Дозировка
Для системного применения при приеме внутрь - по 20 мг 1 раз/сут. Для больных, находящихся на постоянном гемодиализе или перитонеальном диализе, начальная доза составляет 10 мг/сут; время приема бетаксолола устанавливают независимо от режима проведения сеансов диализа. Для местного применения в офтальмологии - по 1 капле 2 раза/сут в пораженный глаз. В течение первого месяца терапия проводится под контролем уровня внутриглазного давления, в дальнейшем частота измерения внутриглазного давления определяется индивидуально. В случае применения бетаксолола после предшествующего лечения другим аналогичным препаратом режим дозирования устанавливают индивидуально.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на разрезе - ядро белого или почти белого цвета.
Состав
1 таб.
бетаксолола гидрохлорид 20 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 128.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 85.8 мг, магния стеарат - 2.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 7.4 мг, аэросил - 1.2 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый 85F18422, в т. ч. поливиниловый спирт - 2 мг, титана диоксид - 1.25 мг, макрогол - 1.01 мг, тальк - 0.74 мг.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов. При применении в терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки в организме ионов натрия. Действует длительно.
При местном применении в виде глазных капель понижает повышенное внутриглазное давление. Резорбтивное действие выражено незначительно.
Фармакокинетика
После приема внутрь более 95% дозы бетаксолола быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Vd - около 6 л/кг.
T1/2 бетаксолола - 15-20 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, на 10-15% - в неизмененном виде.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - AV-блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, синдром Рейно.
Со стороны пищеварительной системы: редко - боли в животе, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения - астения, парестезии конечностей, нарушения сна, депрессия, сонливость, головокружение.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.
Аллергические реакции: редко - псориазоподобные кожные проявления.
Местные реакции: при применении в форме глазных капель сразу после закапывания возможны кратковременный дискомфорт в глазах, иногда слезотечение; редко - уменьшение чувствительности роговицы, эритема, зуд, пятнистая окрашенность роговицы, кератит, анизокория, светобоязнь.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Не рекомендуется применять при бронхиальной астме, хроническом бронхите с бронхообструктивным синдромом. С осторожностью применяют при сахарном диабете, подозрении на тиреотоксикоз, при указании в анамнезе на бронхиальную гиперреактивность, у пациентов с AV-блокадой I степени, синдромом Рейно, феохромоцитомой. При применении внутрь при печеночной недостаточности, а также при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) нет необходимости корректировать режим дозирования, однако в течение первых нескольких дней лечения рекомендуется регулярное клиническое наблюдение. В первые дни лечения следует учитывать возможность появления симптомов сердечной недостаточности у предрасположенных пациентов. Отмену бетаксолола следует проводить постепенно, особенно у пациентов, страдающих ИБС, стенокардией.
Бетаксолол не влияет на величину зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме препарат следует применять только в сочетании с миотиками. При переводе пациента на бетаксолол после лечения несколькими антиглаукомными препаратами последние отменяют постепенно, в срок не менее 1 недели на препарат.
При одновременном применении бетаксолола в форме глазных капель и бета-адреноблокаторов внутрь возможно развитие аддитивных эффектов как со стороны внутриглазного давления, так и проявлений системного действия бета-адреноблокаторов.
Перед проведением плановой операции бета-адреноблокаторы, в т.ч. бетаксолол, следует отменить.
При местном применении бетаксолола не следует носить контактные линзы.
Не рекомендуется применять бетаксолол у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Показания
Для системного применения: артериальная гипертензия.
Для местного применения в офтальмологии: хроническая открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления, состояние после лазерной трабекулопластики
Противопоказания
Кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, AV-блокада II и III степени, СССУ, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к бетаксололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение бетаксолола возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
При применении внутрь при печеночной недостаточности нет необходимости корректировать режим дозирования, однако в течение первых нескольких дней лечения рекомендуется регулярное клиническое наблюдение.
Применение при нарушениях функции почек
При применении внутрь при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) нет необходимости корректировать режим дозирования, однако в течение первых нескольких дней лечения рекомендуется регулярное клиническое наблюдение.
Применение у детей
Не рекомендуется применять бетаксолол у детей.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адреномиметиками, производными ксантина уменьшается эффективность бетаксолола.
При одновременном применении с антацидами и противодиарейными средствами возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении галогеносодержащих средств для ингаляционного наркоза возможно усиление отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении недеполяризующих миорелаксантов возможно увеличение их длительности действия.
При одновременном применении НПВС, ГКС уменьшается антигипертензивное действие бетаксолола.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможно усиление брадикардии.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов (имипрамина) снижается АД, возникает риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении амиодарона, верапамила, дилтиазема, бета-адреноблокаторов для местного применения при глаукоме возможны усиление отрицательного инотропного действия и нарушения проводимости.
При одновременном применении лидокаина повышается концентрация лидокаина в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (в т.ч. с резерпином), возможно усиление гипотензивного эффекта и брадикардии.
При одновременном применении с сульфасалазином повышается концентрация бетаксолола в плазме крови.
(5900)
Дозування
Для системного застосування при прийомі всередину - по 20 мг 1 раз/добу. Для хворих, які перебувають на постійному гемодіалізі або перитонеальному діалізі, початкова доза становить 10 мг/добу; час прийому бетаксололу встановлюють незалежно від режиму проведення сеансів діалізу. Для місцевого застосування в офтальмології - по 1 краплі 2 рази/добу в уражене око. Протягом першого місяця терапія проводиться під контролем рівня внутрішньоочного тиску, у подальшому частота вимірювання внутрішньоочного тиску визначається індивідуально. У сл��чаї застосування бетаксололу після попереднього лікування іншим аналогічним препаратом режим дозування встановлюють індивідуально.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою; на розрізі - ядро білого або майже білого кольору.Склад
1 таб.
бетаксололу гідрохлорид 20 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 128.1 мг, целюлоза мікрокристалічна - 85.8 мг, магнію стеарат - 2.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрію - 7.4 мг, аеросил - 1.2 м��.
Склад плівкової оболонки: опадрай ІІ білий 85F18422, в т. ч. полівініловий спирт - 2 мг, титану діоксид - 1.25 мг, макрогол - 1.01 мг, тальк - 0.74 мг.Фармакологічна дія
Кардіоселективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Володіє слабкою мембраностабілізуючою активністю. Чинить гіпотензивну дію, пов'язане зі зниженням хвилинного об'єму серця і зменшенням симпатичної стимуляції периферичних судин. При застосуванні в терапевтичних дозах не чинить кардіодепресивної діївія, не впливає на обмін глюкози, не зменшує бронхорасширяющего дії бета-адреноміметиків, не викликає затримку в організмі іонів натрію. Діє тривало.
При місцевому застосуванні у вигляді очних крапель знижує підвищений внутрішньоочний тиск. Резорбтивна дія виражена незначно.Фармакокінетика
Після прийому всередину більше 95% дози бетаксололу швидко абсорбується з ШКТ. Cmax активної речовини в плазмі крові досягається через 1-2 ч. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування з бел��ами плазми становить близько 50%. Vd - близько 6 л/кг.
T1/2 бетаксололу - 15-20 ч. Виводиться нирками головним чином у вигляді метаболітів, 10-15% - у незміненому вигляді.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: на початку лікування - AV-блокада, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, синдром Рейно.
З боку травної системи: рідко - біль у животі, нудота, блювання.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: на початку лікування - астенія, парестезії кінцівок, порушення сну, ��епрессия, сонливість, запаморочення.
З боку дихальної системи: рідко - бронхоспазм.
Алергічні реакції: рідко - псоріазоподібні шкірні прояви.
Місцеві реакції: при застосуванні у формі очних крапель відразу після закапування можливий короткочасний дискомфорт в очах, іноді сльозотеча; рідко - зменшення чутливості рогівки, еритема, свербіж, плямиста забарвлення рогівки, кератит, анізокорія, світлобоязнь.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Не рекомендується застосовувати при бронхиальной астмі, хронічному бронхіті з бронхообструктивним синдромом. З обережністю застосовують при цукровому діабеті, підозрі на тиреотоксикоз, при вказівці в анамнезі на бронхіальну гіперреактивність, у пацієнтів з AV-блокадою I ступеня, синдром Рейно, феохромоцитомою. При застосуванні всередину при печінковій недостатності, а також при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) немає необхідності коригувати режим дозування, однак протягом перших декількох днів лікування рекомендується регулярне клінічне спостереження. �� перші дні лікування слід враховувати можливість появи симптомів серцевої недостатності у схильних до цього пацієнтів. Скасування бетаксололу слід проводити поступово, особливо у пацієнтів, які страждають на ІХС, стенокардію.
Бетаксолол не впливає на величину зіниці, тому при закритокутовій глаукомі препарат слід застосовувати тільки в поєднанні з миотиками. При переведенні пацієнта на бетаксолол після лікування кількома антиглаукомными препаратами останні відміняють поступово, у термін не менше 1 тижня на препарат.
/> При одночасному застосуванні бетаксололу у формі очних крапель і бета-адреноблокаторів внутрішньо можливий розвиток адитивних ефектів з боку внутрішньоочного тиску, так і проявів системної дії бета-адреноблокаторів.
Перед проведенням планової операції бета-адреноблокатори, в т. ч. бетаксолол, слід скасувати.
При місцевому застосуванні бетаксололу не слід носити контактні лінзи.
Не рекомендується застосовувати бетаксолол у дітей.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і управлен��ю механізмами
З обережністю застосовують у пацієнтів, діяльність яких вимагає підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.Свідчення
Для системного застосування: артеріальна гіпертензія.
Для місцевого застосування в офтальмології: хронічна відкритокутова глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, стан після лазерної трабекулопластики.Протипоказання
Кардіогенний шок, важкі форми хронічної серцевої недостатності, AV-блокада II і III ступеня, СССУ, синоатріальна блокада, сину��овая брадикардія, виражені порушення периферичного кровообігу, підвищена чутливість до бетаксололу.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
При вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) застосування бетаксололу можливо тільки у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини.
Застосування при порушеннях функції печінки
При застосуванні всередину при печінковій недостатності немає необх��необхідності коригувати режим дозування, однак протягом перших декількох днів лікування рекомендується регулярне клінічне спостереження.
Застосування при порушеннях функції нирок
При застосуванні всередину при нирковій недостатності (КК менше 20 мл/хв) немає необхідності коригувати режим дозування, однак протягом перших декількох днів лікування рекомендується регулярне клінічне спостереження.
Застосування у дітей
Не рекомендується застосовувати бетаксолол у дітей.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з адреноміметиками, похідними ксантину зменшується ефективність бетаксололу.
При одночасному застосуванні з антацидами і противодиарейными засобами можливе зменшення абсорбції бета-адреноблокаторів.
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами посилюється антигіпертензивна дія.
При одночасному застосуванні галогеносодержащих засобів для інгаляційного наркозу можливе посилення негативної інотропної діїнаслідки.
При одночасному застосуванні недеполяризуючих міорелаксантів можливо збільшення їх тривалості дії.
При одночасному застосуванні НПЗП, ГКС зменшується антигіпертензивну дію бетаксололу.
При одночасному застосуванні серцевих глікозидів можливе посилення брадикардії.
При одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів (іміпраміну) знижується артеріальний тиск, виникає ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.
При одночасному застосуванні аміодарону, верапамілу, дилтиазема, бета-адреноблокаторів для місцевого застосування при глаукомі можливі посилення негативного інотропного дії та порушення провідності.
При одночасному застосуванні лідокаїну підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.
При одночасному застосуванні з препаратами, які виснажують запаси катехоламінів (в т. ч. з резерпіном), можливе посилення гіпотензивного ефекту і брадикардії.
При одночасному застосуванні з сульфасалазином підвищується концентрація бетаксололу в плазмі крові.
