Дозировка
Препарат «Беклометазон-аэронатив» предназначен только для ингаляционного введения. Бронхиальная астма Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: Беклометазон-аэронатив применяется регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом степени тяжести бронхиальной астмы и клинического эффекта в каждом конкретном случае. Суточную дозу делят на несколько приемов. Рекомендуемые начальные дозы препарата: • бронхиальная астма легкого течения – 200 – 600 мкг/сут • бронхиальная астма среднетяжелого течения – 600 – 1000 мкг/сут • бронхиальная астма тяжелого течения – 1000 – 2000 мкг/сут Дети в возрасте от 4 до 12 лет: До 400 мкг в сутки в несколько приемов. В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы. ЛП 002051-150413 При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата многие пациенты, получающие системные глюкокортикостероиды, смогут уменьшить их дозу или отменить их совсем. Хроническая обструктивная болезнь легких Максимальная рекомендуемая доза Беклометазон-аэронатив при ХОБЛ составляет 2000 мкг в сутки. При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения. Введение можно осуществлять с использованием специальных дозаторов (спейсеров), улучшающих распределение препарата в легких и снижающих риск развития побочных эффектов. Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов c нарушениями функции печени снижение дозы не требуется. Пациенты с нарушениями функции почек У пациентов c нарушениями функции почек снижение дозы не требуется.
Передозировка
Острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме. При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг ЛП 002051-150413 резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазоном дипропионатом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта. Во избежание передозировки пациенты не должны применять Беклометазон-аэронатив в дозах, превышающих рекомендуемые. Большое значение имеет регулярная оценка эффективности терапии и снижение дозы Беклометазон-аэронатив до минимального уровня, который обеспечивает эффективный контроль симптомов заболевания.
Лекарственная форма
бесцветная прозрачная жидкость, находящаяся под давлением в баллоне алюминиевом с распылительной насадкой дозирующего действия; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.
Состав
Аэрозоль для ингаляций дозированный 1 доза
беклометазон 100 мкг
Фармакологическое действие
Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.
Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.
Фармакокинетика
Всасывание
Более 25 % дозы ингалируемого препарата оседает в дыхательных путях, оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36 % легочной фракции) в желудочно-кишечном тракте (26 % от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2 % и 62 % от ингалированной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, Тmах составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией препарата.
Распределение
Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая – 87%.
Метаболизм и выведение
Беклометазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения составляет 0,5 ч и 2,7 ч, соответственно.
Побочные действия
Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/000), очень редко (< 1/10000).
Со стороны обмена веществ: редко – гиперкортицизм; очень редко – симптомы системных глюкокортикостероидных эффектов (включая гипофункцию надпочечников, синдром Кушинга).
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: снижение минеральной плотности костной ткани.
Со стороны дыхательной системы: часто – кашель; редко – парадоксальный бронхоспазм, раздражение глотки, дисфония, исчезающая после прекращения терапии или снижения дозы препарата.
Прочие: часто – кандидоз слизистой оболочки полости рта и гортани.
Системное действие ингаляционных ГКС может наблюдаться при приеме препарата в высоких дозах в течение продолжительного времени.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких. Для профилактики кандидоза ротовой полости после ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой. Для лечения кандидоза можно применять
противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении
терапии Беклометазон-аэронатив.
Если пациенты принимают ГКС внутрь, то Беклометазон-аэронатив назначается на фоне приема прежней дозы ГКС, при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1 – 2 недели суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать. Схема снижения дозы зависит от длительности
предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС. Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода
следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно- надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например, травму, хирургическое вмешательство или инфекцию).
При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.
Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное
лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в
ЛП 002051-150413
которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в
дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу
ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы
является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающим жизни пациентов, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование b2-адреностимуляторов короткого действия.
Беклометазон-аэронатив предназначен не для купирования приступов, а для регулярного
ежедневного применения. Для купирования приступов применяются b2- адреностимуляторы короткого действия (например, сальбутамол). При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу препарата «Беклометазон-аэронатив» и в случае необходимости
назначить системный ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции.
При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Беклометазон-аэронатив, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут
отмечаться системные эффекты (см. «Побочные эффекты»), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. В дозе
1500 мкг/сут препарат у большинства пациентов не вызывает существенного подавления функций надпочечников. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимающих ГКС внутрь на
лечение препаратом «Беклометазон-аэронатив». Не рекомендуется резкая отмена препарата «Беклометазон-аэронатив».
Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.
Необходимо предохранять глаза от попадания препарата. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа. Баллончик с Беклометазон-аэронатив нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь,
даже если он пуст. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных
упаковках, Беклометазон-аэронатив может оказаться менее эффективным при низких
температурах. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового
ЛП 002051-150413
корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.
Особенности действия лекарственного препарата при его отмене Из-за опасности развития обострения следует избегать внезапной отмены препарата «Беклометазон-аэронатив». Дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Беклометазон-аэронатив не влияет на способность к вождению автотранспорта и
управлению механизмами.
Показания
Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4-хлет.
Поддерживающая терапия при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) у пациентов со значением объема форсированного выдоха (ОФВ1) < 50 % от должных величин (после ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную
терапию бронходилататорами.
Противопоказания
Возраст до 4-х лет.
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
С осторожностью следует применять Беклометазон-аэронатив при глаукоме, системных инфекциях
(бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных), остеопорозе, туберкулезе легких, циррозе печени, гипотиреозе, беременности, в период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности и в период грудного вскармливания Беклометазон-аэронатив можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Лекарственное взаимодействие
Нет подтвержденных данных о взаимодействии беклометазона дипропионата с другими
лекарственными препаратами.
(1519)
Дозування
Препарат «Беклометазон-аэронатив» призначений тільки для інгаляційного введення. Бронхіальна астма Дорослі та діти віком 12 років і старше: Беклометазон-аэронатив застосовується регулярно (навіть при відсутності симптомів захворювання), дозу беклометазона дипропіонату підбирають з урахуванням ступеня тяжкості бронхіальної астми та клінічного ефекту в кожному конкретному випадку. Добову дозу розподіляють на декілька прийомів. Рекомендовані початкові дози препарату: • бронхіальна астма легкого перебігу – 200 – 600 мкг/добу • бронхиальная астму середньотяжкого перебігу – 600 – 1000 мкг/сут • бронхіальна астма тяжкого перебігу – 1000 – 2000 мкг/добу, Діти віком від 4 до 12 років: До 400 мкг на добу у кілька прийомів. Залежно від індивідуальної відповіді пацієнта, дозу препарату можна збільшувати до появи клінічного ефекту або знижувати до мінімально ефективної дози. ЛП 002051-150413 При переході на високу дозу інгаляційного беклометазона дипропіонату багато пацієнти, які отримували системні глюкокортикостероїди, зможуть зменшити їх дозу чи відмінити їх зовсім. ��роническая обструктивна хвороба легень Максимальна рекомендована доза Беклометазон-аэронатив при ХОЗЛ становить 2000 мкг на добу. При випадковому пропуску інгаляції наступну дозу необхідно прийняти в належний час у відповідності зі схемою лікування. Введення можна здійснювати з використанням спеціальних дозаторів (спейсерів), поліпшують розподіл препарату в легенях і знижують ризик розвитку побічних ефектів. Пацієнти з порушеннями функції печінки У пацієнтів з порушеннями функції печінки зниження дози не потрібно. Па��иенты з порушеннями функції нирок У пацієнтів з порушеннями функції нирок зниження дози не потрібно.Передозування
Гостре передозування препарату може призвести до тимчасового зниження функції кори надниркових залоз, що не вимагає екстреної терапії, оскільки функція кори надниркових залоз відновлюється протягом декількох днів, що підтверджується рівнем кортизолу у плазмі. При хронічному передозуванні може спостерігатися стійке пригнічення функції кори надниркових залоз. У подібних випадках рекомендується проводити моніторинг ЛП 002051-150413 резервної функції кори надниркових залоз. При передозуванні лікування беклометазоном дипропионатом може бути продовжено в дозах, достатніх для підтримання терапевтичного ефекту. Щоб уникнути передозування пацієнти не повинні застосовувати Беклометазон-аэронатив в дозах, що перевищують рекомендовані. Велике значення має регулярна оцінка ефективності терапії та зниження дози Беклометазон-аэронатив до мінімального рівня, який забезпечує ефективний контроль симптомів захворювання.
Лікарська форма
безбарвна�� прозора рідина, що знаходиться під тиском в балоні алюмінієвому з розпилювальною насадкою дозуючого дії; препарат при виході з балона розпилюється у вигляді аерозольного струменя.Склад
Аерозоль для інгаляцій дозований 1 доза
беклометазон 100 мкгФармакологічна дія
Беклометазона дипропіонат є проліками і має слабку тропність до ДКЗ-рецепторів. Під дією естераз він перетворюється в активний метаболіт – беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), який справляє виражений місцевий противовоспалительный ефект. Зменшує запалення за рахунок зниження утворення субстанції хемотаксису (вплив на «пізні» реакції алергії), гальмує розвиток «негайної» алергічної реакції (зумовлено гальмуванням продукції метаболітів арахідонової кислоти і зниженням вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення) і покращує мукоциліарний транспорт. Під дією беклометазона знижується кількість опасистих клітин в слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію, секреція слизу бронхіальними залозами, гиперреактивность бронхів, крайове скупчення нейтрофілів, запальний ексудат і продукція лімфокінів, гальмується міграція макрофагів, знижується інтенсивність процесів інфільтрації і грануляції. Збільшує кількість активних бета-адренорецепторів, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяє зменшити частоту їх застосування. Практично не чинить резорбтивної дії після інгаляційного введення.
Не купірує бронхоспазм, терапевтичний ефект розвивається поступово, зазвичай через 5-7 днів курсового призміни беклометазона дипропіонату.Фармакокінетика
Всмоктування
Більше 25 % дози ингалируемого препарату осідає в дихальних шляхах, що залишився кількість осідає в роті, глотці і проковтується. В легких перед абсорбцією беклометазона дипропіонат інтенсивно метаболізується до активного метаболіту Б-17-МП. Системна абсорбція Б-17-МП відбувається в легенях (36 % легеневої фракції) у шлунково-кишковому тракті (26 % від надійшла сюди при проковтуванні дози). Абсолютна біодоступність незмінного беклометазона дипропіонату і Б-17-МП становить відповідно близько 2 % та 62 % від ингалированной дози. Беклометазона дипропіонат швидко всмоктується, час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Тмах) становить 0,3 ч. Б-17-МП всмоктується повільніше, Тмах становить 1 ч. Відзначається приблизно лінійна залежність між збільшенням ингалированной дози і системною експозицією препарату.
Розподіл
Розподіл в тканинах становить 20 л для беклометазона дипропіонату і 424 л для Б-17-МП. Зв'язок з білками плазми крові відносно висока – 87%.
/> Метаболізм і виведення
Беклометазона дипропіонат та Б-17-МП мають високий плазмовий кліренс (150 л/год та 120 л/год відповідно). Період напіввиведення становить 0,5 год. та 2,7 год, відповідно.Побічні дії
Визначення частоти: дуже часто (>1/10), часто (від 1/100 до 1/10), нечасто (від 1/1000 до 1/100), рідко (від 1/10 000 до 1/000), дуже рідко (< 1/10000).
З боку обміну речовин: рідко – гіперкортицизм; дуже рідко – симптоми системних глюкокортикостероїдних ефектів (включаючи гіпофункцію надниркових залоз, синдром Кушинга).
З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, висипання, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж.
З боку опорно-рухового апарату: зниження мінеральної щільності кісткової тканини.
З боку дихальної системи: часто – кашель; рідко – парадоксальний бронхоспазм, подразнення глотки, дисфонія, що зникає після припинення терапії або зниження дози препарату.
Інші: часто – кандидоз слизової оболонки порожнини рота і гортані.
Системна дія інгаляційних ГКС може спостерігатися при прийомі препарату в високих дозах протягом тривалого часу.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед призначенням інгаляційних препаратів необхідно проінструктувати пацієнта про правила їх застосування, що забезпечують найбільш повне попадання ліків в потрібні ділянки легенів. Для профілактики кандидозу ротової порожнини після інгаляції слід полоскати порожнину рота і горло водою. Для лікування кандидозу можна застосовувати
протигрибкові препарати місцевої дії при одночасному продовженні
терапії Бек��ометазон-аэронатив.
Якщо пацієнти приймають ГКС всередину, то Беклометазон-аэронатив призначається на тлі прийому попередньої дози ГКС, при цьому пацієнти повинні перебувати у відносно стабільному стані. Приблизно через 1 – 2 тижні добову дозу перорального ГКС починають поступово знижувати. Схема зниження дози залежить від тривалості
попередньої терапії і від величини вихідної дози ГКС. Регулярне використання інгаляційних ГКС дозволяє в більшості випадків скасувати пероральні ГКС (пацієнти, що потребують прийомі не б��понад 15 мг преднізолону, можуть бути повністю переведені на інгаляційну терапію), при цьому в перші місяці після переходу
слід ретельно контролювати стан пацієнта, поки його гіпофізарно - надниркова система не відновиться в достатній мірі, щоб забезпечити адекватну реакцію на стресові ситуації (наприклад, травму, хірургічне втручання або інфекцію).
При переведенні пацієнтів з прийому системних ГКС на інгаляційну терапію можуть проявлятися алергічні реакції (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше придушувалися системними препаратами.
Пацієнти зі зниженою функцією кори надниркових залоз, перекладені на інгаляційне
лікування, повинні мати запас ГКС і завжди носити з собою попереджувальну картку, в
ЛП 002051-150413
якою має бути зазначено, що вони в стресових ситуаціях потребують
додатковому системному призначенні ГКС (після усунення стресової ситуації дозу
ДКЗ можна знову знизити). Раптове та прогресуюче погіршення симптомів астми
є потенц��соціально небезпечним станом, нерідко загрозливим життя пацієнтів, і потребує збільшення дози ГКС. Непрямим показником неефективності терапії є більш часте, ніж раніше, використання b2-адреностимуляторів короткої дії.
Беклометазон-аэронатив призначений не для купірування нападів, а для регулярного
щоденного застосування. Для купірування нападів застосовуються b2 - адреностимулятори короткої дії (наприклад, сальбутамол). При важкому загостренні бронхіальної астми або недостатньої ефективності проводьмій терапії слід збільшити дозу препарату «Беклометазон-аэронатив» та у разі необхідності
призначити системний ГКС та/або антибіотик при розвитку інфекції.
При розвитку парадоксального бронхоспазму слід відразу ж припинити застосування Беклометазон-аэронатив, оцінити стан пацієнта, провести обстеження і при необхідності призначити терапію іншими лікарськими препаратами. При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо у високих дозах, можуть
відмічатися системні ефекти (див. «Побочные ефекти»), однак імовірність їх розвитку значно нижче, ніж при прийомі ГКС внутрішньо. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційних ГКС була знижена до мінімальної ефективної дози, яка контролює перебіг захворювання. У дозі
1500 мкг/добу препарат у більшості пацієнтів не викликає істотного пригнічення функції надниркових залоз. У зв'язку з можливою надниркової недостатністю слід дотримуватись особливої обережності і регулярно контролювати показники функції кори надпочечникопри переведенні пацієнтів, які приймали ГКС внутрішньо
лікування препаратом «Беклометазон-аэронатив». Не рекомендується різка відміна препарату «Беклометазон-аэронатив».
Слід дотримуватися особливої обережності при лікуванні інгаляційними ГКС пацієнтів з активній або неактивній формами туберкульозу легенів.
Необхідно оберігати очі від попадання препарату. Умиванням після інгаляції можна попередити ураження шкіри повік і носа. Балончик з Беклометазон-аэронатив не можна проколювати, розбирати або кидати у вогонь,
/> навіть якщо він порожній. Як і більшість інших засобів для інгаляцій в аерозольних
упаковках, Беклометазон-аэронатив може виявитися менш ефективним при низьких
температурах. При охолодженні балончика рекомендується дістати його з пластмасового
ЛП 002051-150413
корпусу і зігріти руками протягом декількох хвилин.
Особливості дії лікарського препарату при його скасування З-за небезпеки розвитку загострення слід уникати раптової відміни препарату «Беклометазон-аэронатив». Дозу препарату слід знижать поступово під контролем лікаря.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Беклометазон-аэронатив не впливає на здатність до водіння автотранспорту і
управління механізмами.Свідчення
Базисна терапія різних форм бронхіальної астми у дорослих і дітей старше 4-х років.
Підтримуюча терапія при хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ) у пацієнтів зі значенням об'єму форсованого видиху (ОФВ1) < 50 % від належних величин (після інгаляції бронходилататора) і повторними загостреннями в анамнезі, у яких виражені симптоми захворювання зберігаються, незважаючи на регулярну
терапію бронходилататорамі.Протипоказання
Вік до 4-х років.
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
З обережністю слід застосовувати Беклометазон-аэронатив при глаукомі, системних інфекціях
(бактеріальних, вірусних, грибкових, паразитарних), остеопорозі, туберкульозі легень, цирозі печінки, гіпотиреозі, вагітності, у період лактації.
Застосування при беременности і в період грудного вигодовування
При вагітності і в період грудного вигодовування Беклометазон-аэронатив можна призначати тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плода або дитини.Лікарська взаємодія
Немає підтверджених даних про взаємодію беклометазона дипропіонату з іншими
лікарськими препаратами.
