Корзина Корзина пуста
Прием заказов через корзину сайта

Азилект 0,001 n30 табл (Азилект 0,001 n30 табл)

8 070 грн
0 грн
Рейтинг: 49 (4.3) 5
Артикул: 3659
+
Способы доставки
  • Новая Почта (отделение)
  • Курьером Новой Почты
Способы оплаты
  • Наличными при получении
  • Безналичный перевод
  • Приват 24
  • WebMoney
Рассказать друзьям:

Дозировка

Назначают по 1 мг 1 раз/ как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно. Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).

Лекарственная форма

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и гравировкой "GIL 1" на одной стороне.

Состав

разагилина мезилат 1.56 мг,

что соответствует содержанию разагилина 1 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, стеариновая кислота, тальк.

Фармакологическое действие

Противопаркинсонический препарат. Селективный необратимый МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома ("сырный" эффект).

Фармакокинетика

Всасывание

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0.5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно.

Распределение

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.

Метаболизм

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Выведение

Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T1/2 составляет 0.6-2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.

Побочные действия

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, побочные эффекты, встречавшиеся с частотой 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

Со стороны нервной системы: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; редко - нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические явления.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области шеи.

Дерматологические реакции: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко - карцинома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко - инфаркт миокарда.

Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции.

При применении вместе с леводопой:

Со стороны нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко - нарушение мозгового кровообращения, растерянность.

Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи, тендосиновиит.

Дерматологические реакции: сыпь; редко - меланома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко - стенокардия.

Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома ("сырный" эффект), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад).

Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного средства, в т.ч. препарата Азилект, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы. Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожных покровов.

Необходимо иметь ввиду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения препаратом Азилект, могут быть рассмотрены и как проявление болезни Паркинсона, и как побочные действия препарата Азилект.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения препаратом Азилект необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Противопоказания

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней)

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (эфедрин, псевдоэфедрин), другими деконгестантами, декстрометорфаном, а также с лекарственными препаратами их содержащими;



— феохромоцитома;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— беременность;

— период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

С осторожностью назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Лекарственное взаимодействие

В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.

При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. По возможности, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.
(2659)


Дозування

Призначають по 1 мг 1 раз/ як у вигляді монотерапії, так і на тлі застосування леводопи, довгостроково. Таблетки приймають внутрішньо незалежно від прийому їжі.

Передозування

Симптоми передозування препарату Азілект схожі з такими при передозуванні неселективними інгібіторами МАО (у т. ч. артеріальна гіпертензія, постуральна гіпотензія).

Лікарська форма

Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою і з гравіруванням "GIL 1" на одній стороні.

Склад

разагилина мезилат 1.56 мг,

що відповідає змісту разагилина 1 мг

Допоміжні речовини: манітол, кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль кукурудзяний, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, стеаринова кислота, тальк.

Фармакологічна дія

Протипаркінсонічний препарат. Селективний незворотний МАО типу В, ферменту, що на 80% визначає активність МАО в головному мозку і метаболізм дофаміну. Разагилин в 30-80 разів активніше відносно МАО типу В, порівняно з МАО типу А.

В результаті інгібуючої дії препарату на МАО типу В в ЦНС підвищується рівень допаміну, знижується утворення токсичних вільних радикалів, надлишкове утворення яких спостерігається при хворобі Паркінсона. Разагилин має також нейропротекторным дією.

На відміну від неселективних інгібіторів МАО, препарат у терапевтичних дозах не блокує метаболізм надходять з їжею біогенних амінів (наприклад, тираміну), у зв'язку з чим не викликає тирамін-обумовленого гіпертензивного синдрому ("сирний" ефект).

Фармакокінетика

Всмоктування

Разагилин швидко всасывае��ся після прийому всередину, Cmax в плазмі крові досягається через 0.5 ч. Абсолютна біодоступність препарату після одноразового введення становить близько 36%. Їжа не впливає на час досягнення Cmax разагилина в крові, однак при споживанні жирної їжі Cmax і AUC знижуються на 60% і 20% відповідно.

Розподіл

Фармакокінетика препарату має лінійний характер у діапазоні доз 0.5-2 мг. Зв'язування з білками плазми крові коливається від 60% до 70%.

Метаболізм

Разагилин майже повністю метаболізується в печінці. Біотрансформація ��существляется шляхом N-деалкилирования та/або гідроксилювання з утворенням основного біологічно малоактивного метаболіту — 1-аминоиндана, а також двох інших метаболітів — 3-гідрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана і 3-гідрокси-1-аминоиндана. Метаболізм препарату здійснюється за участю ізоферменту CYP1A2.

Виведення

Разагилин виводиться переважно нирками (більше 60%) і меншою мірою-через кишечник (20%). Менше 1% введеної дози препарату виводиться у незмінному вигляді. T1/2 складає 0.6-2 ч.

Фармакокінетика в ос��бих клінічних випадках

Параметри фармакокінетики разагилина практично не змінюються у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого і середнього ступеня.

При печінковій недостатності легкого ступеня може спостерігатися підвищення значень AUC і Cmax на 80% і 38%, а у пацієнтів з помірними порушеннями функції печінки ці параметри досягають більше 500% і 80% відповідно.

Побічні дії

Перераховані побічні ефекти зустрічалися з частотою більше 1/100, побічні ефекти, що зустрічалися з частотою 1/100-1/1000 вказані як реддо зустрічаються.

При монотерапії разагилином:

З боку нервової системи: головний біль, депресія, запаморочення, анорексія, судоми; рідко - порушення мозкового кровообігу.

З боку травної системи: зниження апетиту, диспептичні явища.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, артрит, біль в області шиї.

Дерматологічні реакції: везикулобуллезная висип, контактний дерматит; рідко - карцинома шкіри.

З боку серцево-судинної системи: стенокардія; рідко - инфаркт міокарда.

Інші: грипоподібний синдром, гарячка, лейкопенія, риніт, загальна слабість, кон'юнктивіт, гострі порушення сечовивідної системи, алергічні реакції.

При застосуванні разом з леводопою:

З боку нервової системи: дискінезія, м'язова дистонія, анорексія, незвичайні сновидіння, атаксія; рідко - порушення мозкового кровообігу, розгубленість.

З боку травної системи: запор, блювання, біль у животі, сухість у роті.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль в області шиї, тендосиновіїт.

Дерматологічні реакції: висип; рідко - меланома шкіри.

З боку серцево-судинної системи: постуральна гіпотензія; рідко - стенокардія.

Інші: випадкові падіння, зниження маси тіла, алергічні реакції.

Особливості продажу

рецептурні

Особливі умови

Застосування Азилекта у рекомендованій терапевтичній дозі не викликає тираминового синдрому ("сирний" ефект), що дозволяє пацієнтам без обмежень використовувати в їжу продукти, що містять значні кількості тираміну (сири, шок��лад).

Є дані про те, що хвороба Паркінсона, а не застосування будь-якого лікарського засобу, у т. ч. препарату Азілект, є фактором ризику для розвитку раку шкіри, зокрема меланоми. Необхідно попередити пацієнта про необхідність звертатися до лікаря при появі будь-яких патологічних змін шкірних покривів.

Необхідно мати на увазі, що такі симптоми, як галюцинації та розгубленість, які з'являються на тлі лікування препаратом Азілект, можуть бути розглянуті і як прояв хвороби Паркінсон��, і як побічні дії препарату Азілект.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Вивчення впливу разагилина на водіння автомобіля й керування іншими механізмами не проводилося. Однак, враховуючи можливість появи значущих побічних ефектів з боку ЦНС, у період лікування препаратом Азілект необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторных реакцій.

Свідчення

лікування хвороби Паркінсона (у вигляді монотерапії або комбінованої терапії з препаратами леводопи).

Протипоказання

— супутня терапія петидином або іншими інгібіторами МАО (перерва між скасуванням разагилина і початком терапії цими препаратами має бути не менше 14 днів)

— помірна або тяжка печінкова недостатність (клас B і C за шкалою Чайлд-П'ю);

— спільна терапія з симпатоміметиками (ефедрин, псевдоефедрин), іншими деконгестантами, декстрометорфаном, а також з лікарськихі препаратами, що їх містять;



— феохромоцитома;

— дитячий та підлітковий вік до 18 років;

— вагітність;

— період лактації (ризик пригнічення продукції молока на тлі гальмування утворення пролактину);

— підвищена чутливість до разагилину або будь-якого з компонентів препарату.

З обережністю призначають препарат при легкій печінковій недостатності, при сумісному прийомі з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (флуоксетином і флувоксаміном), трициклічними і тетрациклическими антидепресантами, активними інгібіторами ізоферменту CYP1A2.

Лікарська взаємодія

У зв'язку з тим, що механізм дії разагилина пов'язаний з інгібуванням МАО, його не можна призначати одночасно з іншими інгібіторами цього ферменту через ризик розвитку гіпертонічного кризу.

При одночасному застосуванні разагилина з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (флуоксетин, флувоксамін), трициклічними і тетрациклическими антидепресантами можливе розвиток серотонінергічного синдрому, проявляющегося в сплутаності свідомості, гипоманиакальном стані, руховому неспокої, ознобі, треморі, діареї. По можливості, слід уникати комбінованого застосування разагилина з подібними препаратами, а при необхідності їх одночасного застосування слід передбачити підвищені заходи безпеки.
Действующие вещества: Разагилин
Страна происхождения: Израиль
Форма выпуска: 10 - блистеры (3) - пачки картонные.
Беречь от детей: Да
Производитель: ТЕВА
Общее описание: Противопаркинсонический препарат - селективный ингибитор МАО типа В
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов: Да
Пока нет комментариев
Написать комментарий
captcha
Рекомендуемые товары
Базирон АС 5% / Бензак АС 5% 40,0 гель (Европа)
765 грн
695 грн
Ксарелто 0,015 n28 табл п/плен/оболоч
0 грн
4 026 грн
Мирапекс пд 0,0015 n30 табл пролонг
0 грн
2 270 грн
Пк-мерц 0,1 n30 табл п/плен/оболоч
0 грн
706 грн
Реквип модутаб 0,008 n28 табл пролонг п/о
0 грн
5 342 грн
Сталево 0,1/0,025/0,2 n30 табл п/плен/оболоч
0 грн
4 768 грн
Флюкостат 0,15 n2 капс
372 грн
348 грн
Крестор 0,02 n28 табл п/плен/оболоч
0 грн
5 188 грн
© 2024. Интернет-аптека Apo.com.ua
Заказ обратного звонка