Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема - 1 раз/ Максимальная суточная доза - 10 мг
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Бисопралол фумарат 5мг;
Вспомогательные в-ва: лактоза моногидрат, МКЦ, кросповидон, магния стеарат, красители
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и ?2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Дерматологические реакции: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.
Бисопролол в дозе более 10 мг/ следует применять лишь в исключительных случаях.
Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
Не рекомендуется применение у детей.
В период лечения не допускать употребления алкоголя
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Показания
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
Хроническая сердечная недостаточность II Б - III стадии, кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, СССУ, синоатриальная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.); склонность к бронхоспазму (бронхиальная астма и другие заболевания с бронхообструктивным синдромом), выраженные нарушения периферического кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.
При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.
При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.
(5933)
Дозування
Індивідуальний. Для прийому внутрішньо добова доза становить 2.5-10 мг, частота прийому - 1 раз/ Максимальна добова доза - 10 мг
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
Бисопралол фумарат 5мг;
Допоміжні в-ва: лактоза моногідрат, МКЦ, кросповідон, магнію стеарат, барвникиФармакологічна дія
Селективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючою активністю. Знижує активність реніну плазми, зменшує пітребность міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у стані спокою і при навантаженні) та серцевий викид, при цьому ударний об'єм суттєво не зменшується. Пригнічує AV-провідність. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. У високих дозах (200 мг та більше) може викликати блокаду і ?2-адренорецепторів головним чином в бронхах і в гладких м'язах судин.Фармакокінетика
Абсорбція - 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію.
Cmax в плазмі крові досягається через 2-4 ч. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол незначною мірою проникає крізь�� ГЕБ і плацентарний бар'єр; виділяється з грудним молоком.
Метаболізується в печінці.
T1/2 - 9-12 год. Виводиться нирками - 50% у незміненому вигляді, менше 2% - з жовчю.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, головний біль, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, появлен��е симптомів серцевої недостатності, погіршення переміжної кульгавості та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно.
З боку органа зору: зменшення секреції сльозової рідини, кон'юнктивіт.
З боку системи травлення: діарея, запори, нудота, болі в животі.
З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів.
Дерматологічні реакції: шкірний свербіж; в окремих випадках - посилення проявів псоріазу, поява псориазоподобных висипань.
З боку дихальної системы: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції.
Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих на цукровий діабет, алергічні реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують при псоріазі і при вказівках на псоріаз в сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливо тільки після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптової відміни бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно, з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом.
Бісопролол у дозі понад 10 мг/ слід застосовувати лише у виняткових випадках.
Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) і тяжких порушеннях функції печінки.
Не рекомендується застосування у дітей.
У період лікування не допускати употр��споживання алкоголю
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії.Протипоказання
Хронічна серцева недостатність ііб - III стадії, кардіогенний шок, AV-блокада II і III ступеня, СССУ, синоатріальна блокада, брадикардія, артеріальна гіпотензія (систолічний тискомня менше 90 мм рт.ст.); схильність до бронхоспазму (бронхіальна астма і інші захворювання з бронхообструктивним синдромом), виражені порушення периферичного кровообігу; одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В), підвищена чутливість до бисопрололу та інших бета-адреноблокаторами.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні антацидних і протидіарейний коштів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів.
При одночасному застосуванні антиаритмічних коштів можливе різке зменшення артеріального тиску, зменшення ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності.
При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності.
При одночасному застосуванні симпатоміметиків (у т. ч. входять до складу засобів від кашлю, крапель в ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу.
При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливостіжно різке зменшення артеріального тиску, зменшення ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності.
При одночасному застосуванні гуанфацина можливі виражена брадикардія, порушення провідності.
