Дозировка
Беклазон Эко и Беклазон Эко Легкое дыхание предназначены только для ингаляционного введения. Препараты применяются регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае. При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного выдоха (ОФВ1) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80% от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20%. При среднетяжелом течении ОФВ1 или ПСВ составляют 60–80% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ — 20–30%. При тяжелом течении ОФВ1 или ПСВ составляют 60% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ — более 30%. При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата многие пациенты, получающие системные ГКС, смогут уменьшить их дозу или отменить их совсем. Начальная доза препаратов определяется степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов. В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препаратов можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.
Передозировка
Острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций дозированный, при распылении на стекло образует пятно белого цвета.
Состав
1 доза
Беклометазона дипропионат 50 мкг
-"- 100 мкг
-"- 250 мкг
Вспомогательные вещества: этанол, гидрофторалкан (HFA-134a).
Фармакологическое действие
Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит — Б-17-МП, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие немедленной аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшаются отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукпия лимфокинов; тормозится миграция макрофагов; снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.
Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5–7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.
Фармакокинетика
Абсорбция
Более 25% дозы ингалируемого препарата Беклазон Эко оседает в дыхательных путях и до 56% дозы ингалируемого препарата Беклазон Эко Легкое Дыхание оседает в нижних дыхательных путях; оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита — беклометазона-17-монопропионата (Б-17-МП). Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36% легочной фракции) и в ЖКТ (26% от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2 и 62% от ингаляционной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, Tmax в плазме крови составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасыватся медленнее. Tmax составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией препарата.
Распределение
Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая — 87%.
Элиминация
Беклометазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 и 120 л/ч соответственно). T1/2 составляет 0,5 и 2,7 ч соответственно.
Побочные действия
У некоторых пациентов может развиваться кандидоз полости рта и горла (вероятность развития кандидоза увеличивается при применении беклометазона дипропионата в дозах, превышающих 400 мкг/сут).
У некоторых пациентов может отмечаться дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки. Применение спейсера снижает вероятность развития этих побочных эффектов.
Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного ?2-адреностимулятора короткого действия.
Имеются сообщения о развитии реакций повышенной чувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки.
Возможные системные эффекты включают головную боль, тошноту, образование кровоподтеков или утончение кожи, неприятные вкусовые ощущения, снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких. Развитие кандидоза ротовой полости наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антител в крови против грибка Candida, что указывает на ранее перенесенную грибковую инфекцию. После ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой. Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии беклометазона дипропионатом.
Если пациенты принимают ГКС внутрь, то ингаляции назначаются на фоне приема прежней дозы ГКС, при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1–2 нед суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать. Схема снижения дозы зависит oт длительности предшествующей терапии и величины исходной дозы ГКС. Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например травму, хирургическое вмешательство или инфекцию).
При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.
Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающим жизни пациентов, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование ?2-адреностимуляторов короткого действия.
Беклометазона дипропионат для ингаляций предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяются ?2-адреностимуляторы короткого действия (например сальбутамол). При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу беклометазона дипропионата и в случае необходимости назначить системный ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции.
При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение беклометазона дипропионата, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию другими лек. препаратом
Показания
Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
- детский возраст до 4 лет.
С осторожностью: глаукома, системные инфекции (бактериальные, в т.ч. вирусные, грибковые, паразитарные), остеопороз, туберкулез легких, цирроз печени, гипотиреоз, беременность, период лактации.
(1514)
Дозування
Беклазон Еко і Беклазон Еко Легке дихання призначені тільки для інгаляційного введення. Препарати застосовуються регулярно (навіть при відсутності симптомів захворювання), дозу беклометазона дипропіонату підбирають з урахуванням клінічного ефекту в кожному конкретному випадку. При легкому перебігу бронхіальної астми обсяг форсованого видиху (ОФВ1) або пікова швидкість видиху (ПСВ) складають більше 80% від належних величин з розкидом показників ПСВ менш 20%. При середньотяжкому перебігу ОФВ1 або ПСВ складають 60-80% від належних вели��ів, добовий розкид показників ПСВ — 20-30%. При тяжкому перебігу ОФВ1 або ПСВ становлять 60% від належних величин, добовий розкид показників ПСВ — більше 30%. При переході на високу дозу інгаляційного беклометазона дипропіонату багато пацієнти, які отримують системні ГКС, зможуть зменшити їх дозу чи відмінити їх зовсім. Початкова доза препаратів визначається ступенем важкості бронхіальної астми. Добову дозу розподіляють на декілька прийомів. Залежно від індивідуальної відповіді пацієнта, дозу препаратів можна збільшувати до появи клинического ефекту або знижувати до мінімально ефективної дози.Передозування
Гостре передозування препарату може призвести до тимчасового зниження функції кори надниркових залоз, що не вимагає екстреної терапії
Лікарська форма
Аерозоль для інгаляцій дозований, при розпиленні на скло утворює пляма білого кольору.Склад
1 доза
Беклометазона дипропіонат 50 мкг
-"- 100 мкг
-"- 250 мкг
Допоміжні речовини: етанол, гидрофторалкан (HFA-134a).Фармакологічна дія
Беклометазона ді��ропионат є проліками і має слабку тропність до ДКЗ-рецепторів. Під дією естераз він перетворюється в активний метаболіт — Б-17-МП, який справляє виражений місцевий протизапальний ефект. Зменшує запалення за рахунок зниження утворення субстанції хемотаксису (вплив на пізні реакції алергії), гальмує розвиток негайної алергічної реакції (зумовлено гальмуванням продукції метаболітів арахідонової кислоти і зниженням вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення) і покращує мукоціліарний транспорт. Під дією беклометазона знижується кількість опасистих клітин в слизовій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію, секреція слизу бронхіальними залозами, гіперреактивність бронхів, крайове скупчення нейтрофілів, запальний ексудат і продукпия лімфокінів; гальмується міграція макрофагів; знижується інтенсивність процесів інфільтрації і грануляції. Збільшує кількість активних бета-адренорецепторів, відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяє зменшити частоту їх застосування. Практичоскі не чинить резорбтивної дії після інгаляційного введення.
Не купірує бронхоспазм, терапевтичний ефект розвивається поступово, зазвичай через 5-7 днів курсового застосування беклометазона дипропіонату.Фармакокінетика
Абсорбція
Більше 25% дози ингалируемого препарату Беклазон Еко осідає в дихальних шляхах і до 56% дози ингалируемого препарату Беклазон Еко Легке Дихання осідають у нижніх дихальних шляхах; решту осідає в роті, глотці і проковтується. В легких перед абсорбцією беклометазвона дипропіонат інтенсивно метаболізується до активного метаболіту — беклометазона-17-монопропионата (Б-17-МП). Системна абсорбція Б-17-МП відбувається в легенях (36% легеневої фракції) і в ШКТ (26% від надійшла сюди при проковтуванні дози). Абсолютна біодоступність незміненого беклометазона дипропіонату і Б-17-МП становить відповідно близько 2 та 62% від інгаляційної дози. Беклометазона дипропіонат швидко всмоктується, Tmax в плазмі крові становить 0,3 ч. Б-17-МП всоктуватися повільніше. Tmax становить 1 ч. Відзначається приблизно лінійна залежность між збільшенням ингалированной дози і системною експозицією препарату.
Розподіл
Розподіл в тканинах становить 20 л для беклометазона дипропіонату і 424 л для Б-17-МП. Зв'язок з білками плазми крові відносно висока — 87%.
Елімінація
Беклометазона дипропіонат та Б-17-МП мають високий плазмовий кліренс (150 та 120 л/год відповідно). T1/2 складає 0,5 та 2,7 год відповідно.Побічні дії
У деяких пацієнтів може розвиватися кандидоз порожнини рота і горла (ймовірність розвитку кандидозу збільшують їх стється при застосуванні беклометазона дипропіонату в дозах, що перевищують 400 мкг/добу).
У деяких пацієнтів може відмічатися дисфонія (захриплість голосу) або подразнення слизової оболонки глотки. Застосування спейсера знижує ймовірність розвитку цих побічних ефектів.
Інгаляційні препарати можуть спричиняти парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно лікувати за допомогою інгаляційного ?2-адреностимулятора короткої дії.
Є повідомлення про розвиток реакцій підвищеної чутливості, включаючи зыпь, кропив'янку, свербіж, почервоніння та набряк очей, обличчя, губ і слизової оболонки рота і глотки.
Можливі системні ефекти включають головний біль, нудоту, утворення синців або витончення шкіри, неприємні смакові відчуття, зниження функції кори надниркової залози, остеопороз, затримку росту у дітей та підлітків, катаракту, глаукому.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед призначенням інгаляційних препаратів необхідно проінструктувати пацієнта про правила їх застосування, що забезпечують найбільш повне попадание ліки в потрібні ділянки легенів. Розвиток кандидозу ротової порожнини найбільш імовірно у пацієнтів з високим рівнем преципітуючих антитіл у крові проти грибка Candida, що вказує на раніше перенесену грибкову інфекцію. Після інгаляції слід полоскати порожнину рота і горло водою. Для лікування кандидозу можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії при одночасному продовженні терапії беклометазона дипропионатом.
Якщо пацієнти приймають ГКС всередину, то інгаляції призначаються на тлі прийому до колишньоїзи ГКС, при цьому пацієнти повинні перебувати у відносно стабільному стані. Приблизно через 1-2 тижні добову дозу перорального ГКС починають поступово знижувати. Схема зниження дози залежить від тривалості попередньої терапії і величини вихідної дози ГКС. Регулярне використання інгаляційних ГКС дозволяє в більшості випадків скасувати пероральні ГКС (пацієнти, що потребують прийомі не більше 15 мг преднізолону, можуть бути повністю переведені на інгаляційну терапію), при цьому в перші місяці після переходу слід ретельно контролировать стан пацієнта, поки його гіпофізарно-надниркова система не відновиться в достатній мірі, щоб забезпечити адекватну реакцію на стресові ситуації (наприклад травму, хірургічне втручання або інфекцію).
При переведенні пацієнтів з прийому системних ГКС на інгаляційну терапію можуть проявлятися алергічні реакції (наприклад алергічний риніт, екзема), які раніше придушувалися системними препаратами.
Пацієнти зі зниженою функцією кори надниркових залоз, перекладені на інгаляційне лечение, повинні мати запас ГКС і завжди носити з собою попереджувальну картку, в якій повинно бути зазначено, що вони в стресових ситуаціях потребують додатковому системному призначенні ГКС (після усунення стресової ситуації дозу ГКС можна знову знизити). Раптове та прогресуюче погіршення симптомів астми є потенційно небезпечним станом, нерідко загрозливим життя пацієнтів, і потребує збільшення дози ГКС. Непрямим показником неефективності терапії є більш часте, ніж раніше, використання ?2-адреностимуляторів короткої дії.
Беклометазона дипропіонат для інгаляцій призначений не для купірування нападів, а для регулярного щоденного застосування. Для купірування нападів застосовуються ?2-адреностимулятори короткої дії (наприклад сальбутамол). При важкому загостренні бронхіальної астми або недостатній ефективності проведеної терапії слід збільшити дозу беклометазона дипропіонату і в разі необхідності призначити системний ГКС та/або антибіотик при розвитку інфекції.
При розвитку парадоксального бронхосп��зма слід відразу ж припинити застосування беклометазона дипропіонату, оцінити стан пацієнта, провести обстеження і при необхідності призначити терапію іншими лек. препаратомСвідчення
Базисна терапія різних форм бронхіальної астми у дорослих і дітей старше 4 років.Протипоказання
- підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;
- дитячий вік до 4 років.
З обережністю: глаукома, системні інфекції (бактеріальні, в т. ч. вірусні, грибкові, паразитарні), остеопороз, туберкульоз легенів, цирроз печінки, гіпотиреоз, вагітність, період лактації.
