Дозировка
Наружно. Препарат наносят на поврежденные участки кожи 5 раз в день (каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи. Крем наносят ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков. Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность лечения — не менее 5 дней, максимум — 10 дней.
Лекарственная форма
Крем для наружного применения 5% белого цвета, гомогенный, без механических включений.
Состав
1 г
ацикловир 50 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерил моностеарата и макрогола - 100 стеарата смесь, цетостеариловый спирт (цетиловый спирт 60%, стеариловый спирт 40%), масло минеральное, вазелин, натрия лаурилсульфат, хлористоводородная кислота, вода.
Фармакологическое действие
Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида — дезоксигуанидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса и являющийся компонентом ДНК. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется дефектная вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокая концентрация требуется для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15–30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9–33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, Tmax — 1,5–2 ч.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения — 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
T1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2–3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 — 20 ч, при гемодиализе — 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).
Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75–80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Крем. При применении на интактной коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче; на пораженной коже: всасывание умеренное.
Побочные действия
Гиперемия, сухость, шелушение кожи; жжение, воспаление при попадании на слизистые оболочки. Возможно развитие аллергического дерматита.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо начать применять препарат как можно раньше после начала инфекции (при первых признаках заболевания: жжение, зуд, покалывание, ощущение напряженности и покраснение). Крем не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.
Показания
инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов I и II, генитальный герпес, опоясывающий лишай, ветряная оспа.
Противопоказания
повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, фамцикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление эффекта при одновременном назначении иммуностимулятора.
(4662)
Дозування
Зовнішньо. Препарат наносять на ушкоджені ділянки шкіри 5 разів на день (кожні 4 год) тонким шаром на уражені і сусідні з ними ділянки шкіри. Крем наносять ватним тампоном, або чистими руками, щоб уникнути додаткового інфікування уражених ділянок. Терапію слід продовжувати до того часу, поки на бульбашках не утворюється кірка, або поки вони повністю не заживуть. Тривалість лікування — не менше 5 днів, максимум — 10 днів.
Лікарська форма
Крем для зовнішнього застосування 5% білого кольору, гомогенний, без механич��ських включень.Склад
1 г
ацикловір 50 мг
Допоміжні речовини: пропіленгліколь, глицерил моностеарата і макрогола - 100 стеарату суміш, цетостеариловий спирт (цетиловий спирт 60%, stearyl алкоголю 40%), масло мінеральне, вазелін, натрію лаурилсульфат, хлористоводнева кислота, вода.Фармакологічна дія
Ацикловір — противірусний препарат, синтетичний аналог ациклічного пуринового нуклеозиду — дезоксигуанидина, що володіє високо вибірковою дією на віруси герпесу і є компонентом ДНК. Всередині інфікованих вірусом клітин під дією вірусної тимідинкінази проходить ряд послідовних реакцій трансформації ацикловіру в моно-, ди - та трифосфат ацикловіру. Ацикловір трифосфат вбудовується в ланцюг вірусної ДНК і блокує її синтез шляхом конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази. Таким чином, формується дефектна вірусна ДНК, що призводить до пригнічення реплікації нових генерацій вірусів.
In vitro ацикловір ефективний проти вірусу простого герпесу — Herpes simplex типу I і II, проти вірусу Varicella zoster; більш висока концентрація потрібний для інгібування вірусу Епштейна-Барр. In vivo ацикловір терапевтично і профілактично ефективний насамперед при вірусних інфекціях, спричинених Herpes simplex.Фармакокінетика
При прийомі всередину біологічна доступність становить 15-30%. Ацикловір добре проникає в усі органи і тканини організму, включаючи головний мозок і шкіру. Зв'язування з білками плазми становить 9-33% і не залежить від його концентрації в плазмі. Концентрація в спинномозковій рідині становить близько 50% від його концентрації в плазме. Ацикловір проникає через плацентарний бар'єр і накопичується в грудному молоці. Cmax після призначення усередину 200 мг 5 разів на добу — 0,7 мкг/мл, Tmax — 1,5–2 ч.
Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивного з'єднання — 9-карбоксиметоксиметилгуаніну.
T1/2 у дорослих людей з нормальною функцією нирок становить 2-3 ч. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю T1/2 — 20 год, при гемодіалізі — 5,7 год (при цьому концентрація ацикловіру в плазмі зменшується до 60% від вихідного значення).
Близько 84% виділяється поч��ами в незміненому вигляді і 14% — у формі метаболіту. Нирковий кліренс ацикловіру становить 75-80% від загального плазматического кліренсу. Менше 2% ацикловіру виводиться з організму через кишечник.
Крем. При застосуванні на інтактної шкіри: мінімальне всмоктування; не визначається в крові і сечі; на ураженій шкірі: всмоктування помірне.Побічні дії
Гіперемія, сухість, лущення шкіри; печіння, запалення при попаданні на слизові оболонки. Можливо розвиток алергічного дерматиту.Особливості продажу
Відпускається без рецепта��собые умови
Для досягнення максимального терапевтичного ефекту необхідно почати застосовувати препарат якомога раніше після початку інфекції (при перших ознаках захворювання: печіння, свербіж, поколювання, відчуття напруженості і почервоніння). Крем не рекомендується наносити на слизові оболонки порожнини рота і очей, оскільки можливий розвиток вираженої місцевого запалення.Свідчення
інфекції шкіри, спричинені вірусом Herpes simplex типів I і II, генітальний герпес, оперізувальний лишай, вітряна віспа.Протипоказання
підвищена чувствител��ність до ацикловіру, ганцикловиру, фамцикловиру, валацикловіру або до будь-якої допоміжної речовини препарату.Лікарська взаємодія
Можливе посилення ефекту при одночасному призначенні імуностимулятора.
