Дозировка
Внутрь, во время еды. Таблетки 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 48 мг. Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в Зависимости от реакции пациента на лечение. Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, но оно может быть и постепенным и проявиться даже через несколько недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается спустя несколько месяцев лечения. Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.
Передозировка
Симптомы: тошнота, абдоминальная боль, сопливость (при приеме в дозе до 640 мг); судороги, сердечно-легочные осложнения (при приеме в дозе более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными средствами). Лечение: симптоматическое
Лекарственная форма
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской, допускается наличие легкой мраморности.
Состав
\00091 таб.
бетагистина дигидрохлорид\000924 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 368.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.11 мг, магния стеарат - 4.14 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.1 мг, крахмал кукурузный - 5.55 мг.
Фармакологическое действие
Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
Влияние на гистаминергическую систему
Частичный антагонист Н1-гистаминовых антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС), обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижения количества Н3-рецспгоров.
Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления ирскапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
Облегчение процесса центральной вестибулярной копенсации Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами.
Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека также уменьшается.
Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах Латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамичексие свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания препарат быстро и практически полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Сmах) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что уазывает на то, что прием пищи замедляет всасывание бетагистина.
Распредление
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Биотрансформация
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью).
Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.
Выведение
2-перидилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Побочные действия
Нарушения со стороны нервной системы: часто (от >1/100 до <1/10) головная боль, слабость, утомляемость, головокружение, вялость, сонливость, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: часто (от >1/100 до <1/10) тошнота, диспепсия (рвота, боль в животе, вздутие живота, диарея). Как правило, эти эффекты исчезают, если принимать препарат одновременно с нищей или после снижения дозы.
Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе постмаркетингового применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих побочных эффектах (имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту).
Аллергические реакции: гиперчувствительность, в т.ч. анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Со стороны кожных покровов: крапивница, зуд, кожная сыпь, покраснение.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Терапевтический эффект в ряде случаев нарастает в течение нескольких месяцев от начала лечения.
Не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автотранспортом или работать на станках и механизмах.
Показания
Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Противопоказания
Гиперчувствнтельность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Дети до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
Препарат нс следует принимать пациентам с непереносимостью лактозы. Дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
Феохромоцитома.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе), бронхиальная астма, крапивница, экзантема, аллергический ринит, артериальная гипотензия, при приеме аитигистамииных препаратов. Беременность и период грудного вскармливания
Недостаточно данных для оценки воздействия препарата в период беременности и грудного вскармливания. В связи с этим не рекомендуется прием при беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Лекарственное взаимодействие
Антигистаминные средства снижают активность бетагистина. При одновременном применении с блокаторами Н-гистамииовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.
Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарствегшыми препаратами неизвестны.
Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирование активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo.
Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).
(2712)
Дозування
Всередину, під час їжі. Таблетки 24 мг: по 1 таблетці 2 рази на добу. Максимальна добова доза - 48 мг. Дозу і тривалість лікування слід підбирати індивідуально Залежно від реакції пацієнта на лікування. Покращення зазвичай відзначається вже на початку терапії, але воно може бути і поступовим і проявитися навіть через декілька тижнів лікування. Стабільний терапевтичний ефект у деяких випадках досягається через кілька місяців лікування. Корекція дози у пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів з нирковою та/або печі��очної недостатністю не потрібно.Передозування
Симптоми: нудота, абдомінальний біль, сопливість (при прийомі в дозах до 640 мг); судоми, серцево-легеневі ускладнення (при прийомі у дозі понад 640 мг або в поєднанні з іншими лікарськими засобами). Лікування: симптоматичне
Лікарська форма
Таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, плоскоциліндричні, з рискою і фаскою, допускається наявність легкої мармуровості.Склад
\00091 таб.
бетагістину дигідрохлорид\000924 мг
Допоміжні в��риства: лактози моногідрат - 368.1 мг, целюлоза мікрокристалічна - 16.11 мг, магнію стеарат - 4.14 мг, кремнію діоксид колоїдний - 2.1 мг, крохмаль кукурудзяний - 5.55 мг.Фармакологічна дія
Механізм дії бетагістину відомий тільки частково. Існує кілька можливих гіпотез, підтверджених доклінічними та клінічними даними:
Вплив на систему гистаминергическую
Частковий антагоніст Н1-гістамінових антагоніст Н3-гістамінових рецепторів вестибулярних ядер центральної нервової системи (ЦНС), має незна��ительной активністю щодо Н2-рецепторів. Бетагістин збільшує обмін гістаміну та його вивільнення шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів і зниження кількості Н3-рецспгоров.
Посилення кровотоку кохлеарної області, а також всього головного мозку
Згідно доклінічних досліджень бетагістин покращує кровообіг в судинній смужці внутрішнього вуха за рахунок розслаблення ирскапиллярных сфінктерів судин внутрішнього вуха. Також показано, що бетагістин посилює кровообіг головного мозку у осіб��.
Полегшення процесу центральної вестибулярної копенсации Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції у тварин після односторонньої вестибулярної нейрэктомии, прискорюючи і полегшуючи центральну вестибулярну компенсацію за рахунок антагонізму з Н3-гістаміновими рецепторами.
Час відновлення після вестибулярної нейрэктомии у людини також зменшується.
Збудження нейронів у вестибулярних ядрах Дозозалежно знижує генерацію потенціалів дії у нейронах Латеральних і медіальних вестибулярних ядер.
Фармакодинамичексие властивості, виявлені на тварин, забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину у вестибулярній системі.
Ефективність бетагістину була продемонстрована у пацієнтів з вестибулярним запамороченням і синдром Меньєра, що проявлялося зменшенням вираженості і частоти запаморочень.Фармакокінетика
Всмоктування
При пероральному прийомі бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Після всмоктування препарат швидко і п��актически повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-пиридилуксусной кислоти в плазмі крові і сечі. Концентрація бетагістину у плазмі крові дуже низька. Таким чином, фармакокінетичні аналізи засновані на вимірі концентрації метаболіту 2-пиридилуксусной кислоти. При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація (Смах) препарату в крові нижче, ніж при прийомі натще. Однак сумарна абсорбція бетагістину однакова в обох випадках, що уазывает на те, що прийом їжі уповільнює всмоктування бетагістину.
Розбратідовження
Зв'язування бетагістину з білками плазми крові становить менше 5%.
Біотрансформація
Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-пиридилуксусной кислоти (який не має фармакологічної активності).
Максимальна концентрація 2-пиридилуксусной кислоти в плазмі крові або сечі) досягається через годину після прийому. Період напіввиведення приблизно 3,5 години.
Виведення
2-перидилуксусная кислота швидко виводиться з сечею. При��мо препарату в дозуванні 8-48 мг близько 85% початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або через кишечник незначно.
Лінійність
Швидкість виведення залишається постійною при пероральному прийомі 8-48 мг препарату, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину, і дозволяє припустити, що задіяний метаболічний шлях залишається ненасиченим.Побічні дії
Порушення з боку нервової системи: часто (від >1/100 до <1/10) головний біль, слабкість, стомлюваність, запаморочення, млявість, сонливость, безсоння.
З боку травної системи: часто (від >1/100 до <1/10): нудота, диспепсія (блювота, біль у животі, здуття живота, діарея). Як правило, ці ефекти зникають, якщо приймати препарат одночасно з убогої або після зниження дози.
Крім цих ефектів, виявлених при проведенні клінічних досліджень, у процесі постмаркетингового застосування і в науковій літературі повідомлялося про нижченаведених побічних ефектах (наявних даних недостатньо, щоб оцінити їх частоту).
Алергічні реакції: гиперчувствительность, в т. ч. анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.
З боку шкірних покривів: кропив'янка, свербіж, шкірний висип, почервоніння.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Терапевтичний ефект у ряді випадків наростає протягом декількох місяців від початку лікування.
Не володіє седативним ефектом і не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати на верстатах і механізмах.Свідчення
Лікування синдрому Меньєра, що характеризується запамороченням (супроводжується нудотою і рв��тієї), зниженням слуху і шумом у вухах.
Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення (вертиго).Протипоказання
Гиперчувствнтельность, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік.
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Діти до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних).
Препарат нс слід приймати пацієнтам з непереносимістю лактози. Дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції (препарат містить лактозу).
Феохромоцитома.
З осторожностю
Виразкова хвороба шлунка або 12-палої кишки (в анамнезі), бронхіальна астма, кропив'янка, екзантема, алергічний риніт, артеріальна гіпотензія, при прийомі аитигистамииных препаратів. Вагітність і період грудного вигодовування
Недостатньо даних для оцінки дії препарату в період вагітності і грудного вигодовування. У зв'язку з цим не рекомендується прийом при вагітності. На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування.Лікарська взаємодія
Антигістамінні засоби знижуют активність бетагістину. При одночасному застосуванні з блокаторами Н-гистамииовых рецепторів терапевтичний ефект бетагістину може знизитися.
Випадки взаємодії або несумісності з іншими лекарствегшыми препаратами невідомі.
Ґрунтуючись на даних in vitro, можна припустити відсутність інгібірування активності ізоферментів цитохрому Р450 in vivo.
Дані in vitro показали інгібування метаболізму бетагістину під дією препаратів, які інгібують моноаміноксидази (МАО), включаючи МАО підтипу (напріме��, селегілін). Слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи МАО-В).
