Дозировка
Интраназально – в виде ингаляций. Взрослые и дети от 12 лет: рекомендуемая доза – по 1-2 дозированных распыления (50-100 мкг) в каждую половину носа 2 раза в день (200-400 мкг/сут), в зависимости от тяжести симптомов. Максимальная суточная доза 400 мкг/сут. Дети от 6 до 12 лет: рекомендуемая доза – по 1 дозированному распылению (50 мкг), при необходимости 2 дозированных распыления (100 мкг) в каждую половину носа 2 раза в день, в зависимости от тяжести симптомов. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 ингаляций (400 мкг). По достижении терапевтического эффекта препарат отменяют, постепенно снижая дозу. Максимальная продолжительность применения не более 4-х недель. Руководство для пациентов по правильному применению препарата Перед первым применением спрея назального необходимо провести его «калибровку» путем нажатия дозирующего устройства 6–7 раз. После «калибровки» устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества. Если спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, то перед новым применением необходима повторная «калибровка». Перед использованием препарата следует освободить носовые ходы. Интенсивно встряхнуть флакон. Вставить носовой аппликатор, держа его в вертикальном положении, в ноздрю — в направлении к внутреннему уголку глаза. При этом вторую ноздрю следует закрыть, прижав пальцем, а голову слегка наклонить вперед. Не следует распылять спрей непосредственно на носовую перегородку! Затем следует произвести глубокий вдох через нос с одновременным нажатием спрея и выдохнуть через рот. Ингаляция во вторую ноздрю производится аналогичным образом. Для получения однократной дозы 100 мкг пациенты должны произвести дозированное распыление препарата по описанной выше методике дважды.
Передозировка
При применении препарата в высоких дозах в течение короткого периода времени возможно угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Не требуется принятия каких-либо экстренных мер. В этом случае доза препарата должна быть снижена до рекомендуемой. Функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы восстанавливается в течение 1-2 дней. Специфического лечения передозировки беклометазоном нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое лечение и наблюдение за пациентом.
Лекарственная форма
Белая или почти белая непрозрачная суспензия
Состав
Состав на 1 г:
Активное вещество: Беклометазона дипропионат - 0,83 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза и карбоксиметил-целлюлоза натрия (Авицел RC 591) - 20,0 мг, глицерол (глицерин дистиллированный) - 21,0 мг, пропиленгликоль - 100,0 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат (натрий лимоннокислый 5,5-водный) - 2,4 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0,75 мг, полисорбат 80 (твин-80) - 0,10 мг, бензалкония хлорид - 0,15 мг, вода для инъекций - до 1 г.
Состав на одну дозу:
Активное вещество: Беклометазона дипропионат - 0,05 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза и карбоксиметил-целлюлоза натрия (Авицел RC 591) – 1,2 мг, глицерол (глицерин дистиллированный) – 1,26 мг, пропиленгликоль – 6,0 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат (натрий лимоннокислый 5,5-водный) – 0,144 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0,045 мг, полисорбат 80 (твин-80) - 0,006 мг, бензалкония хлорид - 0,009 мг, вода для инъекций - до 0,06 г.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика Беклометазона дипропионат – глюкокортикостероид (ГКС), оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, повышает продукцию липокортина (аннексина), являющегося ингибитором фосфолипазы А2, что приводит к уменьшению образования арахидоновой кислоты и продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей, простагландинов, а так же фактора, активирующего тромбоциты. Снижает образование субстанции хемотаксиса (это объясняет влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона уменьшается количество тучных клеток в слизистой оболочке носовой полости и придаточных пазух, уменьшается отек, секреция желез слизистой оболочки носа, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция цитокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, что играет существенную роль в развитии аллергического ринита. Практически не обладает минералокортикостероидной активностью и резорбтивным действием после интраназального введения. В терапевтических дозах оказывает активное местное воздействие без развития побочных эффектов, характерных для системных глюкокортикостероидов.
Фармакокинетика
Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения, у некоторых пациентов – через 2-3 недели. Фармакокинетика Быстро всасывается со слизистой оболочки носа. Возможно заглатывание части введенной дозы со слюной. Абсорбция из желудочно-кишечного тракта низкая, при интраназальном способе введения в рекомендуемых дозах не обладает клинически значимой системной активностью. Большая часть препарата, попавшего в желудочно-кишечный тракт, инактивируется при эффекте «первого прохождения» через печень. Связь с белками плазмы – 87 %. Период полувыведения – 15 ч. Основная часть препарата (35-76 %) выводится в течение 96 ч кишечником, преимущественно в виде полярных метаболитов, 10-15 % – почками.
Побочные действия
Аллергические реакции (крапивница, зуд, ангионевротический отек, покраснение кожи, одышка и/или бронхоспазм, кожная сыпь, анафилактические/анафилактоидные реакции), инфекции носоглотки, вызванные грибковой флорой, ринорея, носовое кровотечение, ощущение жжения или раздражение слизистой оболочки носа, сухость в носу, чихание, нарушение обоняния, повышение глазного давления, глаукома, нарушение аппетита, диспепсия, тошнота, понос, головная боль, головокружение, артериальная гипертензия, неприятный привкус и запах, катаракта.
При применении назальных глюкокортикостероидов в высоких дозах в течение длительного времени отмечены случаи перфорации носовой перегородки.
При длительном применении назальных глюкокортикостероидов в высоких дозах возможно развитие системных побочных эффектов (см. раздел «Особые указания»).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Не следует протыкать форсунку флакона иглой или проволокой. Необходимо предохранять глаза от попадания препарата.
Терапевтический эффект Беклометазона, в отличие от местных сосудосуживающих средств для лечения ринита, при интраназальном применении проявляется не сразу. Облегчение симптомов ринита обычно становится заметно в течение нескольких дней от начала лечения.
Больных, у которых на фоне терапии глюкокортикостероидами возможно снижение иммунитета, следует предупредить об опасности контакта с больными определенными инфекциями (например, ветряной оспой, корью) и необходимости обращения к врачу в случае такого контакта. Это имеет особое значение для детей.
Поскольку беклометазон замедляет заживление ран, пациенты, недавно перенесшие травму или операцию носа, не должны применять препарат до полного заживления ран.
Инфекции носовой полости и околоносовых пазух должны быть надлежащим образом пролечены. Если необходимо, препарат Беклометазон может быть использован в комбинации с другими препаратами.
Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациента с системных глюкокортикостероидов (ГКС) на лечение препаратом Беклометазон, особенно, если есть предположение о нарушении функции надпочечников.
При длительном применении назальных ГКС в высоких дозах возможно развитие системных побочных эффектов. Вероятность развития этих эффектов гораздо меньше, чем при применении системных ГКС, и может различаться у отдельных пациентов, а также между разными ГКС. К системным эффектам относятся: синдром Кушинга, характерные признаки кушингоида, подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома и реже ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей).
Рекомендуется регулярно мониторировать рост детей, получающих длительную терапию назальными ГКС. При замедлении роста следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения дозы назальных ГКС до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать симптомы заболевания.
Лечение более высокими дозами ГКС, чем рекомендуемые, может привести к клинически значимому угнетению функции надпочечников. Если известно, что применяются высокие дозы ГКС необходимо рассмотреть возможность дополнительного применения системных ГКС в периоды стресса или планового хирургического вмешательства.
У большинства пациентов спрей назальный дозированный Беклометазон устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но, в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия, особенно для купирования симптомов со стороны глаз.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Аллергический ринит (сезонный или круглогодичный);
Вазомоторный ринит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к беклометазону или любому другому компоненту препарата;
Детский возраст до 6 лет;
Изъязвление носовой перегородки, недавние хирургические вмешательства в полости носа, недавняя травма носа – до заживления раны.
Применение при беременности Возможно применять у беременных и кормящих женщин только в том случае, если ожидаемая польза от лечения для женщины оправдывает потенциальный риск для плода или новорожденного. Новорожденных детей, женщин, получавших глюкокортикостероид во время беременности, следует обследовать с целью выявления возможного снижения функции коры надпочечников.
С осторожностью Туберкулез органов дыхания (в том числе латентный), инфекции носовой полости и околоносовых пазух (грибковые, бактериальные, вирусные), частые носовые кровотечения, надпочечниковая недостаточность, глаукома, катаракта, одновременное применение с другими глюкокортикостероидами, беременность, период грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Применение с другими лекарственными препаратами В настоящее время взаимодействий беклометазона при местном применении с другими лекарственными препаратами не выявлено
(1935)
Дозування
Інтраназально у вигляді інгаляцій. Дорослі та діти від 12 років: рекомендована доза – по 1-2 дозованих розпилення (50-100 мкг) у кожну половину носа 2 рази на день (200-400 мкг/добу), залежно від тяжкості симптомів. Максимальна добова доза 400 мкг/добу. Діти від 6 до 12 років: рекомендована доза – по 1 дозованому розпорошення (50 мкг), при необхідності 2 дозованих розпилення (100 мкг) у кожну половину носа 2 рази на день, залежно від тяжкості симптомів. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 8 інгаляцій (400 мкг). По досягненні тірапевтіческого ефекту препарат відміняють, поступово знижуючи дозу. Максимальна тривалість застосування не більше 4-х тижнів. Керівництво для пацієнтів щодо правильного застосування препарату Перед першим застосуванням спрею назального необхідно провести його «калібрування» шляхом натискання дозуючого пристрою 6-7 разів. Після «калібрування» встановлюється стереотипна подача лікарської речовини. Якщо спрей не використовувався протягом 14 днів або довше, то перед новим застосуванням необхідне повторне «калібрування». Перед використанием препарату слід звільнити носові ходи. Інтенсивно струсити флакон. Вставити носової аплікатор, тримаючи його у вертикальному положенні, в ніздрю — у напрямку до внутрішнього куточка ока. При цьому другу ніздрю слід закрити, притиснувши пальцем, а голову злегка нахилити вперед. Не слід розпилювати спрей безпосередньо на носову перегородку! Потім слід зробити глибокий вдих через ніс з одночасним натисканням спрею і видихнути через рот. Інгаляція в другу ніздрю проводиться аналогічним чином. Для отримання однок��атной дози 100 мкг пацієнти повинні зробити дозоване розпилення препарату за описаною вище методикою двічі.Передозування
При застосуванні препарату у високих дозах протягом короткого періоду часу можливе пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи. Не вимагається прийняття яких-небудь екстрених заходів. В цьому випадку доза препарату повинна бути знижена до рекомендованої. Функція гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи відновлюється протягом 1-2 днів. Специфічного лікування передозування бекло��етазоном немає. У разі передозування рекомендується симптоматичне лікування та спостереження за пацієнтом.
Лікарська форма
Біла або майже біла непрозора суспензіяСклад
Склад на 1 м:
Активна речовина: Беклометазона дипропіонат - 0,83 мг.
Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза і карбоксиметил-целюлоза натрію (Авицел RC 591) - 20,0 мг, гліцерол (гліцерин дистильований) - 21,0 мг, пропіленгліколь - 100,0 мг, натрію цитрату пентасесквигидрат (натрій лимоннокислий 5,5-водний) - 2,4 мг, лимонної кислоти м��ногидрат - 0,75 мг, полісорбат 80 (твін-80) - 0,10 мг, бензалконію хлорид - 0,15 мг, вода для ін'єкцій - до 1 р.
Склад на одну дозу:
Активна речовина: Беклометазона дипропіонат - 0,05 мг.
Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза і карбоксиметил-целюлоза натрію (Авицел RC 591) – 1,2 мг, гліцерол (гліцерин дистильований) – 1,26 мг, пропіленгліколь – 6,0 мг, натрію цитрату пентасесквигидрат (натрій лимоннокислий 5,5-водний) – 0,144 мг, лимонної кислоти моногідрат - 0,045 мг, полісорбат 80 (твін-80) - 0,006 мг, бензалконію хлорид - 0,009 мг, ода для ін'єкцій - до 0,06 р.Фармакологічна дія
Фармакодинаміка Беклометазона дипропіонат – глюкокортикостероїд (ГКС), що чинить протизапальну, протиалергічну та імуносупресивну дію. Гальмує вивільнення медіаторів запалення з опасистих клітин, підвищує продукцію липокортина (аннексина), що є інгібітором фосфоліпази А2, що призводить до зменшення утворення арахідонової кислоти і продуктів метаболізму арахідонової кислоти - циклічних эндоперекисей, простагландинів, а так само чинники, активи��ующего тромбоцити. Знижує утворення субстанції хемотаксису (це пояснює вплив на «пізні» реакції алергії), гальмує розвиток «негайної» алергічної реакції (зумовлено гальмуванням продукції метаболітів арахідонової кислоти і зниженням вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення) і покращує мукоциліарний транспорт. Під дією беклометазона зменшується кількість опасистих клітин в слизовій оболонці носової порожнини та придаткових пазух, зменшується набряк, секреція залоз слизової оболонки носа, крайове скопленіє нейтрофілів, запальний ексудат і продукція цитокінів, гальмується міграція макрофагів, знижується інтенсивність процесів інфільтрації і грануляції, що грає істотну роль в розвитку алергічного риніту. Практично не має минералокортикостероидной активністю і резорбтивного дією після інтраназального введення. У терапевтичних дозах виявляє активну місцевий вплив без розвитку побічних ефектів, характерних для системних глюкокортикостероїдів.Фармакокінетика
Терапевтичний ефект разіввивается поступово, зазвичай через 5-7 днів курсового застосування, у деяких пацієнтів – через 2-3 тижні. Фармакокінетика Швидко всмоктується зі слизової оболонки носа. Можливо заковтування частини введеної дози зі слиною. Абсорбція зі шлунково-кишкового тракту низька, при інтраназальному способі введення в рекомендованих дозах не виявляє клінічно значущої системною активністю. Більша частина препарату, що потрапила у шлунково-кишковий тракт, інактивується при ефекті «першого проходження» через печінку. Зв'язок з білками плазми – 87 %. Пеперіод напіввиведення – 15 ч. Основна частина препарату (35-76 %) виводиться протягом 96 год кишечником, переважно у вигляді полярних метаболітів, 10-15 % – нирками.Побічні дії
Алергічні реакції (кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, почервоніння шкіри, задишка та/або бронхоспазм, шкірний висип, анафілактичні/анафілактоїдні реакції), інфекції носоглотки, викликані грибковою флорою, ринорея, носова кровотеча, відчуття печіння або подразнення слизової оболонки носа, сухість у носі, чхання, порушення нюху, підвищення очного д��виготовлення, глаукома, порушення апетиту, диспепсія, нудота, пронос, головний біль, запаморочення, артеріальна гіпертензія, неприємний присмак і запах, катаракта.
При застосуванні назальних глюкокортикостероїдів у високих дозах протягом тривалого часу відзначені випадки перфорації носової перегородки.
При тривалому застосуванні назальних глюкокортикостероїдів у високих дозах можливий розвиток системних побічних ефектів (див. розділ «Особливі вказівки»).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Не слід пр��тикати форсунку флакона голкою або дротом. Необхідно оберігати очі від попадання препарату.
Терапевтичний ефект Беклометазона, на відміну від місцевих судинозвужувальних засобів для лікування риніту, при інтраназальному застосуванні проявляється не відразу. Полегшення симптомів риніту зазвичай стає помітно протягом декількох днів від початку лікування.
Хворих, у яких на фоні терапії глюкокортикостероїдами можливе зниження імунітету, слід попередити про небезпеку контакту з хворими певними інфекційі (наприклад, вітряну віспу, кір) та необхідності звернення до лікаря у разі такого контакту. Це має особливе значення для дітей.
Оскільки беклометазон уповільнює загоєння ран, пацієнти, які нещодавно перенесли травму або операцію носа, не повинні застосовувати препарат до повного загоєння ран.
Інфекції носової порожнини і приносових пазух повинні бути належним чином проліковані. Якщо необхідно, препарат Беклометазон може бути використаний у комбінації з іншими препаратами.
Необхідно дотримуватися обережності при п��реводе пацієнта з системних глюкокортикостероїдів (ГКС) на лікування препаратом Беклометазон, особливо, якщо є припущення про порушення функції надниркових залоз.
При тривалому застосуванні назальних ГКС у високих дозах можливий розвиток системних побічних ефектів. Ймовірність розвитку цих ефектів набагато менше, ніж при застосуванні системних ГКС, і може різнитися в окремих пацієнтів, а також між різними ГКС. До системних ефектів відносяться: синдром Кушинга, характерні ознаки кушингоида, пригнічення функції наднирників, затримка росту у дітей та підлітків, катаракта, глаукома і рідше ряд психологічних або поведінкових ефектів, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, неспокій, депресію або агресію (особливо у дітей).
Рекомендується регулярно моніторувати зростання дітей, які отримують тривалу терапію назальними ГКС. При уповільненні зростання слід переглянути терапію з метою зниження дози назальних ГКС до мінімальної ефективної дози, що дозволяє контролювати симптоми захворювання.
Лікування більш високі��і дозами ГКС, ніж рекомендовані, може призвести до клінічно значимого пригнічення функції надниркових залоз. Якщо відомо, що застосовуються високі дози ГКС необхідно розглянути можливість додаткового застосування системних ГКС у періоди стресу або планового хірургічного втручання.
У більшості пацієнтів спрей назальний дозований Беклометазон усуває симптоми сезонного алергічного риніту, але, в деяких випадках, при дуже високій концентрації в повітрі алергенів, може знадобитися додаткова терапія, особливо для купірування симптомів з боку очей.
Вплив на керування транспортними засобами і механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Алергічний риніт (сезонний або цілорічний);
Вазомоторний риніт.Протипоказання
Підвищена чутливість до беклометазону або будь-якої іншої��у компонента препарату;
Дитячий вік до 6 років;
Виразка носової перегородки, недавні хірургічні втручання в порожнині носа, недавня травма носа – до загоєння рани.
Застосування при вагітності Можливо застосовувати у вагітних і годуючих жінок лише в тому випадку, якщо очікувана користь від лікування для жінки виправдовує потенційний ризик для плода або новонародженого. Новонароджених дітей, жінок, які отримували глюкокортикостероїд під час вагітності, слід обстежити з метою виявлення можливого ��нижения функції кори надниркових залоз.
З обережністю Туберкульоз органів дихання (у тому числі латентний), інфекції носової порожнини і приносових пазух (грибкові, бактеріальні, вірусні), часті носові кровотечі, надниркова недостатність, глаукома, катаракта, одночасне застосування з іншими глюкокортикостероїдами, вагітність, період грудного вигодовування.Лікарська взаємодія
Застосування з іншими лікарськими препаратами В даний час взаємодій беклометазона при місцевому застосуванні з іншими лікарськими препаратами не виявлено
