Дозировка
Внутрь назначают по 600 мг (2 таблетки) 1 раз/ Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой круглые, двояковыпуклые, бледно-желтого цвета, с риской на одной стороне; вид на поперечном разрезе: неровная зернистая поверхность светло-желтого цвета.
Состав
1 таб.
тиоктовая (?-липоевая) кислота 300 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: Opadry OY-S-22898 желтый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, парафин жидкий, краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель солнечный закат желтый (Е110), парафин жидкий).
Фармакологическое действие
Тиоктовая (?-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании ?-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и ?-кетокислот.
Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь тиоктовая (?-липоевая) кислота быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей уменьшает всасывание. Время достижения Cmax - 40-60 мин. Биодоступность - 30%.
Vd - около 450 мл/кг.
Метаболизм и выведение
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%). T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможно (после приема внутрь) - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, изжога.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Аллергические реакции: в отдельных случаях - крапивница.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Раствор препарата следует защищать от воздействия света, например, при помощи алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться в течение примерно 6 ч. У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Пациентам, принимающим препарат Берлитион® 300, следует воздержаться от употребления алкоголя.
Показания
— диабетическая полиневропатия;
— алкогольная полиневропатия.
Противопоказания
— детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
— беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
— грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
In vitro тиоктовая (?-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном приеме возможно уменьшение эффекта цисплатина.
После приема препарата Берлитион® 300 утром, применять препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.
При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность тиоктовой (?-липоевой) кислоты.
При одновременном применении Берлитион® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
(3805)
Дозування
Всередину призначають по 600 мг (2 таблетки) 1 раз/ Таблетки приймають натще, приблизно за 30 хв до першого прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини. Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально.Передозування
Симптоми: головний біль, нудота, блювання. Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, круглі, двоопуклі, блідо-жовтого кольору, з рискою на одній стороні; вид на поперечному розрізі: нерівва зерниста поверхня світло-жовтого кольору.Склад
1 таб.
тіоктова (?-ліпоєвої) кислоти 300 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, повідон (К-30), кремнію діоксид колоїдний.
Склад оболонки: Opadry OY-S-22898 жовтий (гіпромелоза, титану діоксид (Е171), натрію лаурилсульфат, парафін рідкий, барвник хіноліновий жовтий (Е104), барвник сонячний захід жовтий (Е110), парафін рідкий).Фармакологічна дія
Тіоктова (?-ліпоєва) кислота - ��ндогенный антиоксидант (зв'язує вільні радикали), утворюється в організмі при окисному декарбоксилюванні ?-кетокислот. В якості коферменту мітохондріальних мультиферментных комплексів бере участь в окисному карбоксилировании піровиноградної кислоти та ?-кетокислот.
Сприяє зниженню вмісту глюкози в крові та збільшення вмісту глікогену в печінці, а також подолання інсулінорезистентності. За характером біохімічного дії близька до вітамінів групи В. Бере участь у регулюванні ліпідного та вугіллі��одного обміну, стимулює обмін холестерину, покращує функцію печінки.
Чинить гепатопротекторну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну, гіпоглікемічну дію.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після прийому всередину тіоктова (?-ліпоєва) кислота швидко і повністю абсорбується з ШКТ. Прийом з їжею зменшує всмоктування. Час досягнення Cmax - 40-60 хв. Біодоступність - 30%.
Vd - близько 450 мл/кг
Метаболізм і виведення
Має ефект "першого проходження" через печінку. Обратання метаболітів відбувається в результаті окислення бокового ланцюга і кон'югування.
Тіоктова кислота та її метаболіти виводяться з сечею (80-90%). T1/2 - 20-50 хв. Загальний плазмовий кліренс - 10-15 мл/хв.Побічні дії
З боку травної системи: можливо (після прийому внутрішньо) - диспепсія, у т.ч. нудота, блювання, печія.
З боку обміну речовин: гіпоглікемія (у зв'язку з поліпшенням засвоєння глюкози).
Алергічні реакції: в окремих випадках - кропив'янка.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Розчор препарату слід захищати від дії світла, наприклад за допомогою алюмінієвої фольги. Захищений від світла розчин може зберігатися протягом приблизно 6 ч. У хворих на цукровий діабет необхідний постійний контроль концентрації глюкози в крові, особливо на початковій стадії терапії. У деяких випадках необхідно зменшити дозу інсуліну або перорального гіпоглікемічного препарату, щоб уникнути розвитку гіпоглікемії.
Пацієнтам, які приймають препарат Берлітіон® 300, слід утриматися від вживання алкоголю.Свідчення
— діабетична поліневропатія;
— алкогольна поліневропатія.Протипоказання
— дитячий вік (ефективність і безпека не встановлені);
— вагітність (відсутній достатній досвід застосування препарату);
— грудне вигодовування (відсутній достатній досвід застосування препарату);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.Лікарська взаємодія
In vitro тіоктова (?-ліпоєва) кислота взаємодіє з іонними комплексами металів (наприклад, з цисплатином). Тому при ��дновременном прийомі можливе зменшення ефекту цисплатину.
Після прийому препарату Берлітіон® 300 вранці, застосовувати препарати заліза, магнію, а також вживати молочні продукти (із-за вмісту в них кальцію) рекомендується після обіду або ввечері.
При одночасному застосуванні етанол і його метаболіти можуть знижувати терапевтичну активність тіоктової (?-ліпоєвої) кислоти.
При одночасному застосуванні Берлітіон® 300 посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів.
