Дозировка
Начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг/ (в 3-4 приема, последний прием перед сном), в некоторых случаях - до 400 мг/ Оптимальная суточная доза - 150-200 мг, максимальная суточная доза - 400-500 мг. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы - 25-75 мг/ Курс лечения - до 1 года (не менее 1-1.5 мес). После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен® по 25 мг, назначают Азафен® MB (таблетки с модифицированным высвобождением) по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.
Передозировка
Сведения о передозировке отсутствуют
Лекарственная форма
Таблетки желтовато-зеленоватого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается наличие мраморности.
Состав
пипофезин 25 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат
Фармакологическое действие
Трициклический антидепрессант. Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность - около 80%. Тmax после приема таблеток - 2 ч.
В таблетках Азафен® MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в ЖКТ. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. При однократном приеме внутрь таблетки Азафена МВ 150 мг Cmax пипофезина в крови достигается через 3-4 ч и составляет 111 нг/мл.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы - 90%.
В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.
В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1A2.
Выведение
T1/2 после приема таблеток - 16 ч, T1/2 после приема таблеток с модифицированным высвобождением - 9 ч. Выводится из организма в основном почками.
Время нахождения препарата в организме (MRT) - в среднем 13.4 ч (от 10 до 20 ч). При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: аллергические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
После перевода с терапии ингибиторами МАО на Азафен® необходим интервал в 2 недели.
Необходим периодический контроль функций печени и почек.
В период лечения запрещено употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, например, управления транспортными средствами.
Показания
депрессивные расстройства легкой и средней степени тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях
Противопоказания
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
— одновременный прием ингибиторов МАО;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, при ИБС, состоянии после острого нарушения мозгового кровообращения, инфекционных заболеваниях, сахарном диабете, в детском возрасте (недостаточно данных о безопасности применения).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Азафен® потенцирует эффекты этанола и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных препаратов и антикоагулянтов.
Снижает эффективность противосудорожной терапии.
В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие препарата Азафен® с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов. Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, являясь ингибиторами CYP1A2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.
(2656)
Дозування
Початкова доза для дорослих становить 25-50 мг у 2 прийоми (зранку і в обід). При добрій переносимості дозу поступово збільшують до 150-200 мг/ (в 3-4 прийоми, останній прийом перед сном), в деяких випадках - до 400 мг/ Оптимальна добова доза - 150-200 мг, максимальна добова доза - 400-500 мг. При досягненні бажаного ефекту переходять на підтримуючі дози - 25-75 мг/ Курс лікування - до 1 року (не менше 1-1.5 міс). Після встановлення оптимальної добової дози з використанням таблеток Азафен® по 25 мг, призначають Азафен® MB (таблетки з модифіковановим вивільненням) по 150 мг 1 раз (вранці) або 2 рази (вранці та ввечері) з урахуванням ефективності та переносимості.Передозування
Відомості про передозування відсутні
Лікарська форма
Таблетки жовтувато-зеленуватого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою; допускається наявність мармуровості.Склад
пипофезин 25 мг
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), целюлоза мікрокристалічна, лактоза, повідон (полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний), магнію стеаратФармакологическое дія
Трициклічний антидепресант. Блокуючи зворотний нейрональний захоплення моноамінів пресинаптичними мембранами, збільшує їх зміст в синаптичної щілини, що призводить до купіруванню симптомів депресії. Тимолептичну дію препарату поєднується із седативною активністю і анксіолітичну ефектом. На відміну від трициклічних антидепресантів не має холиноблокирующими властивостями, не впливає на активність МАО, не чинить кардіотоксичної дії.Фармакокінетика
Всмоктування
Швидкийпро і повністю всмоктується з ШКТ. Біодоступність - близько 80%. Тмах після прийому таблеток - 2 ч.
У таблетках Азафен® MB активна речовина укладено в спеціальному матриксі-носії, який забезпечує поступове вивільнення пипофезина в ШКТ. Вивільнився пипофезин швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. При одноразовому прийомі внутрішньо таблетки Азафена МВ 150 мг Cmax пипофезина в крові досягається через 3-4 год і становить 111 нг/мл
Розподіл і метаболізм
Зв'язування з білками плазми - 90%.
Значною стьопі��і піддається біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів.
У дослідженні in vitro показано, що пипофезин не є субстратом ізоферментів CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 і CYP3A4, а переважно метаболізується під впливом CYP1A2.
Виведення
T1/2 після прийому таблеток - 16 год, T1/2 після прийому таблеток з модифікованим вивільненням - 9 год. Виводиться з організму в основному нирками.
Час знаходження препарату в організмі (MRT) - в середньому 13.4 год (від 10 до 20 год). При повторних прийомах коливання концентрації препарату в плазме крові в проміжок між двома дозами згладжуються. Виводиться з організму переважно нирками.Побічні дії
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення.
З боку травної системи: нудота, блювання.
Інші: алергічні реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Після переведення з терапії інгібіторами МАО на Азафен® необхідний інтервал у 2 тижні.
Необхідний періодичний контроль функцій печінки та нирок.
У період лікування заборонено вживання алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування пацієнтам слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, наприклад, керування транспортними засобами.Свідчення
депресивні розлади легкого та середнього ступеня тяжкості (в т. ч. депресивні стани при хронічних соматичних захворюванняхПротипоказання
— тяжка печінкова та/або ниркова недостатність;
— одночасне пресуремінний прийом інгібіторів МАО;
— вагітність;
— період лактації (грудне вигодовування);
— підвищена чутливість до препарату.
З обережністю слід призначати препарат при хронічній серцевій недостатності, інфаркті міокарда, при ІХС, стан після гострого порушення мозкового кровообігу, інфекційних захворюваннях, цукровому діабеті, у дитячому віці (недостатньо даних щодо безпеки застосування).Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Азафен® потенціює еффекты етанолу та інших засобів, що пригнічують ЦНС, антигістамінних препаратів та антикоагулянтів.
Знижує ефективність протисудомної терапії.
У дослідженні in vitro показано, що пипофезин не є інгібітором або індуктором ізоферментів CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 та CYP3A4, тому малоймовірно взаємодія препарату Азафен® з лікарськими засобами, які є субстратами даних ізоферментів. Флувоксамін, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, будучи інгібіторами CYP1A2, можуть підвищувати концентрацію пипофезина в плазмі кр��ві.
