Дозировка
Взрослым и детям глазная мазь в виде полоски длиной 1 см закладывается в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч) до заживления. Лечение продолжают еще в течение 3 дней после заживления.
Лекарственная форма
Мазь глазная 3% белого или белого с желтоватым оттенком, или желтого цвета.
Состав
ацикловир \000930 мг
Вспомогательные вещества: вазелин - до 1 г.
Фармакологическое действие
Противовирусный (антигерпетический) препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина.
В инфицированных вирусом клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом дезоксирибонуклеиновую кислоту (ДНК), блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.
Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типов; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барра (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации (МПК) ацикловира).
Умеренно активен в отношении цитомегаловируса (ЦМВ).
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика
Ацикловир легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию во внутриглазной жидкости. В настоящее время не существует методов определения ацикловира в крови при применении его в виде глазной мази. Ацикловир при наружном применении определяется только в моче, причем в незначительном количестве. Эта концентрация не имеет терапевтического значения.
Побочные действия
Побочные эффекты приведены в соответствии с частотой встречаемости в ходе клинических исследований: очень часто (>10%); часто (>1% и <10%); нечасто (>0.1% и <1%); редко (>0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%).
Аллергические реакции: очень редко – реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. ангионевротический отек).
Со стороны органа зрения: нечасто – точечная поверхностная кератопатия (не требует прекращения лечения и исчезает без последствий); часто – легкой жжение (проходящее со временем); нечасто – конъюнктивит; редко – блефарит.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато (при первых признаках инфекции).
В период лечения глазной мазью ацикловира не рекомендуется ношение контактных линз.
Для реализации лечебного эффекта ацикловира имеет значение состояние иммунной системы организма. Пациентам со сниженным иммунитетом на фоне местного применения мази ацикловира следует назначать системное введение препарата, так же как в случае тяжелого и рецидивирующего течения герпетической инфекции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции
Показания
герпетический кератит, вызванный вирусом Herpes simplex 1 или 2 типов.
Противопоказания
— период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.
Лекарственное взаимодействие
Применение вместе с иммуностимуляторами усиливает эффект ацикловира.
(3627)
Дозування
Дорослим і дітям очна мазь у вигляді смужки завдовжки 1 см закладають у нижній кон'юнктивальний мішок 5 разів на день (кожні 4 год) до загоєння. Лікування продовжують ще протягом 3 днів після загоєння.
Лікарська форма
Мазь очна 3% білого або білого з жовтуватим відтінком, або жовтого кольору.Склад
ацикловір \000930 мг
Допоміжні речовини: вазелін - до 1 р.Фармакологічна дія
Противірусний (антигерпетический) препарат - синтетичний аналог нуклеозиду тимидина.
В інфікованих виру��му клітинах, що містять вірусну тимідинкіназу, відбувається фосфорилювання та перетворення ацикловіру в ацикловіру монофосфат. Під впливом гуанилатциклазы ацикловіру монофосфат перетворюється на дифосфат і під дією декількох клітинних ферментів - в трифосфат. Висока вибірковість дії і низька токсичність для людини обумовлені відсутністю необхідного ферменту для освіти ацикловіру трифосфату в інтактних клітинах макроорганізму.
Ацикловіру трифосфат, вбудовуючись в синтезируемую вірусом дезоксирибонуклеиновую кислоту (ДНК), блокує розмноження вірусу. Специфічність і досить висока селективність дії ацикловіру також обумовлені переважним його накопиченням у клітинах, уражених вірусом герпесу.
Має високу активність відносно вірусу Herpes simplex 1 і 2 типів; вірусу, що викликає вітряну віспу і оперізувальний лишай (Varicella zoster); вірусу Епштейна-Барра (види вірусів вказані у порядку зростання величини мінімальної переважної концентрації (МПК) ацикловіру).
Помірно активний щодо цитомегаловірусу (ЦМВ).
При герп��се попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу.Фармакокінетика
Ацикловір легко проникає через епітелій рогівки і створює терапевтичну концентрацію у внутрішньоочної рідини. В даний час не існує методів визначення ацикловіру в крові при застосуванні його у вигляді очної мазі. Ацикловір при зовнішньому застосуванні визначається тільки в сечі, причому в незначній кількостітве. Ця концентрація не має терапевтичного значення.Побічні дії
Побічні ефекти наведені у відповідності з частотою зустрічальності у ході клінічних досліджень: дуже часто (>10%); часто (>1% та <10%); нечасто (>0.1% та <1%); рідко (>0.01% та <0.1%); дуже рідко (<0.01%).
Алергічні реакції: дуже рідко – реакції гіперчутливості негайного типу (у т. ч. ангіоневротичний набряк).
З боку органа зору: нечасто – крапкова поверхнева кератопатия (не вимагає припинення лікування і зникає без наслідків); часто – легкого печіння (проходить з часом); нечасто – кон'юнктивіт; рідко – блефарит.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Ефективність лікування буде тим вище, чим раніше воно розпочато (при перших ознаках інфекції).
У період лікування очної маззю ацикловіру не рекомендується носіння контактних лінз.
Для реалізації лікувального ефекту ацикловіру значення має стан імунної системи організму. Пацієнтам зі зниженим імунітетом на фоні місцевого застосування мазі ацикловіру слід признать системне введення препарату, так само як у випадку важкого і рецидивуючого перебігу герпетичної інфекції.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Після застосування препарату можливе тимчасове зниження чіткості зорового сприйняття, і до її відновлення не рекомендується керувати автомобілем і займатися видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і реакціїСвідчення
герпетичний кератит, спричинений вірусом Herpes simplex 1 або 2 типів.Протипоказання
— період ррудного вигодовування;
— підвищена чутливість до ацикловіру або валацикловіру.Лікарська взаємодія
Застосування разом з імуностимуляторами підсилює ефект ацикловіру.
