Дозировка
При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет 400 мкг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 г/сут. Для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут. При интраназальном введении доза составляет 400 мкг/сут, кратность применения 1-4 раза/сут. При наружном и местном применении доза зависит от показаний и используемой лекарственной формы препарата.
Лекарственная форма
аэрозоль д/инг. дозир. 50 мкг/1 доза: баллончик 200 доз
Состав
Аэрозоль для ингаляций дозированный 1 доза
беклометазон 50 мкг
Фармакологическое действие
ГКС для ингаляционного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции.
Увеличивает количество активных ?-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания.
Не обладает минералокортикоидной активностью.
В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС.
При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой полости носа.
Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.
При наружном и местном применении оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.
Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.
Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.
При в/в введении T1/2 беклометазона 17,21-дипропионата и беклометазона составляют приблизительно 30 мин. Выводится до 64% с калом и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в виде свободных и конъюгированных метаболитов
Побочные действия
Со стороны дыхательной системы: охриплость, ощущение раздражения в горле, чиханье; редко - кашель; в единичных случаях - эозинофильная пневмония, парадоксальный бронхоспазм, при интраназальном применении - перфорация носовой перегородки. Возможен кандидоз полости рта и верхних отделов дыхательных путей, особенно при длительном применении, проходящий при местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, эритема и отек глаз, лица, губ и гортани.
Эффекты, обусловленные системным действием: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.
С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.
Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.
В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).
При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.
Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.
Показания
Для ингаляционного применения: лечение бронхиальной астмы (в т.ч. при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения у взрослых и детей).
Для интраназального применения: профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит.
Для наружного и местного применения: в комбинации с противомикробными средствами - инфекционно-воспалительные заболевания кожи и уха
Противопоказания
Для ингаляционного и интраназального применения: тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии, туберкулез, кандидомикоз верхних дыхательных путей, I триместр беременности, повышенная чувствительность к беклометазону
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов может повышать клиническую эффективность беклометазона.
(1521)
Дозування
При інгаляційному введенні середня доза для дорослих становить 400 мкг/добу, кратність застосування - 2-4 рази/добу. При необхідності доза може бути збільшена до 1 г/добу. Для дітей разова доза - 50-100 мкг, кратність застосування - 2-4 рази/добу. При интраназальном введенні доза становить 400 мкг/добу, кратність застосування 1-4 рази/добу. При зовнішньому і місцевому застосуванні доза залежить від показань і використовуваної лікарської форми препарату.
Лікарська форма
аерозоль д/інг. дозир. 50 мкг/1 доза: балончик 200 дозСклад
Аерозоль для інгаляцій дозований 1 доза
беклометазон 50 мкгФармакологічна дія
ГКС для інгаляційного застосування. Надає протизапальну і протиалергічну дію.
Гальмує вивільнення медіаторів запалення, підвищує продукцію липомодулина - інгібітора фосфоліпази А, знижує вивільнення арахідонової кислоти, пригнічує синтез простагландинів. Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшуючи утворення запального ексудату і продукцію лімфокінів, гальмує міграцію макрофа��ів, що призводить до уповільнення процесів інфільтрації і грануляції.
Збільшує кількість активних ?-адренорецепторів, нейтралізує їх десенситизацию, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування.
Під дією беклометазона знижується кількість опасистих клітин в слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію та секреція слизу бронхіальними залозами. Викликає розслаблення гладкої мускулатури бронхів, зменшує їх гіперреактивність і покращує показатели функції зовнішнього дихання.
Не має мінералокортикоїдної активності.
У терапевтичних дозах не викликає побічних ефектів, характерних для системних ГКС.
При інтраназальному застосуванні усуває набряк, гіперемію слизової оболонки порожнини носа.
Терапевтичний ефект розвивається зазвичай через 5-7 днів курсового застосування беклометазона.
При зовнішньому і місцевому застосуванні чинить протиалергічну та протизапальну дію.Фармакокінетика>Після інгаляційного введення частина дози, що потрапляє в дихальні шляхи, всмоктується в легенях. У легеневої тканини беклометазона дипропіонат швидко гідролізується до беклометазона монопропионата, який в свою чергу гідролізується до беклометазона.
Частина дози, що ненавмисно проковтується, значною мірою інактивується при "першому проходженні" через печінку. В печінці відбувається процес перетворення беклометазона дипропіонату в беклометазон монопропионат і потім – в полярні метаболіти.
<br />
Зв'язування з білками плазми активної речовини, що знаходиться у системному кровотоці становить 87%.
При в/в введенні T1/2 беклометазона 17,21-дипропіонату та беклометазона складають приблизно 30 хв. Виводиться до 64% з калом і до 14% з сечею протягом 96 год переважно у вигляді вільних і кон'югованих метаболітівПобічні дії
З боку дихальної системи: захриплість, відчуття подразнення в горлі, чхання; рідко - кашель; у поодиноких випадках - еозинофільна пневмонія, парадоксальний бронхоспазм, при интрана��ному застосуванні - перфорація носової перегородки. Можливий кандидоз порожнини рота і верхніх відділів дихальних шляхів, особливо при тривалому застосуванні, що проходить при місцевої протигрибкової терапії без припинення лікування.
Алергічні реакції: висип, кропив'янка, свербіж, еритема та набряк очей, обличчя, губ та горла.
Ефекти, обумовлені системною дією: зниження функції кори надниркових залоз, остеопороз, катаракта, глаукома, затримка росту у дітей.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Беклометазон не призначений для купірування гострих астматичних нападів. Його також не слід застосовувати при тяжких нападах бронхіальної астми, що потребують інтенсивної терапії. Слід строго дотримувати рекомендований шлях введення для використовуваної лікарської форми.
З особливою обережністю та під ретельним контролем лікаря слід застосовувати беклометазон у пацієнтів з надниркової недостатністю.
Переклад хворих, які постійно приймають ГКС всередину, на інгаляційні форми можна робити тільки при стабільному стані.
У разі вірогідності розвитку парадоксального бронхоспазму за 10-15 хв до введення беклометазона проводять інгаляцію бронходилататоров (наприклад, сальбутамолу).
При розвитку кандидозу порожнини рота та верхніх дихальних шляхів показана місцева протигрибкова терапія без припинення лікування беклометазоном. Інфекційно-запальні захворювання порожнини носа та придаткових пазух при призначенні відповідної терапії не є протипоказанням для лікування беклометазоном.
Препарати для інгаляційного застосування, що містять в 1 дозі 250 мкг беклометазона, не призначені для дітей у віці до 12 років.Свідчення
Для інгаляційного застосування: лікування бронхіальної астми (у т. ч. при недостатній ефективності бронходилататоров та/або кромогликата натрію, а також гормонозалежна бронхіальна астма тяжкого перебігу у дорослих і дітей).
Для інтраназального застосування: профілактика та лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту, включаючи риніт при сінній лихоманці, ва��омоторный риніт.
Для зовнішнього і місцевого застосування: в комбінації з протимікробними засобами - інфекційно-запальні захворювання шкіри та вухаПротипоказання
Для інгаляційного та інтраназального застосування: важкі напади бронхіальної астми, що вимагають інтенсивної терапії, туберкульоз, кандидомікоз верхніх дихальних шляхів, I триместр вагітності, підвищена чутливість до беклометазонуЛікарська взаємодія
При одночасному застосуванні беклометазона з іншими ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДИ для системного абонтраназального застосування можливе посилення пригнічення функції кори надниркових залоз. Попереднє інгаляційне застосування бета-адреностимуляторів може підвищити клінічну ефективність беклометазона.
