Дозировка
Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов Взрослые Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/ в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/ Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи. Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 (каждые 6 ч) или 400 мг 2 (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 (каждые 8 ч) или 2 (каждые 12 ч). Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом. Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/ Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования. Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа) Взрослые Назначают по 800 мг 5 раз/ каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Дети Назначают по 20 мг/кг 4 в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4, старше 6 лет: по 800 мг 4 в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы. Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай) Взрослые Назначают по 800 мг 4 каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым. Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом. Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг; старше 6 лет - 800 мг 4 Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют. Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 каждые 6 ч
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Ацикловир 200мг;
Вспомогательные в-ва: кразмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, сахар, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, стеариновая к-та
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса
Фармакокинетика
После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/ концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/).
Cmax препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/ - 0.7 мкг/мл, Cmin- 0.4 мкг/мл; время достижения Cmax в плазме - 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея; очень редко - гепатит, желтуха, в единичных случаях - абдоминальные боли.
Со стороны системы кроветворения: редко - преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко - лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко - алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: часто - утомляемость, лихорадка; редко - периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).
Противопоказания
— период лактации;
— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T1/2 и снижению клиренса ацикловира.
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.
(4654)
Дозування
Ацикловір приймають під час або відразу після прийому їжі і запивають достатньою кількістю води. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання. Лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених Herpes simplex 1 і 2 типів Дорослі Ацикловір призначають по 200 мг 5 разів/ в протягом 5 днів з 4-годинними інтервалами протягом дня і з 8-годинним інтервалом на ніч. У більш важких випадках захворювання курс лікування може бути продовжений за призначенням лікаря до 10 днів. У складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті, у т.ч. при розгорнутій клінічній картині ВІЛ-інфекції, включаючи ранні клінічні прояви ВІЛ-інфекції і стадію СНІД; після трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування із кишечнику) призначають по 400 мг 5 разів/ Лікування необхідно починати якомога раніше після виникнення інфекції; при рецидивах ацикловір призначають у продромальному періоді або при появі перших елементів висипу. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених Herpes simplex 1 і 2 типів у пацієнтів з нормальним імунним статусом Річокомендованная доза становить по 200 мг 4 (кожні 6 год або 400 мг 2 (кожні 12 год). В ряді випадків виявляються ефективними більш низькі дози - 200 мг 3 (кожні 8 год) або 2 (кожні 12 год). Профілактика інфекцій, спричинених Herpes simplex 1 і 2 типів, у пацієнтів з імунодефіцитом. Рекомендована доза становить по 200 мг 4 (кожні 6 год). У випадку вираженого імунодефіциту (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або при порушенні всмоктування із кишечнику дозу збільшують до 400 мг 5 разів/ Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю ��ериода існування ризику інфікування. Лікування інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster(вітряна віспа) Дорослі Призначають по 800 мг 5 разів/ кожні 4 год вдень і з 8-годинним інтервалом на ніч. Тривалість курсу лікування-7-10 днів. Діти Призначають по 20 мг/кг 4 протягом 5 днів (максимальна разова доза 800 мг), дітям від 3-х до 6 років: по 400 мг 4, старше 6 років: по 800 мг 4 протягом 5 днів. Лікування необхідно починати при появі ранніх ознак або симптомів вітряної віспи. Лікування інфекцій, спричинених вірусом Herpes zoster (оперізувальний лишай) Доросліті Призначають по 800 мг 4 кожні 6 год протягом 5 днів. Дітям у віці старше 3 років препарат призначають у тій же дозі, що й дорослим. Лікування і профілактика інфекцій, спричинених Herpessimplex 1 і 2 типів, пацієнтів дитячого віку з імунодефіцитом і нормальним імунним статусом. Діти від 3-х років до 6 років - 400 мг, старше 6 років - 800 мг 4 Більш точну дозу визначають з розрахунку 20 мг/кг маси тіла, але не більше 800 мг Курс лікування становить 5 днів. Дані про профілактику рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, і лікуванні оперізувального герпесу у дітей з нормальними показниками імунітету відсутні. Для лікування дітей старше 3 років призначають по 800 мг ацикловіру 4 кожні 6 год
Лікарська форма
таблеткиСклад
Ацикловір 200мг;
Допоміжні в-ва: кразмал картопляний, лактози моногідрат, повідон, цукор, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, стеаринова до-таФармакологічна дія
Противірусний препарат - синтетичний аналог ациклічного пуринового нуклеозиду, який володіє високо вибірковою дією на віруси герпесу. В інфікованих вірусом клітках під дією вірусної тимідинкінази відбувається фосфорилювання та подальша послідовна трансформація ацикловіру в моно-, ди - та трифосфат. Ацикловиртрифосфат вбудовується в ланцюг вірусної ДНК і блокує її синтез шляхом конкурентного інгібування вірусної ДНК-полімерази.
In vitro ацикловір ефективний проти вірусу простого герпесу - Herpes simplex 1 і 2 типів; проти вірусу Varicella zoster, що викликає вітряну віспу і оперізувальний лишай; більш високі концентрації, необхідні для пригнічення вірусу Епштейна-Барр. Помірно акти��єп щодо цитомегаловірусу.
In vivo ацикловір терапевтично і профілактично ефективний, насамперед, при вірусних інфекціях, спричинених вірусом Herpes simplex 1 і 2 типів. Попереджає утворення нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесуФармакокінетика
Після прийому всередину біологічна доступність становить 15-30%, при цьому утворюються дозозалежні концентрації, достатні для ефективного лікування вирусных захворювань. Їжа не чинить значного впливу на всмоктування ацикловіру. Ацикловір добре проникає у різні органи, тканини та рідини організму. Зв'язування з білками плазми становить 9-33% і не залежить від його концентрації в плазмі. Концентрація в спинномозковій рідині становить близько 50% від його концентрації в плазмі. Ацикловір проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, накопичується в грудному молоці. Після прийому всередину 1 р/ концентрація ацикловіру в грудному молоці становить 60-410% від його концентрації в плазме (в організм дитини з молоком матері ацикловір потрапляє в дозі 0,3 мг/кг/).
Cmax препарату в плазмі крові після прийому внутрішньо по 200 мг 5 разів/ - 0.7 мкг/мл, Cmin - 0.4 мкг/мл; час досягнення Cmax в плазмі - 1.5-2 ч. Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивного з'єднання 9-карбоксиметоксиметилгуаніну. Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції: близько 84% виводиться нирками у незмінному вигляді, 14% - у формі метаболіту. Нирковий кліренс ацикловіру становить 75-80% від загального плазмового кліренсу.T1/2 у вз��ослых людей з нормальною функцією нирок становить 2-3 ч. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю T1/2 - 20 год, при гемодіалізі - 5,7 год, при цьому концентрація ацикловіру в плазмі зменшується до 60% від вихідного значення. Менше 2% ацикловіру виводиться з організму через кишечник.Побічні дії
З боку травної системи: часто - нудота, блювання, діарея; дуже рідко - гепатит, жовтяниця, у поодиноких випадках - абдомінальні болі.
З боку системи кровотворення: рідко - минуще незначне підвищення активності ферментів печени, невелике підвищення концентрації сечовини та креатиніну, гіпербілірубінемія; дуже рідко - лейкопенія, еритропенія, анемія, тромбоцитопенія.
З боку ЦНС: часто - головний біль, запаморочення; дуже рідко - збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома.
Зазвичай ці побічні ефекти спостерігалися у пацієнтів з нирковою недостатністю або при наявності інших провокуючих факторів, і були, в основному, є оборотними.
Зі зякщо сторони дихальної системи: рідко - задишка.
Алергічні реакції: анафілактичні реакції, шкірний висип, свербіж, кропив'янка, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: часто - свербіж, кропив'янка, висип, в тому числі сенсибілізація, рідко - алопеція, швидке дифузне випадання волосся (оскільки такий тип алопеції спостерігається при різних захворюваннях і при терапії багатьма лікарськими засобами, зв'язок її з прийомом ацикловіру не встановлена); дуже рідко синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона.
Інші: часто - стомлюваність, гарячка; рідко - периферичні набряки, порушення зору, лімфаденопатія, міалгія, нездужання.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Ацикловір застосовується суворо за призначенням лікаря, щоб уникнути ускладнень у дорослих і дітей старше 3-х років.
Тривалість або повторне лікування ацикловіром хворих зі зниженим імунітетом може спричинити появу штамів вірусів, нечутливих до його дії. У більшості виявлених штамів вірусів, нечутливих до ацикловіру, ��бнаруживается відносна нестача вірусної тимідинкінази; були виділені штами зі зміненою тимідинкіназою або зі зміненою ДНК-полімеразою. In vitro дія ацикловіру на ізольовані штами вірусу Herpes simplex може викликати появу менш чутливих штамів.
З обережністю препарат призначають пацієнтам з порушенням функції нирок, хворим літнього віку в зв'язку з збільшенням періоду напіввиведення ацикловіру.
При застосуванні препарату необхідно забезпечити надходження достатньої кількості рідини.
��ри прийомі препарату слід контролювати функцію нирок (концентрацію сечовини крові та креатиніну плазми крові). Ацикловір не попереджує передачу герпесу статевим шляхом, тому в період лікування необхідно утриматися від статевих контактів, навіть при відсутності клінічних проявів. Необхідно інформувати пацієнтів про можливість передачі вірусу генітального герпесу в період висипань, а також про випадки безсимптомного вірусоносійства.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Немає даних. Однак слід враховувати, що у період лікування ацикловіром може розвиватися запаморочення, тому необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусами Herpes simplex 1 і 2 типів, як первинних, так і вторинних, включаючи генітальний герпес;
— профілактика загострень рецидивуючих інфекцій, спричинених Herpes simplex 1 і 2 типів, у пацієнтів з нормальним імунним статусом;
— профілактика первинних і рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex 1 і 2 типів, у хворих з імунодефіцитом;
— у складі комплексної терапії пацієнтів з вираженим імунодефіцитом: при ВІЛ-інфекції (стадія СНІД, ранні клінічні прояви і розгорнута клінічна картина) і у пацієнтів, що перенесли трансплантацію кісткового мозку;
— лікування первинних і рецидивуючих інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster(вітряна віспа, а також опоясывающиї лишай - Herpes zoster).Протипоказання
— період лактації;
— дитячий вік до 3 років (для даної лікарської форми).
З обережністю: вагітність; особам похилого віку та пацієнтам, які приймають великі дози ацикловіру, особливо на тлі дегідратації; порушення функції нирок; неврологічні порушення або неврологічні реакції на прийом цитотоксичних лікарських засобів (в т. ч. в анамнезі).Лікарська взаємодія
Одночасне застосування з пробенецидом призводить до збільшення середнього T1/2 і зниження клиренса ацикловіру.
Посилення ефекту ацикловіру відзначається при одночасному призначенні імуностимуляторів.
При одночасному прийомі з нефротоксичними препаратами підвищується ризик розвитку порушень функцій нирок.
