Дозировка
Индивидуальный. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут. В/м взрослым - по 300 мг 1 раз/сут, детям - по 150 мг 1 раз/сут.
Лекарственная форма
Сироп прозрачный, бесцветный, слегка вязкий, с вишневым запахом.
Состав
1 мл
ацетилцистеин 20 мг
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 1.3 мг, натрия бензоат - 1.95 мг, динатрия эдетат - 1 мг, натрия сахаринат - 1 мг, кармеллоза натрия - 2 мг, натрия гидроксид (10% водный раствор) - 30-70 мг, ароматизатор "Вишня" - 1.5 мг, вода очищенная - 910.25-950.25 мг.
Фармакологическое действие
Муколитическое средство. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает выделение, способствует отхаркиванию. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной вступать во взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов - N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.
Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм.
При неглубоком в/м введении и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу.
При ингаляционном применении: возможны рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей; редко - стоматит, ринит.
Прочие: редко - носовые кровотечения, редко - шум в ушах.
Со стороны лабораторных показателей: возможно снижение протромбинового времени на фоне назначения больших доз ацетилцистеина (необходимо наблюдение за состоянием системы свертывания крови), изменение результатов теста количественного определения салицилатов (колориметрический тест) и теста количественного определения кетонов (тест с натрия нитропруссидом).
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, надпочечников. При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Ацетилцистеин реагирует с некоторыми материалами, такими как железо, медь и резина, используемыми в устройстве для распыления. В местах возможного контакта с раствором ацетилцистеина следует применять детали, изготовленные из следующих материалов: стекло, пластмасса, алюминий, хромированный металл, тантал, серебро установленной пробы или нержавеющую сталь. После контакта серебро может тускнеть, но это не влияет на эффективность ацетилцистеина и не наносит вреда пациенту.
Показания
Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Передозировка парацетамола.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности ацетилцистеина при беременности и в период лактации не проведено.
При беременности и в период лактации применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями почек.
Применение у детей
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Внутрь детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.
(1504)
Дозування
Індивідуальний. Внутрішньо дорослим і дітям старше 6 років - по 200 мг 2-3 рази/добу; дітям у віці від 2 до 6 років - по 200 мг 2 рази/добу або по 100 мг 3 рази/добу, до 2 років - по 100 мг 2 рази/добу. В/м дорослим - по 300 мг 1 раз/добу, дітям - по 150 мг 1 раз/добу.
Лікарська форма
Сироп прозорий, безбарвний, злегка в'язкий, з вишневим запахом.Склад
1 мл
ацетилцистеїн 20 мг
Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат - 1.3 мг, натрію бензоат - 1.95 мг, динатрію едетат - 1 мг, натрію сахаринат - 1 мг, кармеллоза натрію - 2 мг, натрію гидрок��ід (10% водний розчин) - 30-70 мг, ароматизатор "Вишня" - 1.5 мг, вода очищена - 910.25-950.25 мг.Фармакологічна дія
Муколітичний засіб. Розріджує мокротиння, збільшує її об'єм, полегшує виділення, сприяє відхаркуванню. Дія ацетилцистеїну пов'язано зі здатністю його сульфгідрильних груп розривати дисульфідні зв'язки кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїдів і зменшення в'язкості слизу. Зберігає активність при наявності гнійного мокротиння.
Чинить антиоксидантну дії��, обумовлене наявністю SH-групи, здатної вступати у взаємодію і нейтралізувати электрофильные окисні токсини. Ацетилцистеїн сприяє підвищенню синтезу глутатіону, який є важливим антиоксидантним фактором внутрішньоклітинного захисту та забезпечує підтримання функціональної активності і морфологічної цілісності клітини.Фармакокінетика
При прийомі всередину добре абсорбується з ШКТ. Значною мірою піддається ефекту "першого проходження" через печінку, що призводить до зменшення биодост��пности. Зв'язування з білками плазми крові до 50% (через 4 год після прийому всередину). Метаболізується в печінці і, можливо, в кишковій стінці. В плазмі визначається у незміненому вигляді, а також у вигляді метаболітів - N-ацетилцистеїну, N,N-діацетилцистеїну і ефіру цистеїну.
Нирковий кліренс становить 30% від загального кліренсу.Побічні дії
З боку травної системи: рідко - печія, нудота, блювання, діарея, відчуття переповнення шлунка.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм.
При неглу��оком в/м введенні та при наявності підвищеної чутливості може з'явитися легке і швидко проходить печіння, у зв'язку з чим рекомендується вводити препарат глибоко в м'яз.
При інгаляційному застосуванні можливі рефлекторний кашель, місцеве подразнення дихальних шляхів; рідко - стоматит, риніт.
Інші: рідко - носові кровотечі, рідко - шум у вухах.
З боку лабораторних показників: можливо зниження протромбінового часу на тлі призначення великих доз ацетилцистеїну (необхідне спостереження за станом системи згортання крові), зміна результатів тесту кількісного визначення саліцилатів (колориметричний тест) і тесту кількісного визначення кетонів (тест з натрію нітропрусидом).Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
З обережністю застосовують ацетилцистеїн у пацієнтів з бронхіальною астмою, захворюваннями печінки, нирок, надниркових залоз. При використанні ацетилцистеїну у пацієнтів з бронхіальною астмою необхідно забезпечити дренаж мокротиння. У новонароджених застосовують тільки за життєвими показаниям в дозі 10 мг/кг під суворим контролем лікаря.
Між прийомом ацетилцистеїну та антибіотиків слід дотримуватися 1-2 часовий інтервал.
Ацетилцистеїн реагує з деякими матеріалами, такими як залізо, мідь і гума, використовуваними в пристрої для розпилення. У місцях можливого контакту з розчином ацетилцистеїну слід застосовувати деталі, виготовлені з таких матеріалів: скло, пластмаса, алюміній, хромований метал, тантал, срібло встановленої проби або нержавіючу сталь. Після контакту срібло може тускн��ть, але це не впливає на ефективність ацетилцистеїну та не завдає шкоди пацієнтові.Свідчення
Захворювання органів дихання та стани, що супроводжуються утворенням в'язкого та слизово-гнійного мокротиння: гострий і хронічний бронхіт, трахеїт внаслідок бактеріальної та/або вірусної інфекції, пневмонія, бронхоектатична хвороба, бронхіальна астма, ателектаз унаслідок закупорки бронхів слизовою пробкою, синусит (для полегшення відходження секрету), муковісцидоз (у складі комбінованої терапії).
Видалення в'язкого секрету з д��хательных шляхів при посттравматичних і післяопераційних станах.
Передозування парацетамолу.Протипоказання
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, кровохаркання, легенева кровотеча, підвищена чутливість до ацетилцистеину.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Адекватних і суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки ацетилцистеїну при вагітності та у період лактації не проведено.
При вагітності і в період лактації применение ацетилцистеїну можливе тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або немовляти.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю застосовують ацетилцистеїн у пацієнтів із захворюваннями печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю застосовують ацетилцистеїн у пацієнтів із захворюваннями нирок.
Застосування у дітей
При використанні ацетилцистеїну у пацієнтів з бронхіальною астмою необхідно забезпечити дренаж мокроти. У новонароджених застосовують тільки за життєвими показаннями у дозі 10 мг/кг під суворим контролем лікаря.
Внутрішньо дітям старше 6 років - по 200 мг 2-3 рази/добу; дітям у віці від 2 до 6 років - по 200 мг 2 рази/добу або по 100 мг 3 рази/добу, до 2 років - по 100 мг 2 рази/добу.Лікарська взаємодія
Одночасне застосування ацетилцистеїну з протикашльовими засобами може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.
При одночасному застосуванні з антибіотиками (у т.ч. тетрацикліном, ампіциліном, амфотерицином B) можливо іх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну.
Ацетилцистеїн зменшує розвиток гепатотоксичної дії парацетамолу.
