Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема - 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - ядро белого или почти белого цвета.
Состав
1 таб.
бисопролола фумарат10 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 2,4 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,4 мг, кросповидон - 2,4 мг, крахмал кукурузный -31,2мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 240,0мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый - до 247,2 мг , титана диоксид - 0.92592 мг, тальк - 0.5328 мг, макрогол - 1,4544 мг, краситель железа оксид желтый - 0.02808 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.84096 мг, краситель апельсиновый желтый - 0.00504 мг), спирт поливиниловый- 2,88 мг.
Фармакологическое действие
Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор v с - незначительной -симпатомиметической активностью оказывает . - антигипертензивное, антиаритмйческое и антиангинальнбе действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами у образование циклического . аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток Са2+ оказывает отрицательное хроно- ’дромо- батмо- . и инотропное действие (урежает частоту сердечно-сосудистых сокращений, угнетает проводимость и возбудимость/снижает сократимость -.миокарда). При увеличении дозы, оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое, сопротивление. сосудов в , начале применения бета- 1 адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного - возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2- адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема кровообращения, симпатической стимуляции периферических -сосудов,У снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой г системы (имеет большее значение для; больных с . исхрдной гиперсекрецией ренина),
восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты, (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием , на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде а результате, урежения частоты сердечно-сосудистых сокращений* и снижения сократимости, ; удлинением-диастолы, улучшением перфузии миокарда.' За счет повышения . конечногодиастолического - давления в левом : желудочке , и увеличения ’ растяжения мышечных волокон, желудочков, может повышать - потребность в кислороде, особенно у'больных с - хронической’сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением’ аритмогенных факторов (тахикардии; повышенной активности симпатической , нервной системы; увеличенного содержания циклического, аденозинмонофосфата, . артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно ; , в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении, в средних терапевтических дозах оказывает,менее выраженное влияние на; органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная; железа,, скелетные, мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный, обмен,. не 'вызывает задержки, Na+ в. организме;-5 выраженность атерогенного действия; не отличается от. действия, пропранолола.При применении в- больших дозах, оказывает блокирующий эффект на оба:, подтипа бета-адренорецептбров
Фармакокинетика
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.
Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.
Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Показания
-артериальная гипертензия
- ишемическая’ болезнь сердца, (профилактика приступов стенокардии напряжения)
- хроническая сердечная недостаточность. .
С осторожностью Бйсопролол применяют при:\0009.\0009
1.Лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови. Симптомы гипогликемии могут, бытьзамаскированы..
2. Строгой диете.
3 . Лечении больных с метаболическим ацидозом.
4. Лечении больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе
5. Проведении десенсибилизирующей терапии.
6. Атрио-вентрикулярной блокаде I степени.
7. Вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не следует применять Бисопролол при беременности, и в период кормления грудью, а также для лечения детей, так как для этих случаев пока нет достаточного опыта. Если Бисопролол в исключительных случаях применяется во время беременности,, то лечение им должно быть прекращено за 72 часа до ожидаемого срока родов ввиду возможнос
Противопоказания
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.
При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.
При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.
При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.
При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.
При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.
При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.
(5936)
Дозування
Індивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому - 1 раз/сут. Максимальна добова доза - 10 мг.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на зламі - ядро білого або майже білого кольору.Склад
1 таб.
бісопрололу фумарат10 мг
Допоміжні речовини: магнію стеарат - 2,4 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2,4 мг, кросповідон - 2,4 мг, крохмаль кукурудзяний -31,2 мг, целюлоза мікрокристалічна - до 240,0 мг.
Склад пленочно�� оболонки: опадрай II жовтий - до 247,2 мг , титану діоксид - 0.92592 мг, тальк - 0.5328 мг, макрогол - 1,4544 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0.02808 мг, барвник хіноліновий жовтий - 0.84096 мг, барвник апельсиновий жовтий - 0.00504 мг), спирт полівініловий - 2,88 мг.Фармакологічна дія
Бісопролол - селективний бета1-адреноблокатор v з - незначною -симпатоміметичної активністю надає . - антигіпертензивну, антиаритмйческое і антиангинальнбе дію. Блокуючи в невисоких дозах бета 1-адренорецептори серця, зменшує стимулированное катехоламинами у освіту циклічного . аденозинмонофосфату з аденозинтрифосфату, знижує внутрішньоклітинний струм Ca2+, чинить негативний хроно- 'дромо - батмо- . і інотропну дію (урежает частоту серцево-судинних скорочень, пригнічує провідність і збудливість/знижує скоротність -.міокарда). При збільшенні дози, надає бета2-адреноблокуючу дію.
Загальний периферичний опір. судин , початку застосування бета - 1 адреноблокаторів, в перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного - зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2 - адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму кровообігу, симпатичної стимуляції периферичних -судин,зниженням активності ренін-ангіотензин-альдостеронової р системи (має більше значення для хворих з . исхрдной гіперсекрецією реніну),
відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їхньої акти��ності у відповідь на зниження артеріального тиску) і впливом на центральну нервову систему. При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія - через 1-2 міс. Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні а результаті, урежения частоти серцево-судинних скорочень* і зниження скоротливості, ; подовженням-діастоли, поліпшенням перфузії міокарда.' За рахунок підвищення . конечногодиастолического - тиску в лівому : шлуночку і збільшення ' розтягування м'язових волокон, желудо��ків, може підвищувати потребу в кисні, особливо у'хворих з - хронической'серцевою недостатністю. Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням' аритмогенних факторів (тахікардії; підвищеної активності симпатичної , нервової системи, збільшеного вмісту циклічного, аденозинмонофосфату, . артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму та уповільненням AV проведення (переважно , антеградном і в меншій мірі в ретроградним напрямках через AV вузол) і по додаткових шляхах. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів при призначенні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на; органи, які містять бета2-адренорецептори (підшлункова; залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), і на вуглеводний обмін,. не викликає затримки Na+ ст. організмі;-5 вираженість атерогенного дії не відрізняється від. дії, пропранололу.При застосуванні у великих дозах, надає блокуючий ефект на обидва:, підтипу бе��а-адренорецептбровФармакокінетика
Абсорбція - 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію.
Cmax в плазмі крові досягається через 2-4 ч. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол незначною мірою проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр; виділяється з грудним молоком.
Метаболізується в печінці.
T1/2 - 9-12 год. Виводиться нирками - 50% у незміненому вигляді, менше 2% - з жовчю.Побічні дії
З боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, розлади сну, порушення з боку психіки (де��рессия, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, погіршення переміжної кульгавості та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно.
З боку органа зору: зменшення секреції сльозової рідини, кон'юнктивіт.
З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, болі в животі.
З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів.
З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірний свербіж; в окремих випадках - посилення проявів псоріазу, поява псориазоподобных висипань.
З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції.
Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, алергічні реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують при псоріазі і при кк��заниях на псоріаз в сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливо тільки після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптової відміни бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно, з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом.
Бісопролол у дозі понад 10 мг/добу слід застосовувати лише у виняткових випадках./>
Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) і тяжких порушеннях функції печінки.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
-артеріальна гіпертензія
- ішемічна' хвороба серця (профілактика нападів стенокардії напряжения)
- хронічна серцева недостатність. .
З обережністю Бйсопролол застосовують при:\0009.\0009
1.Лікуванні хворих на цукровий діабет зі значними коливаннями цукру в крові. Симптоми гіпоглікемії можуть, бытьзамаскированы..
2. Строгій дієті.
3 . Лікуванні хворих з метаболічним ацидозом.
4. Лікуванні хворих з тяжкою реакцією підвищеної чутливості в анамнезі
5. Проведення десенсибілізуючої терапії.
6. Атрио-вентрикулярну блокаді I ступеня.
7. Вазоспастическо�� стенокардії (стенокардії Принцметала).
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Не слід застосовувати Бісопролол при вагітності та у період годування груддю, а також для лікування дітей, так як для цих випадків поки немає достатнього досвіду. Якщо Бісопролол у виняткових випадках застосовується під час вагітності, то лікування ним повинно бути припинено за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливістьПротипоказання
Гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостаточность в стадії декомпенсації, кардіогенний шок, колапс, AV-блокада II і III ступеня (без кардіостимулятора), СССУ; синоатріальна блокада, виражена брадикардія (ЧСС <50 уд./хв), стенокардія Принцметала, виражене зниження АТ (систолічний АТ <90 мм рт.ст.), важкі форми бронхіальної астми і ХОЗЛ в анамнезі, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно, феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів), метаболічний ацидоз, одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів М��Про типу В), дитячий і підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бисопрололу і до інших бета-адреноблокаторами.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні антацидних і протидіарейний коштів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів.
При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зменшення ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності.
При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигипертензи��ного дії.
При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності.
При одночасному застосуванні симпатоміметиків (у т. ч. входять до складу засобів від кашлю, крапель в ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу.
При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливо різке зменшення артеріального тиску, зменшення ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності.
При одночасному застосуванні гуанфацина можливі виражена брадикардія, порушення провідності.
> При одночасному застосуванні інсуліну, гипоглигемических засобів для прийому всередину посилюється дія інсуліну або інших гипоглигемических коштів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози у плазмі крові).
При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення провідності.
У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримували бісопролол, можливе різке підвищення артеріального тиску.
При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів, похідних дигідропіридину посилюється антигіпертензивну дію бісопрололу.
При одночасному застосуванні резерпіну, альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія.
При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу.
При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т. ч. коштів для лікування мігрені, що містять ерготамін) посилюються симптоми порушення периферичного кровообігу.
