Дозировка
Внутрь взрослым и детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования. В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет - по 5-10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - по 250-500 мг/м2 поверхности тела, интервал между введениями - 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования. Местно и наружно применяют 5 раз/ Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы. Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг/
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Ацикловир 200мг;
вспомогательные в-ва: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный
Фармакологическое действие
Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом
Побочные действия
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.
При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.
При местном применении: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.
При наружном применении: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки - воспаление.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.
Показания
Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении - лактация (грудное вскармливание).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.
При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).
(4653)
Дозування
Внутрішньо дорослим і дітям старше 2 років - по 200-400 мг 3-5 разів/, при необхідності - по 20 мг/кг (до 800 мг на прийом) 4 У дітей віком до 2 років застосовують у дозі, що дорівнює половині дози для дорослих. Тривалість лікування - 5-10 днів. При нирковій недостатності рекомендується корекція режиму дозування. В/в краплинно дорослим і дітям старше 12 років - по 5-10 мг/кг, інтервал між введеннями - 8 ч. Дітям у віці від 3 міс до 12 років - по 250-500 мг/м2 поверхні тіла, інтервал між введеннями - 8 ч. Для новонароджених доза становить 10 мг/кг, інтервал між введениями - 8 год. При нирковій недостатності необхідна корекція режиму дозування. Місцево і зовнішньо застосовують 5 разів/ Доза і тривалість лікування залежать від показань і використовуваної лікарської форми. Максимальні дози для дорослих при в/в введенні - 30 мг/кг/
Лікарська форма
таблеткиСклад
Ацикловір 200мг;
допоміжні в-ва: повідон, кальцію стеарат, крохмаль картоплянийФармакологічна дія
Противірусний засіб. Тимідинкіназа інфікованих вірусом клітин активно перетворює ацикловір чере�� ряд послідовних реакцій моно-, ди - та трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до пригнічення реплікації нових генерацій вірусів.
Ацикловір активний щодо вірусу Herpes simplex типів 1 і 2, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барра і цитомегаловірусу.Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо біодоступність становить 15-30%. Широко розподіляється в тканинах і рідких середовищах ��рганизма. Зв'язування з білками плазми становить 9-33%. Метаболізується в печінці. T1/2 при прийомі всередину - 3.3 год, при в/в введенні - 2.5 ч. Виводиться з сечею, у незначній кількості - з каломПобічні дії
При прийомі всередину: нудота, блювання, діарея, біль у животі, шкірний висип, головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, зниження концентрації уваги, галюцинації, сонливість або безсоння, гарячка; рідко - випадання волосся, минуще підвищення концентрації в крові білірубіну, сечовини, креатиніну, активності печінкових фер��нтів, лімфоцитопенія, еритропенія, лейкопенія.
При в/в введенні: гостра ниркова недостатність, кристалурія, енцефалопатія (сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, тремор, судоми, психоз, сонливість, кома), флебіт або запалення в місці введення, нудота, блювання.
При місцевому застосуванні: відчуття печіння у місці аплікації, поверхневий точковий кератит, блефарит, кон'юнктивіт.
При зовнішньому застосуванні: у місці аплікації можливі відчуття печіння, шкірний висип, свербіж, лущення, еритема, сухість шкіри; ��ри попаданні на слизові оболонки - запалення.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Не рекомендується застосування при тяжких порушеннях функції нирок.
Слід враховувати, що при застосуванні ацикловіру можливий розвиток гострої ниркової недостатності внаслідок утворення осаду з кристалів ацикловіру, що особливо ймовірно при швидкому в/в введенні, одночасному застосуванні нефротоксичних препаратів, у хворих з порушеннями функції нирок і при недостатній водному навантаженні.
При застосуванні ацик��ввіру необхідно контролювати функцію нирок (визначення рівня азоту сечовини у крові та креатиніну в плазмі крові).
Лікування хворих літнього віку слід проводити при достатньому збільшенні водного навантаження та під наглядом лікаря, оскільки у цієї категорії пацієнтів збільшується період напіввиведення ацикловіру.
При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів або використовувати презервативи, т. к. застосування ацикловіру не попереджує передачу вірусу партнерам.
Ацикловір у вигляді лікарський засібвих форм для зовнішнього застосування не слід наносити на слизові оболонки порожнини рота, очей, піхви.Свідчення
Для системного застосування (всередину і в/в): інфекції, спричинені вірусами Herpes simplex типів 1 і 2 та Varicella zoster; профілактика інфекцій, спричинених вірусами Herpes simplex та Varicella zoster (у т. ч. у хворих зі зниженим імунітетом); у складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті (у т. ч. при клінічній картині ВІЛ-інфекції) і у пацієнтів, що перенесли трансплантацію кісткового мозку; профілактика цитомегаловірусної інфекції після транспла��тації кісткового мозку.Протипоказання
Підвищена чутливість до ацикловіру та валацикловіру; при в/в введенні - лактація (грудне вигодовування).Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні пробенецид знижує канальцеву секрецію ацикловіру і тим самим збільшує концентрацію в плазмі крові та період напіввиведення ацикловіру.
При одночасному застосуванні ацикловіру з нефротоксичними препаратами зростає ризик розвитку нефротоксичної дії (особливо у пацієнтів з порушеною функцією п��чек).
Посилення ефекту ацикловіру відзначається при одночасному призначенні імуностимуляторів.
При змішуванні розчинів необхідно враховувати лужну реакцію ацикловіру для в/в введення (рН 11).
