Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Состав
1 таб.
бикалутамид 50 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 35 мг, кроскармеллоза натрия 6.5 мг, лактозы моногидрат 44.3 мг, повидон 3.2 мг, натрия стеарилфумарат 1 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 4 мг.
Фармакологическое действие
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.
Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
Возможна кумуляция бикалутамида в организме.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.
Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.
Прочие: гематурия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.
Показания
Рак предстательной железы - в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ(гонадотропин-рилизинг гормон) или с хирургической кастрацией.
Противопоказания
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.
Не назначают пациентам женского пола.
Лекарственное взаимодействие
При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.
При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.
Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.
(734)
Дозування
Індивідуальний, залежно від показань, схеми лікування.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі.Склад
1 таб.
бикалутамид 50 мг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний 35 мг, натрію кроскармелоза 6.5 мг, лактози моногідрат 44.3 мг, повідон 3.2 мг, натрію стеарилфумарат 1 мг.
Склад плівкової оболонки: Опадрай ІІ білий 4 мг.Фармакологічна дія
Антиандрогенну нестероїдний засіб. Зв'язуючись з рецепторами, мають спорідненість до андрогенів, пригнічує активність андрогенів, у результаті цього спостерігається регресія пухлини передміхурової залози. Не володіє іншими видами ендокринної активності.Фармакокінетика
Після прийому всередину добре всмоктується з ШКТ. Прийом їжі не впливає на біодоступність.
Зв'язування з білками плазми становить 96%. Інтенсивно метаболізується в печінці шляхом окислення та утворення глюкуронідних кон'югатів.
Виводиться у вигляді метаболітів з сечею і жовчю приблизно в рівних пропорціях.
Можлива кумуляція бикалутамида в організмі.Побічні дії
З боку ендокринної системи: припливи, болючість молочних залоз та гінекомастія, зниження лібідо.
З боку травної системи: болі у животі, діарея, нудота, блювання, підвищення рівня трансаміназ, жовтяниця, холестаз.
З боку ЦНС: можливі астенія, депресія.
Дерматологічні реакції: алопеція, відновлення росту волосся, свербіж, сухість шкіри.
Інші: гематурія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовувати у пацієнтів з помірно вираженими і тяжкими порушеннями функції печінки, тому що можлива кумуляція бикалутамида в організмі.
У період лікування потрібен регулярний контроль функції печінки. У випадку розвитку важких змін необхідно припинити прийом бикалутамида.Свідчення
Рак передміхурової залози - у складі комбінованої терапії з аналогом ГнРГ(гонадотропін-рилізинг гормону) або хірургічною кастрацією.Протипоказання
Одночасний прийом з терфенадином, астемізолом, цизапридом; дитячий вік, підвищена чу��ствительность до бикалутамиду.
Не призначають пацієнтам жіночої статі.Лікарська взаємодія
При застосуванні бикалутамида протягом 28 днів на фоні прийому мідазоламу, АUC мідазоламу збільшувалася на 80%.
При одночасному застосуванні бикалутамида з циклоспорином або блокаторами кальцієвих каналів можливе потенціювання або розвиток небажаних реакцій.
Теоретично можливо підвищення концентрації бикалутамида в плазмі крові при його одночасному застосуванні з інгібіторами мікросомальних ферментів печіні, що може супроводжуватися збільшенням частоти виникнення небажаних реакцій.
Дослідження in vitro показали, що бикалутамид може витісняти антикоагулянт кумаринового ряду, варфарин з ділянок його зв'язування з білками плазми.
