Дозировка
В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет - по 5-10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - по 250-500 мг/м2 поверхности тела, интервал между введениями - 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования. Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг/сут. Для внутривенного введения содержимое 1 флакона содержащего 0,5 г растворяют в 20 мл стерильной воды для инъекций или в стерильном 0,9% растворе натрия хлорида. Раствор можно вводить в виде инъекции медленно (в течение часа) или применять капельно, для чего полученный раствор (25 мг в 1 мл) разводят дополнительно в 80 мл растворителя (суммарный объем полученного раствора 100 мл, в 1 мл содержится 5 мг). Необходимо добиться полного растворения кристаллов препарата. Применять следует свежеприготовленные растворы.
Лекарственная форма
пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета, уплотненная в таблетку
Состав
1 фл.
Активное вещество: ацикловир (в форме натриевой соли) 1 г
Вспомогательное вещество: натрия гидроксид
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.
Побочные действия
При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T1/2 ацикловира.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Показания
Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении - лактация (грудное вскармливание).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В/в применение ацикловира в период лактации противопоказано (выделяется с грудным молоком).
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что ацикловир проникает через плацентарный барьер.
Применение при нарушениях функции почек
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Применение у детей
Внутрь детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней.
Применение у пожилых пациентов
Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и T1/2 ацикловира.
При одновременном применении с микофенолата мофетилом увеличивается AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.
При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).
При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).
(4657)
Дозування
В/в краплинно дорослим і дітям старше 12 років - по 5-10 мг/кг, інтервал між введеннями - 8 ч. Дітям у віці від 3 міс до 12 років - по 250-500 мг/м2 поверхні тіла, інтервал між введеннями - 8 ч. Для новонароджених доза становить 10 мг/кг, інтервал між введеннями - 8 год. При нирковій недостатності необхідна корекція режиму дозування. Максимальні дози для дорослих при в/в введенні - 30 мг/кг/добу. Для внутрішньовенного введення вміст 1 флакона містить 0,5 г розчиняють у 20 мл стерильної води для ін'єкцій або у стерильному 0,9% розчині натрію хлориду. Розчин можна вводити у вигляді ін'єкції повільно (протягом години) або застосовувати крапельно, для чого отриманий розчин (25 мг в 1 мл) розводять додатково 80 мл розчинника (сумарний об'єм отриманого розчину 100 мл, в 1 мл міститься 5 мг). Необхідно домогтися повного розчинення кристалів препарату. Застосовувати слід свіжоприготовані розчини.
Лікарська форма
пориста маса білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, ущільнена в таблеткуСклад
1 фл.
Активна речовина: ацикловір (у формі натр��євою солі) 1 г
Допоміжна речовина: натрію гідроксидФармакологічна дія
Противірусний засіб. Тимідинкіназа інфікованих вірусом клітин активно перетворює ацикловір через ряд послідовних реакцій моно-, ди - та трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до пригнічення реплікації нових генерацій вірусів.
Ацикловір активний отношеніі вірусу Herpes simplex типів 1 і 2, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барр і цитомегаловірусу.Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо біодоступність становить 15-30%. Широко розподіляється в тканинах і рідких середовищах організму. Зв'язування з білками плазми становить 9-33%. Метаболізується в печінці. T1/2 при прийомі всередину - 3.3 год, при в/в введенні - 2.5 ч. Виводиться з сечею, у незначній кількості - з калом.Побічні дії
При в/в введенні: гостра ниркова недостатність, кристалурія, енцефалопатія (сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, тремор, судоми, психоз, сонливість, кома), флебіт або запалення в місці введення, нудота, блювання.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Не рекомендується застосування при тяжких порушеннях функції нирок.
Слід враховувати, що при застосуванні ацикловіру можливий розвиток гострої ниркової недостатності внаслідок утворення осаду з кристалів ацикловіру, що особливо ймовірно при швидкому в/в введенні, одночасному застосуванні нефротоксичних препаратів, у хворих з порушеннями функції нирок і при недостаточн��ї водної навантаження.
При застосуванні ацикловіру необхідно контролювати функцію нирок (визначення рівня азоту сечовини у крові та креатиніну в плазмі крові).
Лікування хворих літнього віку слід проводити при достатньому збільшенні водного навантаження та під наглядом лікаря, оскільки у цієї категорії пацієнтів збільшується T1/2 ацикловіру.
При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів або використовувати презервативи, т. к. застосування ацикловіру не попереджує передачу вірусу партнерам.Показ��ня
Для системного застосування (всередину і в/в): інфекції, спричинені вірусами Herpes simplex типів 1 і 2 та Varicella zoster; профілактика інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex та Varicella zoster (у т. ч. у хворих зі зниженим імунітетом); у складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті (у т. ч. при клінічній картині ВІЛ-інфекції) і у пацієнтів, що перенесли трансплантацію кісткового мозку; профілактика цитомегаловірусної інфекції після трансплантації кісткового мозку.Протипоказання
Підвищена чутливість до ацикловіру та валацикловіру; при в/в вв��затвердження - лактація (грудне вигодовування).
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Застосування ацикловіру при вагітності можливо у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
В/в застосування ацикловіру в період лактації протипоказано (виділяється з грудним молоком).
В експериментальних дослідженнях на тваринах показано, що ацикловір проникає через плацентарний бар'єр.
Застосування при порушеннях функції нирок
Не рекомендується вживати�� при тяжких порушеннях функції нирок.
При нирковій недостатності необхідна корекція режиму дозування.
Слід враховувати, що при застосуванні ацикловіру можливий розвиток гострої ниркової недостатності внаслідок утворення осаду з кристалів ацикловіру, що особливо ймовірно при швидкому в/в введенні, одночасному застосуванні нефротоксичних препаратів, у хворих з порушеннями функції нирок і при недостатній водному навантаженні.
При застосуванні ацикловіру необхідно контролювати функцію нирок (визначення��еление рівня азоту сечовини в крові і креатиніну в плазмі крові).
Застосування у дітей
Внутрішньо дітям старше 2 років - по 200-400 мг 3-5 разів на добу, при необхідності - по 20 мг/кг (до 800 мг на прийом) 4 рази/добу. У дітей віком до 2 років застосовують у дозі, що дорівнює половині дози для дорослих. Тривалість лікування - 5-10 днів.
Застосування у літніх пацієнтів
Лікування хворих літнього віку слід проводити при достатньому збільшенні водного навантаження та під наглядом лікаря, оскільки у цієї категорії пацієнтів збільшується період полувыве��ения ацикловіру.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні пробенецид знижує канальцеву секрецію ацикловіру і тим самим збільшує концентрацію в плазмі крові і T1/2 ацикловіру.
При одночасному застосуванні з мікофенолату мофетилом збільшується AUC ацикловіру та неактивного метаболіту мікофенолату мофетилу.
При одночасному застосуванні ацикловіру з нефротоксичними препаратами зростає ризик розвитку нефротоксичної дії (особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок).
Пр�� змішуванні розчинів необхідно враховувати лужну реакцію ацикловіру для в/в введення (рН 11).
