОЛ-ПРАНА в період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити.Лікарська взаємодія
Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримували бісопролол.
Йодовмісні рентгеноконтрастні ЛЗ для внутрішньовенного введення підвищують ризик развития анафілактичних реакцій.
Фенітоїн при внутрішньовенному введенні, ЛЗ для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.
Змінює ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ, маскує симптоми розвивається гіпоглікемії (тахікардію, підвищення артеріального тиску).
Гіпотензивний ефект послаблюють НЕСТЕРОЇДНІ (затримка Na+ і блокада синтезу Pg нирками), ГКС та естрогени (затримка Na+).
Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін і гуанфацин, БМКК (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та ін антиаритмічні ЛЗ підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця і СН. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.
Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та ін гіпотензивні ЛЗ можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску.
Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів.
Три - і тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні ЛЗ (нейролептики), етанол, седативні і снодійні ЛЗ усиливають пригнічення ЦНС.
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії, перерва у лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і бісопрололу повинен становити не менше 14 днів.
Негидрированные алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.
Ерготамін підвищує ризик розвитку порушень периферичного кровообігу; рифампіцин скорочує T1/2.
