Дозировка
Принимают внутрь, утром, натощак, таблетки не разжевывают. Препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Передозировка
Симптомы: аритмии, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев и ладоней, затрудненное дыхание, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию: при развившейся AV-блокаде в/в введение атропина (1-2 мг), эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты I А класса не применяются). При снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, вводят в/в плазмозамещающие растворы; при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности назначают сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.
Состав
бисопролола фумарат 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лудипресс, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), коллидон CL (кросповидон), магния стеарат.
Состав оболочки: титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль) 4000, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, тропеолин О.
Фармакологическое действие
Селективный бета1 — адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС)(в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и аптиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1 — адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.
При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2- адренорецепторов), которое через 1–3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие — через 1 -2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика
Абсорбция -80-90%, прием пищи не влияет на абсорбацию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1 -3 ч, связь с белками плазмы крови около 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер-низкая, секреция с грудным молоком — низкая.
Метаболизируется в печени, период полувыведения 10–12 часов. Выводится почками -50% в неизменном виде, менее 2% с желчью.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Контроль состояния больных, принимающих Бипрол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с заболеваниями органов дыхания в анамнезе.
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада ?-адренорецепторов).
При тиреотоксикозе Бипрол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку в таком случае возможно усиление симптомов.
При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бипрола.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими состояниями или заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25% в 3-4 дня).
Препарат следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Артериальная гипертензия;
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
— шок (в т.ч. кардиогенный);
— коллапс;
— отек легких;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— AV-блокада II и III степени;
— cиноатриальная блокада;
— синдром слабости синусового узла;
— выраженная брадикардия;
— стенокардия Принцметала;
— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. cт., особенно при инфаркте миокарда);
— бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B);
— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, (болезнь Рейно);
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, миастенией, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, AV-блокадой I степени, депрессией (в т.ч. в анамнезе), псориазом, а также лицам пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза - 10 мг.
Применение у детей
Противопоказание — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста.
Лекарственное взаимодействие
Применение на фоне терапии Бипролом аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
При одновременном применении с бисопрололом йодосодержащих рентгенконтрастных лекарственных средств для в/в введения повышается риск развития анафилактических реакций.
При одновременном назначении с бисопрололом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При одновременном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект бисопролола уменьшают НПВС (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).
При одновременном применении сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
При одновременном применении с бисопрололом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном применении с бисопрололом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее влияние бисопролола на ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение бисопролола с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия (интервал между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней).
При одновременном применении с бисопрололом негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.
При одновременном применении рифампицин уменьшает T1/2 бисопролола.
(5919)
Дозування
Приймають внутрішньо, вранці, натщесерце, таблетки не розжовують. Препарат призначають в дозі 5 мг 1 раз/добу. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз/добу. Максимальна добова доза - 20 мг. У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК менше 20 мл/хв або з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза - 10 мг.Передозування
Симптоми: аритмії, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV-блокада, виражене зниження артеріального тиску, хронічна серцева недостатність, ціаноз нігтів пальців і долонь, затру��ненное дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми. Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбентів. При необхідності проводять симптоматичну терапію: при розвиненій AV-блокаді-в/в введення атропіну (1-2 мг), епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарати I класу не застосовуються). При зниженні артеріального тиску хворий повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легенів, вводять в/в плазмозамінні розчини, при неефективності - введення эпине��ріна, допаміну, добутаміну (для підтримки хронотропного та інотропного дії та усунення вираженого зниження АТ). При серцевій недостатності призначають серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах – в/в діазепам; при бронхоспазмі - бета2-адреностимулятори інгаляційно.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою темно-жовтого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі видно два шари, внутрішній шар білого або білого з ледь помітним кремовим відтінком кольору.Склад
бісопрололу фу��арат 5 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лудипресс, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), колідон CL (кросповідон), магнію стеарат.
Склад оболонки: титану діоксид, макрогол (поліетиленгліколь) 4000, гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза), тальк, тропеолин О.Фармакологічна дія
Селективний бета1 — адреноблокатор, без власної симпатоміметичної активності, не має мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребность міокарда в кисні, зменшує частоту серцевих скорочень (ЧСС)(у спокої та при навантаженні). Надає гіпотензивну, антиаритмічну і аптиангинальное дію. Блокуючи в невисоких дозах бета1 — адренорецептори серця, зменшує стимулированное катехоламінами утворення цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо - і інотропну дію, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда.
При збільшенні дози надає бета2-адреноблокуючу дійствії. Загальний периферичний судинний опір на початку застосування препарату у перші 24 год, збільшується (в результаті реципрокного зростання активності альфа-адренорецепторів та усунення стимуляції бета2 - адренорецепторів), яке через 1-3 доби повертається до вихідного, а при тривалому призначенні знижується. Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має велике значення для хворих з вихідною гиперсекрецией реніну), відновленням чутливості у відповідь на зниження артеріального тиску (АТ) і впливом на центральну нервову систему (ЦНС). При артеріальній гіпертензії ефект настає через 2-5 днів, стабільна дія — через 1 -2 місяці.
Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті урежения частоти серцевих скорочень і зниження скоротливості, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і ввеличения розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю.
Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму та уповільненням атріовентрикулярного (AV) проведення (переважно в антеградном і, меншою міроюпені, в ретроградним напрямках через AV вузол) і по додаткових шляхах. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів, виявляє менш виражений вплив на органи, що містять бета2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки), і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів натрію (Na+) в організмі; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу. При застосуванні у великих дозах (200 мг та бо��її) надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-адренорецепторів, головним чином, в бронхах і гладких м'язах судин.Фармакокінетика
Абсорбція -80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбацию. Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 1 -3 год, зв'язок з білками плазми крові близько 30%. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр-низька, секреція з грудним молоком — низька.
Метаболізується в печінці, період напіввиведення 10-12 годин. Виводиться нирками -50% в незмінному вигляді, менше 2% з жовчю.Побідиочні дії
З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, розлади сну, депресія, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, астенія, міастенія, парестезії в кінцівках (у хворих з «переміжною» кульгавістю і синдромом Рейно), тремор.
З боку органів чуття: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт.
З боку серцево-судинної системи: синусова б��адикардия, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (збільшення) хронічної серцевої недостатності (набряк щиколоток, стоп; задишка), зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, прояви ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях.
З боку травної системи: сухість слизової оболонки порожнини рота, нуднота, блювання, біль у животі, запори або діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміна смаку.
З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та/або у схильних пацієнтів — ларинго - і бронхоспазм.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Контроль стану хворих, які приймають Бипрол, повинен включати вимірювання ЧСС та АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз на 3-4 міс), проведення ЕКГ, визначенняня глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). У літніх пацієнтів рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців).
Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з захворюваннями органів дихання в анамнезі.
Слід навчити пацієнта методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд./хв.
Приблизно у 20% пацієнтів зі стенокардією бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини - важкий коронарны�� атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд./мін) і підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субэндокардиальный кровотік.
У пацієнтів-курців ефективність бета-адреноблокаторів нижче.
Пацієнти, що використовують контактні лінзи, повинні враховувати, що на тлі лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.
При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнута ефективна блокада ?-адренорецепторів).
При тиреотоксикозі Бипрол може замаскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки в такому випадку можливе посилення симптомів.
При цукровому діабеті препарат може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-адреноблокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального ��рівня.
При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинений лише через декілька днів після відміни Бипрола.
Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості і відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину у пацієнтів з обтяженим алергологічним анамнезом.
У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування, відміну препарату проводять за 48 год до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, йому слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімально негативною інотропною дією.
Реципрокну активацію блукаючого нерва можна усунути в/в введенням атропіну (1-2 мг).
Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (у т. ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення вираженого зниження артеріального тиску або брадикардії.
Пацієнтам з бронхоспастическими станів або захворюваньі можна призначати кардіоселективні адреноблокатори у випадку непереносимості та/або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму.
У разі виявлення у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд./хв), вираженого зниження АТ (систолічний АТ нижче 100 мм рт. ст.), AV-блокади необхідно зменшити дозу або припинити лікування.
Рекомендується припинити терапію при розвитку депресії.
Не можна різко переривати лікування з-за небезпеки розвитку тяжетеплих аритмій і інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (на 25% в 3-4 дні).
Препарат слід відмінити перед дослідженням вмісту в крові і сечі катехоламінів, норметанефрина і ванилинминдальной кислоти; титрів антинуклеарних антитіл.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної донцентрации уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Артеріальна гіпертензія;
Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стенокардії.Протипоказання
— шок (у т. ч. кардіогенний);
— колапс;
— набряк легенів;
— гостра серцева недостатність;
— хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
— AV-блокада II і III ступеня;
— синоатріальна блокада;
— синдром слабкості синусового вузла;
— виражена брадикардія;
— стенокардія Принцметала;
— кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності);
— артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 100 мм рт. ст., особливо при інфаркті міокарда);
— бронхіальна астма, хронічна обструктивна хвороба легень в анамнезі;
— одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО типу B);
— пізні стадії порушення периферичного кровообігу (хвороба Рейно);
— феохромоцитома (без одночасного застосування альфа-адреноблокаторів);
— метаболическ��й ацидоз;
— вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
— підвищена чутливість до компонентів препарату та інших бета-адреноблокаторами.
З обережністю призначають препарат пацієнтам з печінковою недостатністю, хронічною нирковою недостатністю, міастенією, тиреотоксикозом, цукровий діабет, AV-блокадою I ступеня, депресією (в т. ч. в анамнезі), псоріаз, а також особам літнього віку.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Застосування препарату при беременн��ності та в період лактації можливе у тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик розвитку побічних ефектів у плода та дитини.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю призначають препарат пацієнтам з печінковою недостатністю.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю призначають препарат пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю.
У пацієнтів з порушенням функції нирок при КК менше 20 мл/хв максимальна добова доза - 10 мг.
Застосування у дітей
Протипоказання — вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).
Застосування у літніх пацієнтів
З обережністю призначають препарат пацієнтам літнього віку.Лікарська взаємодія
Застосування на фоні терапії Бипролом алергенів, які використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії.
При одночасному застосуванні з бісопрололом йодовмісних рентгеноконтрастних лікарських коштів для в/в введення підвищується ризик розвитку анафілактичних реакцій.
При одночасному застосуванні з бісопрололом фенітоїн для в/в введення, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.
При одночасному застосуванні бісопролол змінює ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми розвивається гіпоглікемії (тахікардію, підвищення артеріального тиску).
��ри одночасному застосуванні бісопролол знижує кліренс лідокаїну і ксантинів (крім дифиллина) і підвищує їх концентрацію в плазмі, особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння.
Гіпотензивний ефект бісопрололу зменшують НПЗЗ (затримка Na+ і блокада синтезу простагландину нирками), ГКС та естрогени (затримка іонів Na+).
При одночасному застосуванні серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін і гуанфацин, блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), амиодорон та інші антиаритмически�� лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV-блокади, зупинки серця та серцевої недостатності.
При одночасному застосуванні з бісопрололом ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.
При одночасному застосуванні з бісопрололом діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні лікарські засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску.
Бісопролол подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів.
Три - і тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні і снодійні лікарські засоби посилюють пригнічувальну вплив бісопрололу на ЦНС.
Не рекомендується одночасне застосування бісопрололу з інгібіторами МАО внаслідок значного посилення гіпотензивної дії (інтервал між прийомом інгібіторів МАО і бісопрололу повинен становити не менше 14 днів).
При одночасному застосуванні з бісопрололом негидрированные алкалоїди ріжків, ерготамін п��ють ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.
При одночасному застосуванні сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу в плазмі.
При одночасному застосуванні рифампіцин зменшує T1/2 бісопрололу.
