Дозировка
Препарат принимают внутрь в первой половине дня (до 16-00), независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. При острой и хронической шизофрении, остром делириозном психозе начальные дозы препарата Бетамакс зависят от клинической картины заболевания и составляют 600-1200 мг/ в несколько приемов; поддерживающие дозы - 300-800 мг/ Максимальная рекомендованная суточная доза - 1600 мг. При депрессии препарат назначают в дозах от 150-200 мг до 600 мг/ в несколько приемов. При неврозах - 400-600 мг/ в несколько приемов. При головокружении - 150-200 мг/, при тяжелых состояниях дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения - не менее 14 дней. При мигрени - 100-300 мг/ В качестве вспомогательной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки - 150 мг/ в 3 приема, в течение 4-6 недель. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу препарата Бетамакс и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК (в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно почками).
Передозировка
дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения; в отдельных случаях - выраженный паркинсонизм, кома
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на месте разлома белые
Состав
сульпирид 100 мг
Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: краситель опадрай белый 33G28707 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид, триацетин), воск карнаубский.
Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат, является атипичным нейролептиком. Оказывает также стимулирующее, антидепрессивное и противорвотное действие.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотическое действие проявляется в дозах более 600 мг/, в дозах до 600 мг/ преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Стимулирует секрецию пролактина, не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы.
Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Периферическое действие основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в тканях.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 1.5-3 ч. Биодоступность сульпирида при приеме внутрь - 27%.
Распределение
Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Сульпирид выделяется с грудным молоком (0.1% суточной дозы).
Метаболизм и выведение
В организме человека сульпирид не подвергается метаболизму и выводится практически в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс - 126 мл/мин. T1/2 составляет около 7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 значительно увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (до 20-26 ч после в/в введения). Таким пациентам следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами препарата.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: возможна обратимая гиперпролактинемия, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже - гинекомастия, импотенция и фригидность.
Со стороны обмена веществ: возможны повышенная потливость, увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны ЦНС: экстрапирамидный синдром (обычно встречается при назначении препарата в дозах более 400 мг/), тремор, ранние и поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушения позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, расстройство сна, головная боль, ЗНС (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства, гипертермия). При развитии гипертермии препарат следует отменить!
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД; редко - снижение АД, ортостатическая гипотензия, головокружение, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия типа "пируэт".
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.
Со стороны органа зрения: нарушение остроты зрения.
Побочные эффекты, развивающиеся при приеме сульпирида, подобны побочным эффектам, которые наблюдаются при применении других психотропных средств, но частота их развития, в основном, меньше.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При возникновении в период лечения гипертермии препарат следует отменить (гипертермия является симптомом развития ЗНС).
При назначении препарата у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.
При одновременном применении с лекарственными средствами, повышающими риск развития желудочковых аритмий, рекомендуется регулярный контроль ЭКГ.
Удлинение интервала QT при применении препарата Бетамакс является дозозависимым эффектом.
Употребление этанола на фоне приема препарата противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
В качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами:
— острая и хроническая шизофрения;
— острые делириозные состояния;
— депрессии различной этиологии;
— неврозы;
— головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, черепно-мозговая травма, средний отит);
— мигрень;
— вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.
Противопоказания
— острое отравление алкоголем, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками;
— маниакальный психоз;
— судорожные припадки;
— болезнь Паркинсона;
— феохромоцитома;
— пролактинзависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы);
— гиперпролактинемия;
— аффективные расстройства, агрессивное поведение;
— артериальная гипертензия II-III степени;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при эпилепсии, артериальной гипертензии, дисменорее, тяжелых заболеваниях сердца, стенокардии, печеночной недостаточности, ЗНС в анамнезе, при глаукоме, гиперплазии предстательной железы, задержке мочи, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушением функции почек (т.к. до 95 % сульпирида выводится почками), у пациентов с с паркинсонизмом, молодых женщин с нерегулярным менструальным циклом.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными лекарственными средствами - усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства, клонидин, противокашлевые лекарственные средства центрального действия), усиливается их угнетающее действие на ЦНС.
Сукральфат, антациды, содержащие ионы магния и/или алюминия, снижают биодоступность сульпирида на 20-40%.
Антагонизм с агонистами допаминовых рецепторов (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) и нейролептиками.
При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты допаминовых рецепторов, а назначают антихолинергические препараты.
(2718)
Дозування
Препарат приймають внутрішньо у першій половині дня (до 16-00), незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. При гострій і хронічній шизофренії, гострому деліріозних психозі початкові дози препарату Бетамакс залежать від клінічної картини захворювання і складають 600-1200 мг/ у кілька прийомів; підтримуючі дози - 300-800 мг/ Максимальна рекомендована добова доза - 1600 мг. При депресії препарат призначають у дозі 150-200 мг до 600 мг у декілька прийомів. При неврозах - 400-600 мг у декілька прийомів. При головокрвудінні - 150-200 мг/, при важких станах дозу можна збільшити до 300-400 мг. Тривалість лікування - не менше 14 днів. При мігрені - 100-300 мг/ У якості допоміжної терапії при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, синдром подразненої товстої кишки - 150 мг в 3 прийоми, протягом 4-6 тижнів. У пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендується зменшити дозу препарату Бетамакс і/або збільшити інтервал між введенням окремих доз препарату залежно від показників КК (у зв'язку з тим, що сульпірид виводиться з організму переважно нирками).Передозування
дискінезії (спазм жувальної мускулатури, спастична кривошия), екстрапірамідні порушення; у окремих випадках - виражений паркінсонізм, кома
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі; на місці розлому біліСклад
сульпірид 100 мг
Допоміжні речовини: повідон, магнію стеарат, кросповідон, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна.
Склад оболонки: барвник опадрай білий 33G28707 (гіпромелоза, лактози моногідрат, макрогол 3000, титану діоксид, триацетин), віск карнаубський.Фармакологічна дія
Антипсихотичний препарат, що є атиповим нейролептиком. Надає стимулюючий, антидепресивну і протиблювотну дію.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою допамінових D2-рецепторів мезолимбической і мезокортикальной системи. Антипсихотична дія виявляється в дозах понад 600 мг/, в дозах до 600 мг/ переважає стимулююча і антидепресивну дію.
Стимулирует секрецію пролактину, не має значного впливу на адренергічні, холінергічні, серотонінові, гістамінові і GABA-рецепторами.
Протиблювотна дія зумовлена блокадою допамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру. Периферична дія ґрунтується на пригніченні пресинаптичних рецепторів. При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, надаючи селективну дію на гіпоталамус, пригнічує збудження центрів симпатичної нервової системи і покращує кровопостачання шлунка, ув��личивает секрецію слизу в шлунку; прискорює проліферацію грануляційної тканини, формує регенерований епітелій, покращує проліферацію капілярів в тканинах.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину Cmax в плазмі досягається через 1.5-3 ч. Біодоступність сульпирида при прийомі всередину - 27%.
Розподіл
Зв'язування сульпирида з білками плазми становить менше 40%. Швидко проникає в печінку і нирки, повільніше - в тканині мозку (основна кількість препарату накопичується в гіпофізі). Концентрація сульпирида в ЦНС зістановить 2-5% від концентрації в плазмі. Сульпірид виділяється з грудним молоком (0.1% добової дози).
Метаболізм і виведення
В організмі людини сульпірид не зазнає метаболізму і виводиться практично в незміненому вигляді нирками шляхом клубочкової фільтрації (92%). Загальний кліренс - 126 мл/хв. T1/2 становить близько 7 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
T1/2 значно збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня (до 20-26 год після в/в введення). Таким пацієнтам слід знизить дозу сульпирида і/або збільшити інтервал між прийомами препарату.Побічні дії
З боку ендокринної системи: можлива оборотна гіперпролактинемія, найбільш частими проявами якої є галакторея, порушення менструального циклу, рідше - гінекомастія, імпотенція та фригідність.
З боку обміну речовин: можливі підвищена пітливість, збільшення маси тіла.
З боку травної системи: сухість у роті, печія, нудота, блювання, запори, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ.
Зз боку ЦНС: екстрапірамідний синдром (зазвичай зустрічається при призначенні препарату у дозах понад 400 мг/), тремор, ранні і пізні дискінезії (спастична кривошия, окорухові порушення, спазм жувальної мускулатури), акатизія (порушення пози спокою), безсоння, сонливість, тривожність, дратівливість, збудження, розлад сну, головний біль, ЗНС (блідість шкірних покривів, вегетативні розлади, гіпертермія). При розвитку гіпертермії препарат слід відмінити!
З боку серцево-судинної системи: підвищений��е АТ; рідко - зниження АТ, ортостатична гіпотензія, запаморочення, тахікардія, подовження інтервалу QT, аритмія типу "пірует".
Алергічні реакції: можливі шкірні висипання, екзематозні висипання, свербіж.
З боку органа зору: порушення гостроти зору.
Побічні ефекти, що розвиваються при прийомі сульпирида, подібні до побічних ефектів, які спостерігаються при застосуванні інших психотропних засобів, але частота їх розвитку, в основному, менше.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При виникненняі в період лікування гіпертермії препарат слід відмінити (гіпертермія є симптомом розвитку ЗНС).
При призначенні препарату у хворих з епілепсією перед початком лікування необхідно провести попереднє клінічне та електрофізіологічне обстеження, оскільки препарат знижує поріг судомної активності.
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що підвищують ризик розвитку шлуночкових аритмій, рекомендується регулярний контроль ЕКГ.
Подовження інтервалу QT при застосуванні препарату Бетамакс є дозозалежним ефектом.
Вживання етанолу на тлі прийому препарату протипоказане.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
В період лікування пацієнтам необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
У якості монотерапії або в поєднанні з іншими психотропними препаратами:
— гостра та хроническая шизофренія;
— гострі деліріозні стани;
— депресії різної етіології;
— неврози;
— запаморочення різної етіології (вертебро-базилярна недостатність, вестибулярний неврит, хвороба Меньєра, черепно-мозкова травма, середній отит);
— мігрень;
— допоміжна терапія при виразковій хворобі шлунка, дванадцятипалої кишки і синдромі подразненої товстої кишки.Протипоказання
— гостре отруєння алкоголем, снодійними засобами, опіоїдними анальгетиками;
— маніакальний психоз;
— судомні напади;
— хвороба Паркінсона;
— феохромоцитома;
— пролактинзалежні пухлини (в т. ч. рак молочної залози);
— гіперпролактинемія;
— афективні розлади, агресивна поведінка;
— артеріальна гіпертензія II-III ступеня;
— період лактації (грудного вигодовування);
— дитячий та підлітковий вік до 18 років;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при епілепсії, артеріальної гіпертензії, дисменореї, тяжких захворюваннях серця, стенокардії, печінкової недостатності, ЗНС в анамнезі, при глаукомі, гіперплазії передміхурової залози, затримці сечі, у пацієнтів літнього віку, у пацієнтів з порушенням функції нирок (т. к. до 95 % сульпирида виводиться нирками), у пацієнтів з паркінсонізмом, молодих жінок з нерегулярним менструальним циклом.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з леводопою знижується ефективність сульпирида; з гіпотензивними лікарськими засобами - посилюється їх гіпотензивну дію і збільшується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що пригнічують ЦНС (опіоїдні анальгетики, седативні і анксіолітичні лікарські засоби, клонідин, протикашльові лікарські засоби центральної дії), посилюється їх пригнічувальну дію на ЦНС.
Сукральфат, антациди, що містять іони магнію і/або алюмінію, знижують біодоступність сульпирида на 20-40%.
Антагонізм з агоністами допамінових рецепторо�� (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лизурид, перголід, пірибедил, праміпексол, хінаголід, ропінірол) і нейролептиками.
При екстрапірамідному синдромі, індукованому нейролептиками, не застосовують агоністи допамінових рецепторів, а призначають антихолінергічні препарати.
