Дозировка
Препарат назначают ингаляционно. Следует учитывать, что 20 капель=1 мл, 1 капля содержит 50 мкг фенотерола гидробромида. Дозы следует подбирать соответственно индивидуальным потребностям больного; кроме того, во время лечения больной должен находиться под наблюдением врача. Взрослые (включая больных старше 75 лет) и подростки старше 12 лет Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей Назначают ингаляционно 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида), что в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования приступа; при необходимости повторного назначения препарата ингалируют по 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до 4 раз/, однако возможно уменьшение индивидуальной дозы в зависимости от эффективности небулайзера. В тяжелых случаях, если доза 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы от 1 до 1.25 мл (20-25 капель = 1-1.25 мг фенотерола гидробромида); в крайне тяжелых случаях, если доза до 2 мл (40 капель) оказывается неэффективной, ингалируют под наблюдением врача 2 мл (40 капель = 2 мг фенотерола гидробромида). Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения Назначают ингаляционно 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки. Дети от 6 до 12 лет (с массой тела около 22-36 кг) Приступы бронхиальной астмы и другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей Назначают ингаляционно 0.25-0.5 мл (5-10 капель = 250-500 мкг фенотерола гидробромида), что в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования симптома; при необходимости повторного назначения препарата ингалируют по 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до 4 раз/, однако возможно уменьшение индивидуальной дозы в зависимости от эффективности небулайзера. В тяжелых случаях, если доза до 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы от 1 мл (20 капель = 1 мг фенотерола гидробромида). В крайне тяжелых случаях, если доза до 1.5 мл (30 капель) оказывается неэффективной, ингалируют под наблюдением врача 1.5 мл (30 капель = 1.5 мг фенотерола гидробромида). Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения Назначают ингаляционно 0.5 мл (10 капель = 500 мкг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки. Дети до 6 лет (с массой тела менее 22 кг) Из-за ограниченности информации об этой возрастной группе лечение проводят только под наблюдением врача, назначая препарат в следующей дозе: ингаляционно около 50 мкг/кг на прием (=0.05 мл или 1 капля)/кг массы тела, но не более 0.5 мл (10 капель) на одну дозу до 3 раз/ Лечение начинают, как правило, с наименьшей рекомендуемой дозы. Правила использования препарата Рекомендуемую дозу следует разводить 0.9% раствором натрия хлорида до конечного объема 3-4 мл, распыляют и ингалируют до полного потребления полученного разведения.
Передозировка
тахикардия, усиление сердцебиения, тремор, снижение или повышение АД, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица
Лекарственная форма
Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, свободный от частиц, с почти неощутимым запахом
Состав
фенотерола гидробромид 1 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Бронхолитический препарат, селективный бета2-адреномиметик. Является эффективным бронхолитическим препаратом для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит с наличием или без эмфиземы легких.
Фенотерол является селективным стимулятором бета2-адренорецепторов. При применении препарата в более высоких дозах происходит стимуляция бета1-адренорецепторов (например, при назначении для токолитической терапии).
Связывание бета2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А. Протеинкиназа А лишает миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует развитию бронхолитического действия и устранению бронхоспазма.
Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, тем самым оказывая защитное действие от влияния таких бронхоконстрикторов как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены.
Прием фенотерола в дозах 600 мкг повышает активность мерцательного эпителия бронхов и ускоряет мукоцилиарный транспорт.
За счет стимулирующего влияния на бета-адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.
Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции - через 5 мин, максимум - через 30-90 мин, продолжительность - 3-5 ч.
Фармакокинетика
Всасывании
В зависимости от способа ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% фенотерола гидробромида достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта "первого прохождения" через печень.
Проглоченное количество препарата не оказывает влияния на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции.
Распределение
Фенотерола гидробромид в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Фенотерол у человека подвергается интенсивному метаболизму путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. При проглатывании фенотерол метаболизируется, преимущественно, путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.
Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть дозы (приблизительно 85%). Выведение фенотерола с мочой (0.27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.
После ингаляции в неизмененном виде 2% дозы выводится через почки в течение 24 ч.
Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возбуждение, нервозность, тремор, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение систолического давления крови.
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.
Cо стороны дыхательной системы: кашель, раздражение гортани и глотки, парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны кожных покровов: гипергидроз, кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница).
Со стороны костно-мышечной системы: спазм мышц, миалгия, мышечная слабость
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме.
Другие симпатомиметические бронходилататоры можно применять вместе с препаратом Беротек® только под наблюдением врача.
При острой, быстро усиливающейся одышке пациент должен немедленно обратиться к врачу.
Купирование приступов бронхиальной астмы может быть предпочтительнее регулярного применения препарата (симптоматическое лечение). Больные должны обследоваться для выявления необходимости проведения дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций ГКС) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения длительных обострений бронхиальной астмы.
В случае усиления бронхиальной обструкции считается неприемлемым и может быть даже рискованным увеличение кратности приема агонистов бета2-адренорецепторов в дозах, превышающих рекомендуемые, или увеличение рекомендуемой продолжительности применения. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии.
При лечении агонистами бета2-адренорецепторов возможно развитие выраженной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, т.к. этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, ГКС и диуретиков. При гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови. В редких случаях наблюдалась ишемия миокарда, связанная с агонистами бета2-адренорецепторов.
Гипокалиемия у пациентов, получающих дигоксин, повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам и может вызвать аритмию.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид и стабилизатор динатрия эдетат. Было показано, что эти компоненты у некоторых пациентов могут вызвать бронхоспазм.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не установлено.
Показания
— приступы бронхиальной астмы или другие состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких)
— профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения;
— в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных препаратов (антибиотиков, муколитиков, ГКС)
— проведение бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
Противопоказания
— тахиаритмия;
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата.
С осторожностью: гипертиреоз, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, атония кишечника, гипокалиемия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3-х месяцев), заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома.
Т.к. информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, производных ксантина (например, теофиллина), кромоглициевой кислоты, ГКС, диуретиков возможно усиление действия и побочных эффектов фенотерола.
Возможно значительное ослабление бронхолитического действия фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.
Следует с осторожностью назначать Беротек® пациентам, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие фенотерола.
Средства для ингаляционного наркоза (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) усиливают действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему. Галотан способствует развитию аритмии.
Одновременное назначение с другими бронхолитиками со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и развитию передозировки
(1524)
Дозування
Препарат призначають інгаляційно. Слід враховувати, що 20 крапель=1 мл, 1 крапля містить 50 мкг фенотерола гідроброміду. Дози слід підбирати відповідно до індивідуальних потреб хворого; крім того, під час лікування хворий повинен перебувати під наглядом лікаря. Дорослі (включаючи хворих старше 75 років) і підлітки старше 12 років Напади бронхіальної астми та інші стани, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів Призначають інгаляційно 0.5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотерола гідроброміду), що в більшинстве випадків достатньо для негайного купірування нападу; при необхідності повторного призначення препарату інгалюють по 0.5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотерола гідроброміду) до 4 разів, проте можливе зменшення індивідуальної дози в залежності від ефективності небулайзера. У важких випадках, якщо доза 1 мл (20 крапель) виявляється неефективною, можуть знадобитися більш високі дози від 1 до 1.25 мл (20-25 крапель = 1-1.25 мг фенотерола гідроброміду); у вкрай важких випадках, якщо доза до 2 мл (40 крапель) виявляється неефективною, інгалюють під н��блюдением лікаря 2 мл (40 крапель = 2 мг фенотерола гідроброміду). Профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги Призначають інгаляційно 0.5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотерола гідроброміду) до фізичного навантаження. Діти від 6 до 12 років (з масою тіла близько 22-36 кг) Напади бронхіальної астми та інші стани з оборотною обструкцією дихальних шляхів Призначають інгаляційно 0.25-0.5 мл (5-10 крапель = 250-500 мкг фенотерола гідроброміду), що в більшості випадків достатньо для негайного усунення симптому; при необхідно��ти повторного призначення препарату інгалюють по 0.5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотерола гідроброміду) до 4 разів, проте можливе зменшення індивідуальної дози в залежності від ефективності небулайзера. У важких випадках, якщо доза до 1 мл (20 крапель) виявляється неефективною, можуть знадобитися більш високі дози від 1 мл (20 крапель = 1 мг фенотерола гідроброміду). У вкрай важких випадках, якщо доза до 1.5 мл (30 крапель) виявляється неефективною, інгалюють під наглядом лікаря 1.5 мл (30 крапель = 1.5 мг фенотерола гідроброміду). Профілактика нападів ��ронхиальной астми внаслідок фізичної напруги Призначають інгаляційно 0.5 мл (10 крапель = 500 мкг фенотерола гідроброміду) до фізичного навантаження. Діти до 6 років (з масою тіла менше 22 кг) З-за обмеженості інформації про цій віковій групі лікування проводять лише під наглядом лікаря, призначаючи препарат у такій дозі: інгаляційно близько 50 мкг/кг на прийом (=0.05 мл або 1 крапля)/кг маси тіла, але не більш 0.5 мл (10 крапель) на одну дозу до 3 разів/ Лікування починають, як правило, з найменшої рекомендованої дози. Правила використання препарата Рекомендовану дозу слід розводити 0.9% розчином натрію хлориду до кінцевого об'єму 3-4 мл, розпилюють і інгалюють до повного споживання отриманого розведення.Передозування
тахікардія, посилення серцебиття, тремор, зниження або підвищення артеріального тиску, збільшення пульсового тиску, стенокардія, аритмії, гіперемія обличчя
Лікарська форма
Розчин для інгаляцій прозорий, безбарвний або майже безбарвний, вільний від частинок, з майже невідчутним запахомСклад
фенотерола гідробромід 1 мг
Допоміжні речовини: бен��алкония хлорид, динатрію эдетата дигідрат, натрію хлорид, кислота хлористоводнева, вода очищена.Фармакологічна дія
Бронхолитический препарат, селективний бета2-адреноміметик. Є ефективним бронхолітичних препаратом для попередження і купірування нападів бронхоспазму при бронхіальній астмі та інших станах, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як хронічний обструктивний бронхіт з наявністю або без емфіземи легенів.
Фенотерол є селективним стимулятором бета2-адренорецепторів. При застосуванні препарату в більш високих дозах відбувається стимуляція бета1-адренорецепторів (наприклад, при призначенні для токолітичної терапії).
Зв'язування бета2-адренорецепторів активує аденілатциклазу через стимуляторный Gs-білок з подальшим збільшенням утворення циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ), який активує протеинкиназу А. Протеїнкіназа А позбавляє міозин здатності з'єднуватися з актином, що перешкоджає скорочення гладкої мускулатури і сприяє розвитку бронхолитическо��про дії та усунення бронхоспазму.
Крім того, фенотерол гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення, тим самим справляючи захисну дію від впливу таких бронхоконстрикторов як гістамін, метахолин, холодне повітря і алергени.
Прийом фенотерола в дозах 600 мкг підвищує активність миготливого епітелію бронхів і прискорює мукоциліарний транспорт.
За рахунок стимулюючого впливу на бета-адренорецептори, фенотерол може надавати дію на міокард (особливо в дозах, що перевищують терапевтическіо), викликаючи почастішання і посилення серцевих скорочень.
Фенотерол попереджає і швидко купірує бронхоспазм різного генезу. Початок дії після інгаляції - через 5 хв, максимум - через 30-90 хв, тривалість - 3-5 ч.Фармакокінетика
Всмоктуванні
Залежно від способу інгаляції і використовуваної інгаляційної системи близько 10-30% фенотерола гідроброміду досягає нижніх дихальних шляхів, а інша частина депонується у верхніх дихальних шляхах і проковтується. Ця частина діючої речовини піддається біорансформации внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку.
Проковтнуте кількість препарату не впливає на концентрацію активної речовини в плазмі крові, що досягається після інгаляції.
Розподіл
Фенотерола гідробромід у незміненому вигляді проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці. Фенотерол у людини піддається інтенсивному метаболізму шляхом кон'югації до глюкуронідів та сульфатів. При прогл��тывании фенотерол метаболізується, переважно, шляхом сульфатирования. Ця метаболічна інактивація вихідної речовини починається вже в стінці кишечника.
Біотрансформації, включаючи виділення з жовчю, підлягає основна частина дози (приблизно 85%). Виведення фенотерола з сечею (0.27 л/хв) відповідає приблизно 15% від середнього загального кліренсу системно доступною дози. Обсяг ниркового кліренсу свідчить про тубулярної секреції фенотерола додатково до гломерулярної фільтрації.
Після інгаляції не��змененном вигляді 2% дози виводиться через нирки протягом 24 год.
Виводиться з сечею та жовчю у вигляді неактивних сульфатних кон'югатів.Побічні дії
З боку ЦНС: збудження, нервозність, тремор, головний біль, запаморочення.
З боку серцево-судинної системи: ішемія міокарда, аритмія, тахікардія, серцебиття, підвищення або зниження систолічного тиску крові.
З боку обміну речовин: гіпокаліємія.
З боку дихальної системи: кашель, подразнення гортані і глотки, парадоксальний бронхоспазм.
З боку травної системи: нудота, блювання.
З боку шкірних покривів: гіпергідроз, шкірні реакції (висип, свербіж, кропив'янка).
З боку кістково-м'язової системи: спазм м'язів, міалгія, м'язова слабкість
З боку імунної системи: гіперчутливістьОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У хворих на цукровий діабет під час лікування необхідно проводити регулярний контроль вмісту глюкози в плазмі.
Інші симпатоміметичні бронходилататори можна застосовувати разом з препаратом Беротек® тільки під наглядом лікаря.
При гострій, швидко посилюється задишці пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря.
Купірування нападів бронхіальної астми може бути краще регулярного застосування препарату (симптоматичне лікування). Хворі повинні обстежуватися для виявлення необхідності проведення додаткового або більш інтенсивного протизапального лікування (наприклад, інгаляцій ГКС) з метою контролю запалення дихальних шляхів і попередження тривалих загострень бронхиальної астми.
У випадку посилення бронхіальної обструкції вважається неприйнятним і може бути навіть ризикованим збільшення кратності прийому агоністів бета2-адренорецепторів у дозах, що перевищують рекомендовані, або збільшення рекомендованої тривалості застосування. У такій ситуації слід переглянути план лікування і, особливо, адекватність протизапальної терапії.
При лікуванні агоністів бета2-адренорецепторів можливий розвиток вираженої гіпокаліємії. Особливу обережність слід проявляти при важкій бронхіальной астмі, оскільки цей ефект може бути посилений супутнім застосуванням похідних ксантину, ГКС та діуретиків. При гіпоксії можливе посилення впливу гіпокаліємії на серцевий ритм. У таких ситуаціях рекомендується регулярний контроль концентрації калію в сироватці крові. У рідкісних випадках спостерігалась ішемія міокарда, пов'язана з агоністів бета2-адренорецепторів.
Гіпокаліємія у пацієнтів, які отримують дигоксин, підвищує чутливість міокарда до серцевих глікозидів і може викликати аритмію.
Препарат містить консервант бензалконію хлорид і стабілізатор динатрію едетат. Було показано, що ці компоненти у деяких пацієнтів можуть викликати бронхоспазм.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Не встановлено.Свідчення
— напади бронхіальної астми або інші стани з оборотною обструкцією дихальних шляхів (у т. ч. хронічний бронхіт, хронічна обструктивна хвороба легень)
— профілактика нападів бронхіальної астми внаслідок фізичної напруги;
— як бронхорасш��ряющего засобу перед інгаляцією інших лікарських препаратів (антибіотиків, муколітиків, ДКЗ)
— проведення бронхорозширюючих тестів при дослідженні функції зовнішнього дихання.Протипоказання
— тахіаритмія;
— гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
— підвищена чутливість до фенотеролу та інших компонентів препарату.
З обережністю: гіпертиреоз, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, атонія кишечнику, гіпокаліємія, цукровий діабет, нещодавно перенесений інфаркт міо��арда (протягом останніх 3-х місяців), захворювання серця і судин, такі як хронічна серцева недостатність, ІХС, захворювання коронарних артерій, пороки серця (у т. ч. аортальний стеноз), виражені ураження церебральних і периферичних артерій, феохромоцитома.
Т. к. інформація про застосування препарату у дітей віком до 6 років обмежена, лікування проводять з обережністю, тільки під наглядом лікаря.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні бета-адреноміметиків, антихолінергічних засобів, вироб��найрізноманітніших ксантину (наприклад, теофіліну), кромоглициевой кислоти, ГКС, діуретиків можливо посилення дії і побічних ефектів фенотерола.
Можливе значне послаблення бронхолитического дії фенотерола при одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів.
Слід з обережністю призначати Беротек® пацієнтам, які отримують інгібітори МОНОАМІНООКСИДАЗИ та трициклічні антидепресанти, оскільки ці препарати здатні посилювати дію фенотерола.
Засоби для інгаляційного наркозу (галотан, трихлоретилен, энфлуран) підсилюют дію фенотерола на серцево-судинну систему. Галотан сприяє розвитку аритмії.
Одночасне призначення з іншими бронхолітиками з подібним механізмом дії призводить до аддитивному ефекту і розвитку передозування
