Дозировка
Местно и наружно применяют 5 раз/ Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы
Лекарственная форма
Мазь для наружного применения 5%
Состав
Ацикловир 5,0;
Вспомогательные в-ва:липокомп "С", полиэтиленоксид 400, эмульгатор №1, нипагин, эфир пропиловый параоксибензойной к-ты, вода
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.
Побочные действия
При местном применении: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.
При наружном применении: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки - воспаление.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.
Показания
в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.
Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.
Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении - лактация (грудное вскармливание).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.
При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).
(1031)
Дозування
Місцево і зовнішньо застосовують 5 разів/ Доза і тривалість лікування залежать від показань і використовуваної лікарської форми
Лікарська форма
Мазь для зовнішнього застосування 5%Склад
Ацикловір 5,0;
Допоміжні в-ва:липокомп "З", поліетиленоксид 400, емульгатор №1, нипагин, пропіловий ефір параоксибензойной до-ти, водаФармакологічна дія
Противірусний засіб. Тимідинкіназа інфікованих вірусом клітин активно перетворює ацикловір через ряд послідовних реакцій моно-, ді - і трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до пригнічення реплікації нових генерацій вірусів.
Ацикловір активний щодо вірусу Herpes simplex типів 1 і 2, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барра і цитомегаловірусу.Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо біодоступність становить 15-30%. Широко розподіляється в тканинах і рідких середовищах організму. Зв'язування з білками плазми становить 9-33%. Метаболізується в печінці. T1/2 при прийомі всередину - 3.3 год, при в/в введенні - 2.5 ч. Виводиться з сечею, у незначній кількості - з калом.Побічні дії
При місцевому застосуванні: відчуття печіння у місці аплікації, поверхневий точковий кератит, блефарит, кон'юнктивіт.
При зовнішньому застосуванні: у місці аплікації можливі відчуття печіння, шкірний висип, свербіж, лущення, еритема, сухість шкіри; при попаданні на слизові оболонки - запалення.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Не рекомендується застосованоие при тяжких порушеннях функції нирок.
Слід враховувати, що при застосуванні ацикловіру можливий розвиток гострої ниркової недостатності внаслідок утворення осаду з кристалів ацикловіру, що особливо ймовірно при швидкому в/в введенні, одночасному застосуванні нефротоксичних препаратів, у хворих з порушеннями функції нирок і при недостатній водному навантаженні.
При застосуванні ацикловіру необхідно контролювати функцію нирок (визначення рівня азоту сечовини у крові та креатиніну в плазмі крові).
Варт��ня хворих літнього віку слід проводити при достатньому збільшенні водного навантаження та під наглядом лікаря, оскільки у цієї категорії пацієнтів збільшується період напіввиведення ацикловіру.
При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів або використовувати презервативи, т. к. застосування ацикловіру не попереджує передачу вірусу партнерам.
Ацикловір у вигляді лікарських форм для зовнішнього застосування не слід наносити на слизові оболонки порожнини рота, очей, піхви.Свідчення
у складі до��мплексной терапії при вираженому імунодефіциті (у т. ч. при клінічній картині ВІЛ-інфекції) і у пацієнтів, що перенесли трансплантацію кісткового мозку; профілактика цитомегаловірусної інфекції після трансплантації кісткового мозку.
Для місцевого застосування в офтальмології: кератити та інші ураження очей, викликані вірусом Herpes simplex.
Для зовнішнього застосування: інфекції шкіри, спричинені вірусами Herpes simplex та Varicella zoster.Протипоказання
Підвищена чутливість до ацикловіру та валацикловіру; при в/в введенні - лакт��ція (грудне вигодовування).Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні пробенецид знижує канальцеву секрецію ацикловіру і тим самим збільшує концентрацію в плазмі крові та період напіввиведення ацикловіру.
При одночасному застосуванні ацикловіру з нефротоксичними препаратами зростає ризик розвитку нефротоксичної дії (особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок).
Посилення ефекту ацикловіру відзначається при одночасному призначенні імуностимуляторів.
При смешивани�� розчинів необхідно враховувати лужну реакцію ацикловіру для в/в введення (рН 11).
