Дозировка
Внутрь взрослым и детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования.
Лекарственная форма
таблетки
Состав
ацикловир 400 мг
Вспомогательные в-ва: сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон); сахар (сахароза); натрия лаурилсульфат (натрия додецилсульфат); магния стеарат
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.
Побочные действия
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.
Показания
Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.
Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.
Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении - лактация (грудное вскармливание).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.
При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек)
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).
(4656)
Дозування
Внутрішньо дорослим і дітям старше 2 років - по 200-400 мг 3-5 разів/, при необхідності - по 20 мг/кг (до 800 мг на прийом) 4 У дітей віком до 2 років застосовують у дозі, що дорівнює половині дози для дорослих. Тривалість лікування - 5-10 днів. При нирковій недостатності рекомендується корекція режиму дозування.
Лікарська форма
таблеткиСклад
ацикловір 400 мг
Допоміжні в-ва: цукор молочний (лактоза); крохмаль картопляний; ПВП низькомолекулярний медичний (повідон); цукор (сахароза); натрію лаурилсульфат (натрію додецилсуль��ат); магнію стеаратФармакологічна дія
Противірусний засіб. Тимідинкіназа інфікованих вірусом клітин активно перетворює ацикловір через ряд послідовних реакцій моно-, ди - та трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до пригнічення реплікації нових генерацій вірусів.
Ацикловір активний щодо вірусу Herpes simplex типів 1 і 2, вірусу Varicella zoster, ��ируса Епштейна-Барра і цитомегаловірусу.Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо біодоступність становить 15-30%. Широко розподіляється в тканинах і рідких середовищах організму. Зв'язування з білками плазми становить 9-33%. Метаболізується в печінці. T1/2 при прийомі всередину - 3.3 год, при в/в введенні - 2.5 ч. Виводиться з сечею, у незначній кількості - з калом.Побічні дії
При прийомі всередину: нудота, блювання, діарея, біль у животі, шкірний висип, головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, зниження концентрації уваги, галюцинації, сонл��вость або безсоння, гарячка; рідко - випадання волосся, минуще підвищення концентрації в крові білірубіну, сечовини, креатиніну, активності печінкових ферментів, лімфоцитопенія, еритропенія, лейкопеніяОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Не рекомендується застосування при тяжких порушеннях функції нирок.
Слід враховувати, що при застосуванні ацикловіру можливий розвиток гострої ниркової недостатності внаслідок утворення осаду з кристалів ацикловіру, що особливо ймовірно при швидкому в/в введенні, одночасному застосуванні нефротоксичних препаратів, у хворих з порушеннями функції нирок і при недостатній водному навантаженні.
При застосуванні ацикловіру необхідно контролювати функцію нирок (визначення рівня азоту сечовини у крові та креатиніну в плазмі крові).
Лікування хворих літнього віку слід проводити при достатньому збільшенні водного навантаження та під наглядом лікаря, оскільки у цієї категорії пацієнтів збільшується період напіввиведення ацикловіру.
При лікуванні генітального герпесу слід избегать статевих контактів або використовувати презервативи, т. к. застосування ацикловіру не попереджує передачу вірусу партнерам.
Ацикловір у вигляді лікарських форм для зовнішнього застосування не слід наносити на слизові оболонки порожнини рота, очей, піхви.Свідчення
Для системного застосування (всередину і в/в): інфекції, спричинені вірусами Herpes simplex типів 1 і 2 та Varicella zoster; профілактика інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex та Varicella zoster (у т. ч. у хворих зі зниженим імунітетом); у складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті (в т. ч. при клінічній картині ВІЛ-інфекції) і у пацієнтів, що перенесли трансплантацію кісткового мозку; профілактика цитомегаловірусної інфекції після трансплантації кісткового мозку.
Для місцевого застосування в офтальмології: кератити та інші ураження очей, викликані вірусом Herpes simplex.
Для зовнішнього застосування: інфекції шкіри, спричинені вірусами Herpes simplex та Varicella zoster.Протипоказання
Підвищена чутливість до ацикловіру та валацикловіру; при в/в введенні - лактація (грудне вигодовування).Лікарська вза��сприяння
При одночасному застосуванні пробенецид знижує канальцеву секрецію ацикловіру і тим самим збільшує концентрацію в плазмі крові та період напіввиведення ацикловіру.
При одночасному застосуванні ацикловіру з нефротоксичними препаратами зростає ризик розвитку нефротоксичної дії (особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок)
Посилення ефекту ацикловіру відзначається при одночасному призначенні імуностимуляторів.
При змішуванні розчинів необхідно враховувати лужну реакцію ацикловіру для в/в введення (рН 11).
