Дозировка
Беклазон Эко Легкое Дыхание предназначен только для ингаляционного введения. Беклазон Эко Легкое Дыхание применяется регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае. При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного выдоха (ОФВ1) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80% от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20%. При среднетяжелом течении ОФВ1 или ПСВ составляет 60-80% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20-30%. При тяжелом течении ОФВ1 или ПСВ составляют 60% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30%. При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата у многих пациентов, получающих системные ГКС, можно уменьшить их дозу или отменить их совсем. Начальная доза Беклазона Эко Легкое Дыхание определятся степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов. В зависимости от индивидуального ответа пациента дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы. Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше рекомендуемые начальные дозы препарата при бронхиальной астме легкого течения составляют 200-600 мкг/; при бронхиальной астме среднетяжелого течения - 600-1000 мкг/; при бронхиальной астме тяжелого течения - 1000-2000 мкг/ Детям в возрасте от 4 до 12 лет доза препарата составляет до 400 мкг/ в несколько приемов. Нет необходимости корректировать дозу Беклазона Эко Легкое Дыхание у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения. Беклазон Эко Легкое Дыхание с содержанием в 1 дозе 250 мкг беклометазона не предназначен для применения в педиатрии. Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание активного вещества в нужные участки легких.
Передозировка
Острая передозировка может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций дозированный, активируемый вдохом, в виде раствора, который при распылении на стекло образует бесцветное пятно.
Состав
беклометазона дипропионат 250 мкг
Вспомогательные вещества: этанол, гидрофторалкан (HFA-134a).
Фармакологическое действие
ГКС для ингаляционного применения. Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции.
Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.
Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.
Фармакокинетика
Всасывание
После ингаляции до 56% дозы препарата оседает в нижних отделах дыхательных путей; оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36% легочной фракции), в ЖКТ (26% от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2% и 62% от ингаляционной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, Cmax достигается через 0.3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, Cmax достигается через 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением дозы и системной экспозицией препарата.
Распределение
Vd составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б-17-МП. Связывание с белками плазмы крови относительно высокое - 87%.
Выведение
Беклометазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). T1/2 составляет 0.5 ч и 2.7 ч соответственно.
Побочные действия
Местные реакции: возможны кандидоз полости рта и горла (вероятность развития кандидоза увеличивается при применении беклометазона дипропионата в дозах, превышающих 400 мкг/), дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки.
Со стороны дыхательной системы: возможен парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного бета2-адреностимулятора короткого действия.
Аллергические реакции: возможны сыпь, крапивница, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки.
Эффекты, обусловленные системным действием: включают головную боль, тошноту, образование кровоподтеков или истончение кожи, неприятные вкусовые ощущения, снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед назначением ингаляционных ГКС необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких. Развитие кандидоза ротовой полости наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антител в крови против гриба Candida, что указывает на ранее перенесенную грибковую инфекцию. После ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой. Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии Беклазоном Эко Легкое Дыхание.
Если пациенты принимают ГКС внутрь, то Беклазон Эко Легкое Дыхание назначается на фоне приема прежней дозы ГКС, при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1-2 недели суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать. Схема снижения дозы зависит от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС. Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например, травму, хирургическое вмешательство или инфекцию).
При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.
Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающим жизни пациентов, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование бета2-адреностимуляторов короткого действия.
Беклазон Эко Легкое Дыхание предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяются бета2-адреностимуляторы короткого действия (например, сальбутамол). При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу Беклазона Эко Легкое Дыхание и в случае необходимости назначить системный ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции.
При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Беклазона Эко Легкое Дыхание, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию друг
Показания
базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.
Противопоказания
— детский возраст до 4 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применяют при глаукоме, системных инфекциях (бактериальных, вирусных, грибковых) и паразитарных инвазиях, остеопорозе, туберкулезе легких, циррозе печени, гипотиреозе, при беременности, в период лактации.
Лекарственное взаимодействие
Нет подтвержденных данных о взаимодействии беклометазона дипропионата с другими лекарственными препаратами.
(1518)
Дозування
Беклазон Еко Легке Дихання призначений тільки для інгаляційного введення. Беклазон Еко Легке Дихання застосовується регулярно (навіть при відсутності симптомів захворювання), дозу беклометазона дипропіонату підбирають з урахуванням клінічного ефекту в кожному конкретному випадку. При легкому перебігу бронхіальної астми обсяг форсованого видиху (ОФВ1) або пікова швидкість видиху (ПСВ) складають більше 80% від належних величин з розкидом показників ПСВ менш 20%. При середньотяжкому перебігу ОФВ1 або ПСВ становить 60-80% від належних вів��чин, добовий розкид показників ПСВ 20-30%. При тяжкому перебігу ОФВ1 або ПСВ становлять 60% від належних величин, добовий розкид показників ПСВ більше 30%. При переході на високу дозу інгаляційного беклометазона дипропіонату у багатьох пацієнтів, які отримують системні ГКС, можна зменшити їх дозу чи відмінити їх зовсім. Початкова доза Беклазона Еко Легке Дихання визначаться ступенем важкості бронхіальної астми. Добову дозу розподіляють на декілька прийомів. Залежно від індивідуальної відповіді пацієнта дозу препарату можна збільшувати до появи клінічного ефекту або знижувати до мінімально ефективної дози. Дорослим і дітям у віці 12 років і старше рекомендовані початкові дози препарату при бронхіальній астмі легкого перебігу складають 200-600 мкг/; при бронхіальній астмі середньотяжкого перебігу - 600-1000 мкг/; при бронхіальній астмі тяжкого перебігу - 1000-2000 мкг/ Дітям у віці від 4 до 12 років доза препарату становить до 400 мкг/ в кілька прийомів. Немає необхідності коригувати дозу Беклазона Еко Легке Дихання у осіб літнього віку, у пацієнтів з нирковою або печений��чной недостатністю. При випадковому пропуску інгаляції наступну дозу необхідно прийняти в належний час у відповідності зі схемою лікування. Беклазон Еко Легке Дихання з вмістом в 1 дозі 250 мкг беклометазона не призначений для застосування в педіатрії. Перед призначенням інгаляційних препаратів необхідно проінструктувати пацієнта про правила їх застосування, що забезпечують найбільш повне потрапляння активної речовини в потрібні ділянки легенів.Передозування
Гостре передозування може призвести до тимчасового зниження опціїіі кори надниркових залоз, що не вимагає екстреної терапії, оскільки функція кори надниркових залоз відновлюється протягом декількох днів, що підтверджується рівнем кортизолу у плазмі
Лікарська форма
Аерозоль для інгаляцій дозований, що активується вдихом, у вигляді розчину, який при розпиленні на скло утворює безбарвна пляма.Склад
беклометазона дипропіонат 250 мкг
Допоміжні речовини: етанол, гидрофторалкан (HFA-134a).Фармакологічна дія
ГКС для інгаляційного застосування. Беклометазона дипропио��ат є проліками і має слабку тропність до ДКЗ-рецепторів. Під дією естераз він перетворюється в активний метаболіт - беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), який справляє виражений місцевий протизапальний ефект. Зменшує запалення за рахунок зниження утворення субстанції хемотаксису (вплив на "пізні" реакції алергії), гальмує розвиток алергічної реакції негайного типу (зумовлено гальмуванням продукції метаболітів арахідонової кислоти і зниженням вивільнення з опасистих клітин медиато��ів запалення) і покращує мукоциліарний транспорт. Під дією беклометазона знижується кількість опасистих клітин в слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію, секреція слизу бронхіальними залозами, гіперреактивність бронхів, крайове скупчення нейтрофілів, запальний ексудат і продукція лімфокінів, гальмується міграція макрофагів, знижується інтенсивність процесів інфільтрації і грануляції.
Збільшує кількість активних бета-адренорецепторів, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяють��ет зменшити частоту їх застосування. Практично не чинить резорбтивної дії після інгаляційного введення.
Не купірує бронхоспазм, терапевтичний ефект розвивається поступово, зазвичай через 5-7 днів курсового застосування беклометазона дипропіонату.Фармакокінетика
Всмоктування
Після інгаляції до 56% дози препарату осідає в нижніх відділах дихальних шляхів; решту осідає в роті, глотці і проковтується. В легких перед абсорбцією беклометазона дипропіонат інтенсивно метаболізується до актив��ого метаболіту Б-17-МП. Системна абсорбція Б-17-МП відбувається в легенях (36% легеневої фракції), ШКТ (26% від надійшла сюди при проковтуванні дози). Абсолютна біодоступність незміненого беклометазона дипропіонату і Б-17-МП становить відповідно близько 2% та 62% від інгаляційної дози. Беклометазона дипропіонат швидко всмоктується, Cmax досягається через 0.3 ч. Б-17-МП всмоктується повільніше, Cmax досягається через 1 ч. Відзначається приблизно лінійна залежність між збільшенням дози і системною експозицією препарату.
Розподіл
r /> Vd складає 20 л для беклометазона дипропіонату і 424 л для Б-17-МП. Зв'язування з білками плазми крові відносно висока - 87%.
Виведення
Беклометазона дипропіонат та Б-17-МП мають високий плазмовий кліренс (150 л/год та 120 л/год відповідно). T1/2 складає 0.5 год і 2.7 год відповідно.Побічні дії
Місцеві реакції: можливі кандидоз порожнини рота і горла (ймовірність розвитку кандидозу збільшується при застосуванні беклометазона дипропіонату в дозах, що перевищують 400 мкг/), дисфонія (захриплість голосу) або подразнення слизової про��олочки глотки.
З боку дихальної системи: можливий парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно лікувати за допомогою інгаляційного бета2-адреностимулятора короткої дії.
Алергічні реакції: можливі висипання, кропив'янка, свербіж, почервоніння та набряк очей, обличчя, губ і слизової оболонки рота і глотки.
Ефекти, обумовлені системною дією: включають головний біль, нудоту, утворення синців або витончення шкіри, неприємні смакові відчуття, зниження функції кори надниркових залоз, остеопотроянд, затримку росту у дітей та підлітків, катаракту, глаукому.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед призначенням інгаляційних ГКС необхідно проінструктувати пацієнта про правила їх застосування, що забезпечують найбільш повне попадання ліків в потрібні ділянки легенів. Розвиток кандидозу ротової порожнини найбільш імовірно у пацієнтів з високим рівнем преципітуючих антитіл у крові проти гриба Candida, що вказує на раніше перенесену грибкову інфекцію. Після інгаляції слід полоскати порожнину рота і горло водою. Для лікування кандидозу можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії при одночасному продовженні терапії Беклазоном Еко Легке Дихання.
Якщо пацієнти приймають ГКС всередину, то Беклазон Еко Легке Дихання призначається на тлі прийому попередньої дози ГКС, при цьому пацієнти повинні перебувати у відносно стабільному стані. Приблизно через 1-2 тижні добову дозу перорального ГКС починають поступово знижувати. Схема зниження дози залежить від тривалості попередньої терапії і від величини вихідної дози ГКС. Ре��улярное використання інгаляційних ГКС дозволяє в більшості випадків скасувати пероральні ГКС (пацієнти, що потребують прийомі не більше 15 мг преднізолону, можуть бути повністю переведені на інгаляційну терапію), при цьому в перші місяці після переходу слід ретельно контролювати стан пацієнта, поки його гіпофізарно-надниркова система не відновиться в достатній мірі, щоб забезпечити адекватну реакцію на стресові ситуації (наприклад, травму, хірургічне втручання або інфекцію).
При перекладі па��иентов з прийому системних ГКС на інгаляційну терапію можуть проявлятися алергічні реакції (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше придушувалися системними препаратами.
Пацієнти зі зниженою функцією кори надниркових залоз, перекладені на інгаляційне лікування, повинні мати запас ГКС і завжди носити з собою попереджувальну картку, в якій повинно бути зазначено, що вони в стресових ситуаціях потребують додатковому системному призначенні ГКС (після усунення стресової ситуації дозу ГКС можна знову знизити). Раптове та прогресуюче погіршення симптомів астми є потенційно небезпечним станом, нерідко загрозливим життя пацієнтів, і потребує збільшення дози ГКС. Непрямим показником неефективності терапії є більш часте, ніж раніше, використання бета2-адреностимуляторів короткої дії.
Беклазон Еко Легке Дихання призначений не для купірування нападів, а для регулярного щоденного застосування. Для купірування нападів застосовуються бета2-адреностимулятори короткої дії (наприклад, сальбутамол). При тяж��лом загостренні бронхіальної астми або недостатній ефективності проведеної терапії слід збільшити дозу Беклазона Еко Легке Дихання і в разі необхідності призначити системний ГКС та/або антибіотик при розвитку інфекції.
При розвитку парадоксального бронхоспазму слід відразу ж припинити застосування Беклазона Еко Легке Дихання, оцінити стан пацієнта, провести обстеження і при необхідності призначити терапію одинСвідчення
базисна терапія різних форм бронхіальної астми у дорослих і дітей старше 4 років.>Протипоказання— дитячий вік до 4 років;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю застосовують при глаукомі, системних інфекціях (бактеріальних, вірусних, грибкових) і паразитарних інвазіях, остеопорозі, туберкульозі легень, цирозі печінки, гіпотиреозі, при вагітності, в період лактації.Лікарська взаємодія
Немає підтверджених даних про взаємодію беклометазона дипропіонату з іншими лікарськими препаратами.
