Дозировка
Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Лечение необходимо начинать как можно скорее, сразу после появления первых симптомов болезни. Доза устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовыми интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранних клинических проявлений и развернутой клинической картины), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки. Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3 лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч, максимальная доза — до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7–10 дней. Детям старше 3 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым. При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней. У пациентов с нарушением функции почек: При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами; при Cl креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-часовыми интервалами.
Передозировка
Симптомы: пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов. Могут проявиться побочные явления со стороны ЦНС — судороги, тремор, летаргия. Лечение: необходимо вызвать рвоту (лучше всего в течение 30 мин после приема препарата) и принять абсорбенты.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, эллиптические, с риской на одной стороне.
Состав
1 таб.
ацикловир 400 мг
Вспомогательные вещества: повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry Pink OY-24926 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).
Фармакологическое действие
Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида — дезоксигуанидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса и являющийся компонентом ДНК. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется дефектная вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокая концентрация требуется для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15–30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9–33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, Tmax — 1,5–2 ч.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения — 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
T1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2–3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 — 20 ч, при гемодиализе — 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).
Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75–80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Крем. При применении на интактной коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче; на пораженной коже: всасывание умеренное.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны ЖКТ: в единичных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
Лабораторные показатели: переходящие незначительное повышение активности ферментов печени, редко — небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, парестезия, ажитация.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), периферические отеки.
Прочие: редко — алопеция, лихорадка, миалгия, нарушение зрения, лимфаденопатия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3 лет.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Показания
лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.
профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у больных с иммунодефицитом.
в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранних клинических проявлений и развернутой клинической картины) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpes zoster).
Противопоказания
повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, фамцикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.
период лактации;
детский возраст до 3 лет.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.
Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
(4661)
Дозування
Всередину, під час або відразу після прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Лікування необхідно розпочинати якомога швидше, відразу після появи перших симптомів хвороби. Доза встановлюється індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання. При лікуванні інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених Herpes simplex типу I і II, дорослим і дітям старше 3 років препарат призначають по 200 мг 5 разів на добу протягом 5 днів з 4-годинними інтервалами протягом дня і з 8-годинним інтервалом на ніч. У більш тяжких випадках захворюванья курс лікування може бути продовжений за призначенням лікаря. У складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті, в т. ч. при ВІЛ-інфекції (стадія Сніду, ранніх клінічних проявів та розгорнутої клінічної картини), після імплантації кісткового мозку призначають по 400 мг 5 разів на добу. Для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II, пацієнтам з нормальним імунним статусом і при рецидиві захворювання призначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 ч. Для профілактики інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II, доросллым і дітям старше 3 років з імунодефіцитом, препарат рекомендується призначати по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год, максимальна доза — 400 мг ацикловіру 5 разів на добу залежно від тяжкості інфекції. При лікуванні інфекцій, спричинених Varicella zoster, дорослим призначають по 800 мг 5 разів на добу кожні 4 год вдень і з 8-годинним інтервалом на ніч. Тривалість курсу лікування-7-10 днів. Дітям старше 3 років призначають по 20 мг/кг 4 рази на добу протягом 5 днів; дітям з масою тіла понад 40 кг препарат призначають у тій же дозі, що й дорослим. При лікуванні інфекцій, визванних Herpes zoster, дорослим призначають по 800 мг 4 рази на добу кожні 6 год протягом 5 днів. У пацієнтів з порушенням функції нирок: При лікуванні і профілактиці інфекцій, спричинених Herpes simplex, у хворих з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв дозу препарату слід знизити до 200 мг 2 рази в добу із 12-годинними інтервалами. При лікуванні інфекцій, спричинених Varicella zoster, у хворих з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв рекомендується знизити дозування препарату до 800 мг 2 рази в добу із 12-годинними інтервалами; при Cl креатиніна до 25 мл/хв призначається по 800 мг 3 рази на добу з 8-годинними інтервалами.Передозування
Симптоми: пероральний прийом 20 г ацикловіру не приводив до розвитку специфічних симптомів. Можуть проявитися побічні явища з боку ЦНС — судоми, тремор, летаргія. Лікування: необхідно викликати блювання (краще всього протягом 30 хв після прийому препарату) і прийняти абсорбенти.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою блідо-рожевого кольору, еліптичні, з рискою на одній стороні.Склад
1 таб.
ацикловір 400 мг
Допоміжні речовини: п��вигляд, карбоксиметилкрахмал натрію, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.
Склад оболонки: Opadry Pink OY-24926 (гіпромелоза, титану діоксид, макрогол, барвник заліза оксид червоний, барвник заліза оксид жовтий).Фармакологічна дія
Ацикловір — противірусний препарат, синтетичний аналог ациклічного пуринового нуклеозиду — дезоксигуанидина, що володіє високо вибірковою дією на віруси герпесу і є компонентом ДНК. Всередині інфікованих вірусом клітин під діювієм вірусної тимідинкінази проходить ряд послідовних реакцій трансформації ацикловіру в моно-, ди - та трифосфат ацикловіру. Ацикловір трифосфат вбудовується в ланцюг вірусної ДНК і блокує її синтез шляхом конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази. Таким чином, формується дефектна вірусна ДНК, що призводить до пригнічення реплікації нових генерацій вірусів.
In vitro ацикловір ефективний проти вірусу простого герпесу — Herpes simplex типу I і II, проти вірусу Varicella zoster; більш висока концентрація потрібно для інг��бирования вірусу Епштейна-Барр. In vivo ацикловір терапевтично і профілактично ефективний насамперед при вірусних інфекціях, спричинених Herpes simplex.Фармакокінетика
При прийомі всередину біологічна доступність становить 15-30%. Ацикловір добре проникає в усі органи і тканини організму, включаючи головний мозок і шкіру. Зв'язування з білками плазми становить 9-33% і не залежить від його концентрації в плазмі. Концентрація в спинномозковій рідині становить близько 50% від його концентрації в плазмі. Ацикловір проникає через плацентарний бар'єр �� накопичується у грудному молоці. Cmax після призначення усередину 200 мг 5 разів на добу — 0,7 мкг/мл, Tmax — 1,5–2 ч.
Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивного з'єднання — 9-карбоксиметоксиметилгуаніну.
T1/2 у дорослих людей з нормальною функцією нирок становить 2-3 ч. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю T1/2 — 20 год, при гемодіалізі — 5,7 год (при цьому концентрація ацикловіру в плазмі зменшується до 60% від вихідного значення).
Близько 84% виділяється нирками у незміненому вигляді і 14% — у формі метаболіту. Почрашковий кліренс ацикловіру становить 75-80% від загального плазматического кліренсу. Менше 2% ацикловіру виводиться з організму через кишечник.
Крем. При застосуванні на інтактної шкіри: мінімальне всмоктування; не визначається в крові і сечі; на ураженій шкірі: всмоктування помірне.Побічні дії
Препарат зазвичай добре переноситься.
З боку ШЛУНКОВО-кишкового тракту: у поодиноких випадках — біль у животі, нудота, блювання, діарея.
Лабораторні показники: перехідні незначне підвищення активності ферментів печінки, рідко — невелике��ышение рівнів сечовини і креатиніну, гіпербілірубінемія, лейкопенія, еритропенія.
З боку ЦНС: рідко — головний біль, слабкість; в окремих випадках тремор, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, сплутаність свідомості, галюцинації, парестезія, ажитація.
Алергічні реакції: анафілактичні реакції, шкірні алергічні реакції (свербіж, синдром Лайєлла, кропив'янка, мультиформна ексудативна еритема, у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), периферичні набряки.
Інші: рідко — алопеція, гарячка, миалгія, порушення зору, лімфаденопатія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Тривале або повторне лікування ацикловіром хворих зі зниженим імунітетом може спричинити появу штамів вірусів, нечутливих до його дії. Застосовувати суворо за призначенням лікаря, щоб уникнути ускладнень у дорослих і дітей старше 3 років.
З обережністю призначають пацієнтам з порушеннями функції нирок, хворим літнього віку в зв'язку з збільшенням періоду напіввиведення ацикловіру.
При застосуванні препарату необхідний�� забезпечити надходження достатньої кількості рідини.
При прийомі препарату слід контролювати функцію нирок (рівень сечовини крові та креатиніну плазми крові).Свідчення
лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II, як первинних, так і вторинних, включаючи генітальний герпес.
профілактика загострень рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II, у пацієнтів з нормальним імунним статусом;
профілактика первинних і рецидивуючих інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex типу I і II, у хворих з імунодефіцитом.
у складі комплексної терапії у пацієнтів з вираженим імунодефіцитом: при ВІЛ-інфекції (стадія Сніду, ранніх клінічних проявів та розгорнутої клінічної картини) та у пацієнтів, які перенесли трансплантацію кісткового мозку;
лікування первинних і рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster (вітряна віспа, а також оперізуючий лишай — Herpes zoster).Протипоказання
підвищена чутливість до ацикловіру, ганцикловиру, фамцикловиру, валацикловіру або якогось чибо допоміжної речовини препарату.
період лактації;
дитячий вік до 3 років.Лікарська взаємодія
Одночасне застосування з пробенецидом призводить до збільшення середнього періоду напіввиведення і зниження кліренсу ацикловіру.
При одночасному прийомі з нефротоксичними препаратами підвищується ризик порушення функції нирок.
Посилення ефекту відзначається при одночасному призначенні імуностимуляторів.
