Дозировка
Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сут в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сут. Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусамиHerpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сут каждые 6 ч. Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сут каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз в сут в зависимости от тяжести инфекции. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сут каждые 4 ч днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сут в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым. При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сут каждые 6 ч в течение 5 дней. У пациентов с нарушением функции почек: При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сут с 12-ти часовыми интервалами. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сут с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сут с 8-ми часовыми интервалами. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таб.
ацикловир 200 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, магния стеарат, индигокармин, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
Invitroацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpessimplexтипа I и II, против вируса Varicellazoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. Invivoацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpessimplex.
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Cmax после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сут – 0.7 мкг/мл, время достижения Cmax - 1.5-2 ч.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 ч, при гемодиализе – 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны ЖКТ: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: редко - аллопеция, лихорадка.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 2-х лет.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Передозировка
Не зарегистрировано случаев передозировки после перорального приема ацикловира.
Показания
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом;
— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ- инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусомVaricella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай -Herpes zoster).
Противопоказания
повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата;
— в период лактации.
С осторожностью: дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.
(4668)
Дозування
Встановлюється індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання. При лікуванні інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених Herpes simplex типу I і II, дорослим і дітям старше 2 років препарат призначають по 200 мг 5 разів на добу протягом 5 днів з 4-годинними інтервалами протягом дня і з 8-годинним інтервалом на ніч. У більш важких випадках захворювання курс лікування може бути продовжений за призначенням лікаря. У складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті, в тому числі при розгорнутій клінічній картині ВІЛ-інфекції (включночаю, ранні клінічні прояви ВІЛ-інфекції і стадію Сніду), після імплантації кісткового мозку призначають по 400 мг 5 разів на добу. Для профілактики рецидивів інфекцій, спричинених вирусамиНегреѕ simplex типу I і II, пацієнтам з нормальним імунним статусом і при рецидиві захворювання призначають по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 ч. Для профілактики інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II, дорослим і дітям старше 2-х років з імунодефіцитом, препарат рекомендується призначати по 200 мг 4 рази на добу кожні 6 год, максимальна доза - 400 мг ацикловіру 5 разів на добу зависимости від тяжкості інфекції. При лікуванні інфекцій, спричинених Varicella zoster, дорослим призначають по 800 мг 5 разів на добу кожні 4 год вдень і з 8-годинним інтервалом на ніч. Тривалість курсу лікування-7-10 днів. Дітям старше 2 років призначають по 20 мг/кг 4 рази на добу протягом 5 днів; дітям з масою тіла понад 40 кг препарат призначають у тій же дозі, що й дорослим. При лікуванні інфекцій, спричинених Herpes zoster, дорослим призначають по 800 мг 4 рази на добу кожні 6 год протягом 5 днів. У пацієнтів з порушенням функції нирок: При лікуванні і профілактиці інфекцій, вызванн��х Herpes simplex, у хворих з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв дозу препарату слід знизити до 200 мг 2 рази в добу із 12-годинними інтервалами. При лікуванні інфекцій, спричинених Varicella zoster, у хворих з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв рекомендується знизити дозування препарату до 800 мг 2 рази в добу із 12-годинними інтервалами; при кліренсі креатиніну до 25 мл/хв призначається по 800 мг 3 рази в добу із 8-ми годинними інтервалами. Препарат приймається під час або відразу після прийому їжі і запивається достатньою кількістю води.
Лікарська ф��рма
таблеткиСклад
1 таб.
ацикловір 200 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, магнію стеарат, індигокармін, натрію крохмалю гликолат, вода очищена.Фармакологічна дія
Противірусний препарат, синтетичний аналог ациклічного пуринового нуклеозиду, який володіє високо вибірковою дією на віруси герпесу. Всередині інфікованих вірусом клітин під дією вірусної тимідинкінази проходить ряд послідовних реакцій трансформації ацикловіру в монпро-, ди - та трифосфат ацикловіру. Ацикловиртрифосфат вбудовується в ланцюг вірусної ДНК і блокує її синтез шляхом конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази.
Invitroацикловир ефективний проти вірусу простого герпесу - Herpessimplexтипа I і II, проти вірусу Varicellazoster; більш високі концентрації, необхідні для пригнічення вірусу Епштейна-Барра. Invivoацикловир терапевтично і профілактично ефективний насамперед при вірусних інфекціях, викликаних Herpessimplex.
При прийомі всередину біологічна доступність становить 15-30 %. Ацикловір добре проникає в усі органи і тканини організму, включаючи головний мозок і шкіру. Зв'язування з білками плазми становить 9-33 % і не залежить від його концентрації в плазмі. Концентрація в спинномозковій рідині становить близько 50% від його концентрації в плазмі. Ацикловір проникає через плацентарний бар'єр і накопичується в грудному молоці. Cmax після призначення усередину 200 мг 5 разів на добу – 0.7 мкг/мл, час досягнення Cmax - 1.5-2 ч.
Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивного з'єднання 9-карбоксиметоксиметилгуа��їна. Період напіввиведення у дорослих з нормальною функцією нирок становить 2-3 ч. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю період напіввиведення - 20 год, при гемодіалізі – 5.7 год (при цьому концентрація ацикловіру в плазмі зменшується до 60% від вихідного значення). Близько 84% виділяється нирками у незміненому вигляді і 14% - у формі метаболіту. Нирковий кліренс ацикловіру становить 75-80% від загального плазматического кліренсу. Менше 2% ацикловіру виводиться з організму через кишечник.Побічні дії
Препарат зазвичай добре переноситься.
З боку ШЛУНКОВО-кишкового тракту: у поодиноких випадках - біль у животі, нудота, блювання, діарея.
В крові: минуще незначне підвищення активності ферментів печінки, рідко - незначне підвищення рівнів сечовини і креатиніну, гіпербілірубінемія, лейкопенія, еритропенія.
З боку ЦНС: рідко - головний біль, слабкість; в окремих випадках тремор, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, галюцинації.
Алергічні реакції: шкірний висип.
Інші: рідко - алопеція, пропасниця.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Застосовувати суворо за призначенням лікаря, щоб уникнути ускладнень у дорослих і дітей старше 2-х років.
З обережністю призначають пацієнтам з порушеннями функції нирок, хворим літнього віку в зв'язку з збільшенням періоду напіввиведення ацикловіру.
При застосуванні препарату необхідно забезпечити надходження достатньої кількості рідини.
При прийомі препарату слід контролювати функцію нирок (рівень сечовини крові та креатиніну плазми крові).
Передозування
Не зареєстровано випадків п��редозировки після перорального прийому ацикловіру.Свідчення
— лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II, як первинних, так і вторинних, включаючи генітальний герпес;
— профілактика загострень рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II, у пацієнтів з нормальним імунним статусом;
— профілактика первинних і рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex типу I і II у хворих з імунодефіцитом;
— у складі комплексної терапії пацієнтів з вираженим їм��унодефицитом: при ВІЛ - інфекції (стадія Сніду, ранні клінічні прояви і розгорнута клінічна картина) і у пацієнтів, що перенесли трансплантацію кісткового мозку;
— лікування первинних і рецидивуючих інфекцій, викликаних вирусомVaricella zoster (вітряна віспа, а також оперізуючий лишай -Herpes zoster).Протипоказання
підвищена чутливість до ацикловіру, ганцикловиру або будь-якої допоміжної речовини препарату;
— в період лактації.
З обережністю: дегідратація, ниркова недостатність, неврологические порушення, у т. ч. в анамнезі.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Застосування препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Лікарська взаємодія
Одночасне застосування з пробенецидом призводить до збільшення середнього періоду напіввиведення і зниження кліренсу ацикловіру.
При одночасному прийомі з нефротоксичними препаратами підвищується ризик порушення функції нирок.
