Дозировка
Препарат следует принимать внутрь (предпочтительно в одно и то же время). Необходимо принять первую таблетку в 1-й день менструального цикла и продолжить их прием ежедневно по 1 таблетки/ в течение 21 дня. Затем следует сделать 7-дневный перерыв, во время которого должно начаться менструальноподобное кровотечение. После 7-дневного перерыва следует возобновить прием таблеток из следующего блистера, независимо от того, прекратилось менструальноподобное кровотечение или нет. Таблетки необходимо выдавливать из блистера и проглатывать целиком, выбирая ту таблетку, которая маркирована соответствующим днем недели. Выбор таблеток определяется направлением стрелки на упаковке. Если гормональные контрацептивы не применялись в течение предшествующего менструального цикла, прием таблеток следует начинать в первый день нормального менструального цикла (первый день менструации). В таком случае контрацептивное действие начинается с первого дня приема препарата Белара® и сохраняется во время 7-дневного перерыва, когда таблетки не принимаются. Кроме того, первую таблетку Белара® можно принять на 2-й - 5-й день менструации, независимо от того, прекратилось кровотечение или нет. Однако в этом случае в первые 7 дней приема таблеток необходимо применять дополнительные барьерные средства контрацепции. Если менструация началась преждевременно (более, чем на 5 дней), следует рекомендовать женщине отложить начало приема препарата Белара® до следующего менструального цикла. При переходе с другого гормонального контрацептива, содержащего 21 или 22 активных таблетки, следует закончить прием всех таблеток старой упаковки. Первую таблетку препарата Белара® необходимо принять на следующий день. Не должно быть перерыва в приеме таблеток; пациентка не должна ждать наступления следующего менструального цикла. Дополнительные контрацептивные меры при этом не требуются. При переходе с другого гормонального контрацептива, содержащего 28 таблеток, первую таблетку препарата Белара® следует принять на следующий день после приема последней активной таблетки из упаковки предыдущего контрацептивного препарата (т.е. после приема 21 активной таблетки). Не должно быть перерыва в приеме таблеток; пациентка не должна ждать наступления следующего менструального цикла. Дополнительные контрацептивные меры при этом не требуются.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; цвет ядра - от белого до почти белого.
Состав
1 таб.
этинилэстрадиол 30 мкг
хлормадинона ацетат 2 мг
Вспомогательные вещества: повидон К30, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, гипромеллоза 6 мПа ? с, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), краситель железа III оксид красный (Е172).
Фармакологическое действие
Комбинированный контрацептивный препарат для приема внутрь.
Длительное (более 21 дня) применение препарата приводит к уменьшению секреции фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов и, следовательно, к подавлению овуляции, пролиферации эндометрия и его секреторной трансформации. Одновременно изменяются свойства слизи цервикального канала, что сопровождается затруднением прохождения сперматозоидов через цервикальный канал и нарушением их подвижности.
Входящий в состав препарата хлормадинона ацетат - прогестаген с антиандрогенными свойствами. Суточная доза хлормадинона, обеспечивающая полное подавление овуляции, составляет 1.7 мг. Необходимая доза на цикл - 25 мг. Механизм антиандрогенного действия связан со способностью замещать андрогены на специфических рецепторах, исключая и ослабляя эффект эндогенных и экзогенных андрогенов.
Этинилэстрадиол - синтетический эстроген, ингибирует секрецию кожных потовых желез. Он также значимо увеличивает продукцию глобулина, связывающего половые гормоны, тем самым, снижая количество свободного тестостерона в плазме крови. Взаимодействует со специализированными рецепторами эстрогенов в органах-мишенях (в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез), вызывает пролиферацию эндометрия.
Помимо надежного противозачаточного действия, положительное действие препарата Белара® проявляется в нормализации менструального цикла, снижении выраженности проявления предменструального синдрома, частоты возникновения железодефицитной анемии, дисменореи, функциональных кист яичников, эктопической беременности, злокачественных образований эндометрия и яичников, некоторых форм доброкачественных заболеваний молочных желез и воспалительных заболеваний органов малого таза.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь хлормадинона ацетат и этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Cmax эстрадиола достигается через 1.5 ч. Cmax хлормадинона ацетата достигается через 1-2 ч.
Метаболизм и выведение
T1/2 хлормадинона ацетата составляет примерно 34-39 ч, этинилэстрадиола - 12-14 ч. Метаболиты хлормадинона ацетата выводятся почками и через кишечник в соотношении 2:3. Метаболиты этинилэстрадиола - растворимые в воде производные сульфатной или глюкуроновой конъюгации - выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6.
Побочные действия
При приеме препарата Белара® наиболее частыми побочными реакциями являются кровотечения прорыва и кровянистые выделения из влагалища, головная боль и болезненность молочных желез (мастодиния).
Со стороны ЦНС, психики: депрессивное состояние, раздражительность, головокружение, мигрень (и/или ее усиление).
Со стороны органов чувств: расстройства зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах; редко - конъюнктивит, дискомфорт при ношении контактных линз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, коллапс, варикозная болезнь.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - рвота, боли в эпигастрии, метеоризм, диарея.
Дерматологические реакции: угревая сыпь; редко - нарушения пигментации, хлоазма, выпадение волос, сухость кожи, крапивница, аллергические кожные реакции, экзема, эритема, зуд, усиление псориаза, гирсутизм; очень редко - узловатая эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, мышечные боли.
Со стороны половой системы: усиление слизистых выделений из влагалища, кровянистые выделения из влагалища, дисменорея, аменорея, боли в области малого таза; редко - галакторея, фиброаденома молочных желез, генитальный кандидоз, овариальная киста, увеличение молочных желез, вульвовагинит, меноррагия, предменструальный синдром.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом применения или возобновления приема препарата Белара®, а также не реже одного раза в год на фоне регулярного использования данного контрацептива, следует проводить полноценное медицинское обследование, позволяющее исключить возможные заболевания или состояния, входящие в список противопоказаний. Курение повышает риск развития тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. Курящие женщины старше 35 должны использовать другие методы контрацепции.
При применении пероральных контрацептивов увеличивается риск развития серьезных заболеваний: инфаркта миокарда, тромбоэмболии, инсульта и новообразований печени. Другие факторы риска, такие как гипертензия, гиперлипидемия, ожирение и сахарный диабет существенно повышают вероятность развития осложнений.
При подозрении на наследственную предрасположенность к венозной или артериальной тромбоэмболии перед применением комбинированных пероральных контрацептивов необходима консультация соответствующего специалиста.
Пациентки должны быть осведомлены о том, что препарат Белара® не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) или других инфекций, передающихся половым путем.
Пациенткам со склонностью к развитию хлоазмы следует избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения в течение всего периода применения контрацептива.
При необходимости использования лекарственных средств, вызывающих снижение контрацептивного эффекта, следует предпринять дополнительные негормональные (барьерные) меры контрацепции в течение всего периода лечения и 7 дней (при приеме рифампицина - 28 дней) после его окончания. Пропуск приема очередной таблетки, рвота или одновременное применение других препаратов может вызывать снижение контрацептивной эффективности препарата Белара®.
На фоне приема препарата Белара® могут возникать нерегулярные кровотечения из влагалища (мажущие или обильные), особенно в течение первых месяцев применения препарата. В этом случае подобные кровотечения не являются показанием для дополнительного обследования. Применение препарата может быть продолжено. Если кровотечение возобновляется после нескольких циклов, следует провести обследование для исключения органической патологии.
Показания
— пероральная контрацепция.
Противопоказания
— наличие тромбозов (венозных и артериальных) в настоящее время или в анамнезе (например, тромбозы глубоких вен, легочная эмболия, инфаркт миокарда, инсульт), а также наличие признаков тромбоза, тромбофлебита или симптомов эмболии (например, транзиторные ишемические атаки, стенокардия);
— множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий;
— курение в возрасте старше 35 лет;
— планируемое хирургическое вмешательство (как минимум за 4 недели до него) и период иммобилизации, например, после травмы (в т.ч. после наложения гипсовых повязок);
— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
— неконтролируемый сахарный диабет,
— неконтролируемая артериальная гипертензия или значимое увеличение АД (выше 140/90 мм рт.ст.);
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие этинилэстрадиола, эстрогенного компонента препарата Белара® с другими лекарственными средствами может вызвать повышение или снижение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови. Если необходимо длительное лечение этими лекарствами, следует перейти на негормональные средства контрацепции. Снижение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови может привести к учащению эпизодов прорывных кровотечений, нарушению цикла и снижению противозачаточной эффективности препарата Белара®. Повышение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови может увеличить частоту и тяжесть побочных эффектов.
Следующие лекарственные средства/активные вещества могут снизить концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови:
- все лекарственные средства, усиливающие моторику ЖКТ (например, метоклопрамид) или нарушающие абсорбцию (например, активированный уголь);
(728)
Дозування
Препарат слід приймати внутрішньо (бажано в один і той же час). Першу таблетку необхідно прийняти в 1-й день менструального циклу і продовжити їх прийом щодня по 1 таблетки/ протягом 21 дня. Потім слід зробити 7-денну перерву, під час якого має розпочатися менструальноподобное кровотеча. Після 7-денної перерви слід відновити прийом таблеток з наступного блістери, незалежно від того, припинилося менструальноподобное кровотеча чи ні. Таблетки необхідно видавлювати з блістера і проглавувати цілком, вибираючи ту таблетку, яка маркована відповідним днем тижня. Вибір таблеток визначається напрямком стрілки на упаковці. Якщо гормональні контрацептиви не використовувались протягом попереднього менструального циклу, прийом таблеток слід розпочинати у перший день нормального менструального циклу (перший день менструації). У такому разі контрацептивна дія починається з першого дня прийому препарату Белара® і зберігається під час 7-денної перерви, коли таблетки не приймаються. Крім того, першу таблімку Белара® можна прийняти на 2-й - 5-й день менструації, незалежно від того, припинилася кровотеча чи ні. Проте в цьому випадку в перші 7 днів прийому таблеток необхідно застосовувати додаткові бар'єрні засоби контрацепції. Якщо менструація почалася передчасно (більш, ніж на 5 днів), слід рекомендувати жінці відкласти початок прийому препарату Белара® до наступного менструального циклу. При переході з іншого гормонального контрацептиву, що містить 21 або 22 активних таблетки, слід закінчити прийом всіх таблеток у старійпакування. Першу таблетку препарату Белара® необхідно прийняти на наступний день. Не повинно бути перерви в прийомі таблеток; пацієнтка не повинна чекати настання наступного менструального циклу. Додаткові контрацептивні заходи при цьому не потрібні. При переході з іншого гормонального контрацептиву, що містить 28 таблеток, першу таблетку препарату Белара® слід прийняти на наступний день після прийому останньої активної таблетки з упаковки попереднього контрацептивного препарату (тобто після прийому 21 активної таблетки). Не повинн��про перерви у прийомі таблеток; пацієнтка не повинна чекати настання наступного менструального циклу. Додаткові контрацептивні заходи при цьому не потрібні.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-рожевого кольору, круглі, двоопуклі; колір ядра - від білого до майже білого.Склад
1 таб.
етинілестрадіол 30 мкг
хлормадинона ацетат 2 мг
Допоміжні речовини: повідон К30, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, магнію стеарат, гіпромелоза 6 мПа ? з, макрогол 6000, пропілен��ликоль, тальк, титану діоксид (Е171), барвник заліза III оксид червоний (Е172).Фармакологічна дія
Комбінований контрацептивний препарат для прийому всередину.
Тривале (більше 21 дня) застосування препарату призводить до зменшення секреції фолікулостимулюючого і лютеїнізуючого гормонів і, отже, до придушення овуляції, проліферації ендометрія і його секреторної трансформації. Одночасно змінюються властивості слизу цервікального каналу, що супроводжується ускладненням проходження сперматозоїдів через цервикал��ний канал і порушенням їх рухливості.
Вхідний до складу препарату хлормадинона ацетат - прогестаген з антиандрогенными властивостями. Добова доза хлормадинона, забезпечує повне пригнічення овуляції, становить 1.7 мг. Необхідна доза на цикл - 25 мг. Механізм антиандрогенного дії пов'язаний зі здатністю заміщувати андрогени на специфічних рецепторах, виключаючи і послаблюючи ефект ендогенних і екзогенних андрогенів.
Етинілестрадіол - синтетичний естроген, інгібує секрецію шкірних потових залоз. Він також значимо ��величивает продукцію глобуліну, що зв'язує статеві гормони, тим самим, знижуючи кількість вільного тестостерону в плазмі крові. Взаємодіє зі специфічними рецепторами естрогенів у органах-мішенях (у маткових трубах, шийці матки, піхві, зовнішніх статевих органах, вивідних протоках молочних залоз), викликає проліферацію ендометрія.
Крім надійного протизаплідного дії, позитивна дія препарату Белара® проявляється в нормалізації менструального циклу, зниженні вираженості прояви предмструального синдрому, частоти виникнення залізодефіцитної анемії, дисменореї, функціональних кіст яєчників, ектопічної вагітності, злоякісних утворень ендометрія і яєчників, деяких форм доброякісних захворювань молочних залоз і запальних захворювань органів малого тазу.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату всередину хлормадинона ацетат і етинілестрадіол швидко і повністю абсорбуються з ШЛУНКОВО-кишкового тракту. Cmax естрадіолу досягається через 1.5 ч. Cmax хлормадинона ацетату досягається через 1-2 ч.
Метаболізм і виведення
T1/2 хлормадинона ацетату становить приблизно 34-39 год, етинілестрадіолу - 12-14 ч. Метаболіти хлормадинона ацетату виводяться нирками та через кишечник у співвідношенні 2:3. Метаболіти етинілестрадіолу - розчинні у воді похідні сульфатної або глюкуроновою кон'югації - виводяться нирками та через кишечник у співвідношенні 4:6.Побічні дії
При прийомі препарату Белара® найбільш частими побічними реакціями є кровотечі прориву і кров'янисті виділення з піхви, головний біль і болючість мовляв��кових залоз (мастодиния).
З боку нервової системи, психіки: депресивний стан, дратівливість, запаморочення, мігрень (та/або її посилення).
З боку органів чуття: розлади зору, зниження гостроти слуху, шум у вухах; рідко - кон'юнктивіт, дискомфорт при носінні контактних лінз.
З боку серцево-судинної системи: рідко - артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, колапс, варикозна хвороба.
З боку травної системи: нудота; рідко - блювання, болі в епігастрії, метеоризм, діарея.
Д��рматологические реакції: висип; рідко - порушення пігментації, хлоазма, випадання волосся, сухість шкіри, кропив'янка, алергічні шкірні реакції, екзема, еритема, свербіж, посилення псоріазу, гірсутизм; дуже рідко - вузлувата еритема.
З боку кістково-м'язової системи: біль у спині, м'язові болі.
З боку статевої системи: посилення слизових виділень з піхви, кров'янисті виділення з піхви, дисменорея, аменорея, біль у ділянці малого тазу; рідко - галакторея, фіброаденома молочних залоз, генітальний кандидоз, овариальная кіста, збільшення молочних залоз, вульвовагініт, менорагія, передменструальний синдром.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед початком застосування або відновлення прийому препарату Белара®, а також не рідше одного разу в рік на тлі регулярного використання цього контрацептиву, варто проводити повноцінне медичне обстеження, що дозволяє виключити можливі захворювання або стану, входять в список протипоказань. Куріння підвищує ризик розвитку важких серцево-судинних захворювань п��і прийомі комбінованих пероральних контрацептивів. Палять жінки старше 35 повинні використовувати інші методи контрацепції.
При застосуванні пероральних контрацептивів підвищується ризик розвитку серйозних захворювань: інфаркту міокарда, тромбоемболії, інсульту і новоутворень печінки. Інші фактори ризику, такі як гіпертензія, гіперліпідемія, ожиріння та цукровий діабет суттєво підвищують вірогідність розвитку ускладнень.
При підозрі на спадкову схильність до венозної або артеріальної тромбоэмболии перед застосуванням комбінованих пероральних контрацептивів необхідна консультація відповідного фахівця.
Пацієнтки повинні бути поінформовані про те, що препарат Белара® не захищає від ВІЛ-інфекції (СНІД) або інших інфекцій, що передаються статевим шляхом.
Пацієнтам зі схильністю до розвитку хлоазми слід уникати прямих сонячних променів та УФ-опромінення протягом усього періоду застосування контрацептиву.
При необхідності використання лікарських засобів, що викликають зниження контрацептивного ефекту, слід зробити додаткові негормональні (бар'єрні) заходи контрацепції протягом усього періоду лікування і 7 днів (при прийомі рифампіцину - 28 днів) після його закінчення. Пропуск прийому чергової таблетки, блювання або одночасне застосування інших препаратів може викликати зниження контрацептивної ефективності препарату Белара®.
На тлі прийому препарату Белара® можуть виникати нерегулярні кровотечі з піхви (мажучі або рясні), особливо протягом перших місяців застосування препарату. В цьому випадку по��подібних кровотечі не є показанням для додаткового обстеження. Застосування препарату може бути продовжено. Якщо кровотеча відновлюється після декількох циклів, слід провести обстеження для виключення органічної патології.Свідчення
— пероральна контрацепція.Протипоказання
— наявність тромбозів (венозних і артеріальних) в даний час або в анамнезі (наприклад, тромбози глибоких вен, легенева емболія, інфаркт міокарда, інсульт), а також наявність ознак тромбозу, тромбофлебіту або симптомів эмболіі (наприклад, транзиторні ішемічні атаки, стенокардія);
— множинні або виражені фактори ризику венозного або артеріального тромбозу, у т.ч. ускладнені ураження клапанного апарату серця, фібриляція передсердь, захворювання судин головного мозку або коронарних артерій;
— куріння у віці старше 35 років;
— заплановане хірургічне втручання (як мінімум за 4 тижні до неї) і період іммобілізації, наприклад, після травми (в т. ч. після накладання гіпсових пов'язок);
— цукровий діабет з судинніими ускладненнями;
— неконтрольований цукровий діабет,
— неконтрольована артеріальна гіпертензія або значуще збільшення артеріального тиску (вище 140/90 мм рт.ст.);Лікарська взаємодія
Взаємодія етинілестрадіолу, естрогенного компонента препарату Белара® з іншими лікарськими засобами може спричинити підвищення або зниження концентрації етинілестрадіолу в сироватці крові. Якщо необхідне тривале лікування цими ліками, слід перейти на негормональні засоби контрацепції. Зниження концентрації этинилэстрадиола в сироватці крові може призвести до почастішання епізодів проривних кровотеч, порушення циклу і зниження протизаплідною ефективності препарату Белара®. Підвищення концентрації етинілестрадіолу в сироватці крові може збільшити частоту та тяжкість побічних ефектів.
Наступні лікарські засоби/активні речовини можуть знизити концентрацію етинілестрадіолу в сироватці крові:
- всі лікарські засоби, що посилюють моторику ШКТ (наприклад, метоклопрамід) або порушують абсорбцію (наприклад, активоване вугілля);
