Дозировка
Суточная доза составляет 300-600 мг (1-2 ампулы). 1-2 ампулы препарата (12-24 мл раствора) разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение приблизительно 30 мин. В начале курса лечения препарат вводят в/в в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить прием тиоктовой кислоты внутрь в дозе 300-600 мг/
Передозировка
головная боль, тошнота, рвота
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета
Состав
этилендиаминовая соль тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты 32.33 мг
что соотв. содержанию тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты 25 мг/мл
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этилендиамин, вода д/и
Фармакологическое действие
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.
Использование этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл и достигается через 10-11 мин, AUC - около 5 мкг х ч/мл.
Vd - около 450 мл/кг.
Метаболизм и выведение
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: очень редко - судороги, диплопия; при быстром в/в введении возможны ощущения тяжести в голове (повышение внутричерепного давления) и затруднения дыхания, которые проходят самостоятельно.
Со стороны свертывающей системы крови: очень редко - петехии на коже и слизистых оболочках, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
Со стороны обмена веществ: возможно - гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Аллергические реакции: возможно - крапивница, системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.
Местные реакции: возможно - жжение в месте инъекции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Пациентам, получающим Берлитион® 300, следует воздержаться от употребления алкоголя.
Показания
— диабетическая полиневропатия;
— алкогольная полиневропатия.
Противопоказания
— детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
— беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
— грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
In vitro тиоктовая (?-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном применении возможно уменьшение эффекта цисплатина.
Берлитион® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность препарата Берлитион® 300.
Фармацевтическое взаимодействие
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота образует с молекулами сахаров труднорастворимые комплексные соединения.
Берлитион® 300 несовместим с растворами декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакции с SH-группами или дисульфидными мостиками.
(3804)
Дозування
Добова доза становить 300-600 мг (1-2 ампули). 1-2 ампули препарату (12-24 мл розчину) розводять в 250 мл 0.9% розчину натрію хлориду і вводять в/в крапельно протягом 30 хв. На початку курсу лікування препарат вводять в/в протягом 2-4 тижнів. Потім можна продовжити прийом тіоктової кислоти всередину в дозі 300-600 мг/Передозування
головний біль, нудота, блювота
Лікарська форма
Концентрат для приготування розчину для інфузій прозорий, зеленувато-жовтого кольоруСклад
этилендиаминовая сіль тіоктової (альфа-липоевої) кислоти 32.33 мг
що соотв. змістом тіоктової (альфа-ліпоєвої) кислоти 25 мг/мл
Допоміжні речовини: пропіленгліколь, етилендіамін, вода д/іФармакологічна дія
Тіоктова (альфа-ліпоєвої) кислоти - ендогенний антиоксидант (зв'язує вільні радикали), утворюється в організмі при окисному декарбоксилюванні альфа-кетокислот. В якості коферменту мітохондріальних мультиферментных комплексів бере участь в окисному карбоксилировании піровиноградної кислоти і альфа-кетокислот.
Способи��сприяє зниженню вмісту глюкози в крові та збільшення вмісту глікогену в печінці, а також подолання інсулінорезистентності. За характером біохімічного дії близька до вітамінів групи В. Бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводного обміну, стимулює обмін холестерину, покращує функцію печінки.
Чинить гепатопротекторну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну, гіпоглікемічну дію.
Використання этилендиаминовой солі тіоктової кислоти в розчинах для в/в введення (що має нейтральну р��акцію) дозволяє зменшити вираженість побічних реакцій.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
При в/в введення Cmax становить 25-38 мкг/мл і досягається через 10-11 хв, AUC - близько 5 мкг х год/мл
Vd - близько 450 мл/кг
Метаболізм і виведення
Має ефект "першого проходження" через печінку. Утворення метаболітів відбувається в результаті окислення бокового ланцюга і кон'югування. Тіоктова кислота та її метаболіти виводяться з сечею (80-90%).Побічні дії
З боку ЦНС: дуже рідко - судоми, диплопія; при швидкому в/в введенні можливі відчуття важкості в голові (підвищення внутрішньочерепного тиску) і утруднення дихання, які проходять самостійно.
З боку системи згортання крові: дуже рідко - петехії на шкірі і слизових оболонках, тромбоцитопатия, геморагічний висип (пурпура), тромбофлебіт.
З боку обміну речовин: можливо - гіпоглікемія (у зв'язку з поліпшенням засвоєння глюкози).
Алергічні реакції: можливо - кропив'янка, системні алергічні реакції аж до анафілактичного шоку.
Місцеві реакції: можливе - печіння в місці ін'єкції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У хворих на цукровий діабет необхідний постійний контроль концентрації глюкози в крові, особливо на початковій стадії терапії. У деяких випадках необхідно зменшити дозу інсуліну або перорального гіпоглікемічного препарату, щоб уникнути розвитку гіпоглікемії.
Пацієнтам, які отримують Берлітіон® 300, слід утриматися від вживання алкоголю.Свідчення
— діабетична поліневропатія;
— алкогольна поліневропатія.Протипоказання
— дитячий вік (ефективність і безпека не встановлені);
— вагітність (відсутній достатній досвід застосування препарату);
— грудне вигодовування (відсутній достатній досвід застосування препарату);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.Лікарська взаємодія
In vitro тіоктова (?-ліпоєва) кислота взаємодіє з іонними комплексами металів (наприклад, з цисплатином). Тому при одночасному застосуванні можливе зменшення ефекту цисплат��на.
Берлітіон® 300 посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів.
При одночасному застосуванні етанол і його метаболіти можуть знижувати терапевтичну активність препарату Берлітіон® 300.
Фармацевтична взаємодія
Тіоктова (альфа-ліпоєвої) кислота утворює з молекулами цукру важкорозчинні комплексні сполуки.
Берлітіон® 300 несумісний з розчинами декстрози, розчином Рінгера, а також з розчинами, про які відомо, що вони вступають у реакци�� з SH-групами або дисульфідними містками.
