Дозировка
Препарат Бисопролол принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Лечение артериальной гипертензии и стенокардии Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и терапевтический ответ. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приема. Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ). Бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения. Лечение ХСН препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (1,5 таблетки по 2.5 мг), 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол 1 раз в день. Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата. Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы. Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: бисопролола фумарат 5 мг
Фармакологическое действие
Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При повышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес. терапии.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропанолола.
Фармакокинетика
Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы - 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% - с желчью.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.
Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.
Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Показания
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии), хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам; острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; шок (в том числе кардиогенный); отек легких; синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада; атриовентрикулярная блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) 100 мм рт. ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); трудноконтролируемый сахарный диабет; поздние стадии нарушения периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно; рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия; метаболический ацидоз; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.
При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.
При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.
При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.
При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.
При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.
При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.
(5931)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо Бісопролол, вранці натщесерце, одноразово, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Таблетки не слід розжовувати або розтирати в порошок. Лікування артеріальної гіпертензії і стенокардії У всіх випадках режим прийому та дозу підбирає лікар кожному хворому індивідуально, зокрема, з огляду на частоту серцевих скорочень і терапевтичний відповідь. При артеріальній гіпертензії та ішемічній хворобі серця зазвичай початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу повівичивают до 10 мг 1 раз на добу. При лікуванні артеріальної гіпертензії та стенокардії максимальна добова доза становить 20 мг 1 раз/добу. Можливо поділ добової дози на 2 прийоми. Стандартна схема лікування ХСН включає застосування інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) або антагоністів рецепторів ангіотензину II (у разі непереносимості інгібіторів АПФ). Бета-адреноблокаторів, діуретиків і, факультативно, серцевих глікозидів. Початок лікування ХСН препаратом Бісопролол вимагає обов'язкового проведення спеціальної фази титрования і регулярного лікарського контролю. Попередньою умовою для лікування препаратом Бісопролол є стабільна хронічна серцева недостатність без ознак загострення. Лікування ХСН препаратом Бісопролол починається у відповідності з наступною схемою титрування. При цьому може знадобитися індивідуальна адаптація в залежності від того, наскільки добре пацієнт переносить призначену дозу, тобто дозу можна збільшувати тільки в тому випадку, якщо попередня доза добре переносилася. Рекомендована початкова доза становитьет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз на день. Залежно від індивідуальної переносимості дозу слід поступово підвищувати до 2,5 мг, 3,75 мг (1,5 таблетки по 2.5 мг), 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг) і 10 мг 1 раз на день. Кожне наступне збільшення дози повинно здійснюватися не менше ніж через два тижні. Якщо збільшення дози препарату погано переноситься пацієнтом, можливе зниження дози. Максимальна рекомендована доза при ХСН становить 10 мг препарату Бісопролол 1 раз в день. Під час титрування рекомендується регулярний контроль АТ, ЧСС і ступеня вираженности симптомів ХСН. Посилення симптомів перебігу ХСН можливе вже з першого дня застосування препарату. Якщо пацієнт погано переносить максимально рекомендовану дозу препарату, можливе поступове зниження дози. Під час фази титрування або після неї може виникнути тимчасове погіршення перебігу ХСН, артеріальна гіпотензія або брадикардія. У цьому випадку рекомендується, насамперед, провести корекцію доз препаратів супутньої терапії. Також може знадобитися тимчасове зниження дози препарату Бісопролол або його скасування. Після стабілізації стану пацієнта слід провести повторне титрування дози, або продовжити лікування.
Лікарська форма
таблеткиСклад
1 таблетка містить активна речовина: 5 мг бісопрололу фумаратФармакологічна дія
Бісопролол - селективний бета1-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Як і для інших бета1-адреноблокаторів, механізм дії при артеріальній гіпертензії неясний. Разом з тим, відомо, що бісопролол знижує активність реніну у плазмі крові, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (ЧСС). Чинить антигіпертензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1-адренорецептори серця, зменшує стимулированное катехоламінами утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) з аденозинтрифосфату (АТФ), знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, пригнічує всі функції серця, знижує атріовентрикулярну (AV) провідність і збудливість. При підвищенні терапевтичної дози опини��кість бета2-адреноблокуючу дію. Загальний периферичний судинний опір на початку застосування бета-адреноблокаторів, в перші 24 год збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2-адренорецепторів), через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому застосуванні знижується. Антигіпертензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності симпатоадреналової системи (САС) (імеет велике значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) і впливом на центральну нервову систему. При артеріальній гіпертензії ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія - через 1-2 міс. терапії.
Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті зниження скоротливості та інших функцій міокарда, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого диастолического тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю (ХСН).
При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, виявляє менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), і на вуглеводний обмін; не викликає затримки іонів натрію в організме; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропанолола.Фармакокінетика
Абсорбція - 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію.
Cmax в плазмі крові досягається через 2-4 ч. Зв'язування з білками плазми - 26-33%. Бісопролол незначною мірою проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр; виділяється з грудним молоком.
Метаболізується в печінці.
T1/2 - 9-12 год. Виводиться нирками - 50% у незміненому вигляді, менше 2% - з жовчю.Побічні дії
З боку нервової системи: слабкість, стомлюваність, запаморочення, голівва біль, розлади сну, порушення з боку психіки (депресія, рідко - галюцинації), відчуття холоду та парестезії в кінцівках.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, поява симптомів серцевої недостатності, погіршення переміжної кульгавості та основних клінічних симптомів при синдромі Рейно.
З боку органа зору: зменшення секреції сльозової рідини, кон'юнктивіт.
З боку системи травлення: диаре��, запори, нудота, болі в животі.
З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми м'язів.
З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірний свербіж; в окремих випадках - посилення проявів псоріазу, поява псориазоподобных висипань.
З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів можлива поява симптомів бронхіальної обструкції.
Інші: пітливість, припливи, порушення потенції, зниження толерантності до глюкози у хворих з цукровим діабетом, аллергиче��кі реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують при псоріазі і при вказівках на псоріаз в сімейному анамнезі, цукровому діабеті у фазі декомпенсації, при схильності до алергічних реакцій. При феохромоцитомі застосування бісопрололу можливо тільки після прийому альфа-адреноблокаторів. Не допускати раптової відміни бісопрололу, курс лікування слід закінчувати повільно, з поступовим зменшенням дози. Перед хірургічним втручанням слід повідомити анестезиоло��а про лікування бісопрололом.
Бісопролол у дозі понад 10 мг/добу слід застосовувати лише у виняткових випадках.
Не слід перевищувати цю дозу при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) і тяжких порушеннях функції печінки.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких пов'язана з необхідністю концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.Пнадання
Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (профілактика нападів стенокардії); хронічна серцева недостатність.Протипоказання
Підвищена чутливість до бисопрололу, інших компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторами; гостра серцева недостатність або хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, яка вимагає проведення інотропної терапії; шок (у тому числі кардіогенний); набряк легенів; синдром слабкості синусового вузла; синоатріальна блокада; атріовентрикулярна блок��так II і III ступеня без електрокардіостимулятора; брадикардія (ЧСС менше 60 уд./хв); тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск 100 мм рт. ст.); тяжкі форми бронхіальної астми та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ) в анамнезі; феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів); трудноконтролируемый цукровий діабет; пізні стадії порушення периферичного кровообігу (у т. ч. синдром Рейно; рефрактерна гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія; метаболічний ацидоз; одночасне пресу��еменный прийом інгібіторів моноамінооксидази (МАО) (за винятком інгібіторів МАО типу В); вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені); непереносимість лактози, дефіциту лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні антацидних і протидіарейний коштів можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів.
При одночасному застосуванні антиаритмічних засобів можливе різке зменшення артеріального тиску, зменшення ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недолі��чности.
При одночасному застосуванні антигіпертензивних засобів можливе посилення антигіпертензивної дії.
При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливі порушення провідності.
При одночасному застосуванні симпатоміметиків (у т. ч. входять до складу засобів від кашлю, крапель в ніс, очних крапель) зменшується ефективність бісопрололу.
При одночасному застосуванні верапамілу, дилтіазему можливо різке зменшення артеріального тиску, зменшення ЧСС, розвиток аритмії та/або серцевої недостатності.
/> При одночасному застосуванні гуанфацина можливі виражена брадикардія, порушення провідності.
При одночасному застосуванні інсуліну, гипоглигемических засобів для прийому всередину посилюється дія інсуліну або інших гипоглигемических коштів (необхідний регулярний контроль рівня глюкози у плазмі крові).
При одночасному застосуванні клонідину можливі виражена брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушення провідності.
У разі раптової відміни клонідину у пацієнтів, які отримували бісопролол, можлиале різке підвищення артеріального тиску.
При одночасному застосуванні ніфедипіну, інших блокаторів кальцієвих каналів похідні дигідропіридину посилюється антигіпертензивну дію бісопрололу.
При одночасному застосуванні резерпіну, альфа-метилдопи можлива виражена брадикардія.
При одночасному застосуванні рифампіцину можливе незначне зменшення T1/2 бісопрололу.
При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (в т. ч. коштів для лікування мігрені, що містять ерготамін) посилюються симптоми порушення��ія периферичного кровообігу.
