Дозировка
Индивидуальный. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза/сут; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза/сут или по 100 мг 3 раза/сут, до 2 лет - по 100 мг 2 раза/сут. В/м взрослым - по 300 мг 1 раз/сут, детям - по 150 мг 1 раз/сут.
Лекарственная форма
Таблетки шипучие белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, шероховатой поверхностью и слабым характерным запахом.
Состав
1 таб.
ацетилцистеин 200 мг
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 25 мг, натрия карбонат безводный - 93 мг, натрия гидрокарбонат - 894 мг, лимонная кислота безводная - 998 мг, сорбитол - 695 мг, макрогол 6000 - 70 мг, натрия цитрат - 500 мг, натрия сахаринат - 5 мг, ароматизатор лимонный - 20 мг.
Фармакологическое действие
Муколитическое средство. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает выделение, способствует отхаркиванию. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной вступать во взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов - N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина.
Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм.
При неглубоком в/м введении и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу.
При ингаляционном применении: возможны рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей; редко - стоматит, ринит.
Прочие: редко - носовые кровотечения, шум в ушах.
Со стороны лабораторных показателей: возможно снижение протромбинового времени на фоне назначения больших доз ацетилцистеина (необходимо наблюдение за состоянием системы свертывания крови), изменение результатов теста количественного определения салицилатов (колориметрический тест) и теста количественного определения кетонов (тест с натрия нитропруссидом).
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, надпочечников. При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Ацетилцистеин реагирует с некоторыми материалами, такими как железо, медь и резина, используемыми в устройстве для распыления. В местах возможного контакта с раствором ацетилцистеина следует применять детали, изготовленные из следующих материалов: стекло, пластмасса, алюминий, хромированный металл, тантал, серебро установленной пробы или нержавеющую сталь. После контакта серебро может тускнеть, но это не влияет на эффективность ацетилцистеина и не наносит вреда пациенту.
Показания
Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты: острый и хронический бронхит, трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой, синусит (для облегчения отхождения секрета), муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Передозировка парацетамола.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, повышенная чувствительность к ацетилцистеину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности ацетилцистеина при беременности и в период лактации не проведено.
При беременности и в период лактации применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями печени.
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с заболеваниями почек.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.
Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.
(1501)
Дозування
Індивідуальний. Внутрішньо дорослим і дітям старше 6 років - по 200 мг 2-3 рази/добу; дітям у віці від 2 до 6 років - по 200 мг 2 рази/добу або по 100 мг 3 рази/добу, до 2 років - по 100 мг 2 рази/добу. В/м дорослим - по 300 мг 1 раз/добу, дітям - по 150 мг 1 раз/добу.
Лікарська форма
Таблетки шипучі білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою, шорсткою поверхнею і слабким характерним запахом.Склад
1 таб.
ацетилцистеїну 200 мг
Допоміжні речовини: аскорбінова кислота - 25 мг, натрію карбонат безводний - 93 мг, натрію гідрокарбонат - 894 мг, лимонна кислота безводна - 998 мг, сорбітол - 695 мг, макрогол 6000 - 70 мг, натрію цитрат - 500 мг, натрію сахаринат - 5 мг, ароматизатор лимонний - 20 мг.Фармакологічна дія
Муколітичний засіб. Розріджує мокротиння, збільшує її об'єм, полегшує виділення, сприяє відхаркуванню. Дія ацетилцистеїну пов'язано зі здатністю його сульфгідрильних груп розривати дисульфідні зв'язки кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїдів і зменшення в'язкості слизу. Сохраняе�� активність при наявності гнійного мокротиння.
Чинить антиоксидантну дію, обумовлену наявністю SH-групи, здатної вступати у взаємодію і нейтралізувати электрофильные окисні токсини. Ацетилцистеїн сприяє підвищенню синтезу глутатіону, який є важливим антиоксидантним фактором внутрішньоклітинного захисту та забезпечує підтримання функціональної активності і морфологічної цілісності клітини.Фармакокінетика
При прийомі всередину добре абсорбується з ШКТ. Значною мірою подвергаетс�� ефекту "першого проходження" через печінку, що призводить до зменшення біодоступності. Зв'язування з білками плазми крові до 50% (через 4 год після прийому всередину). Метаболізується в печінці і, можливо, в кишковій стінці. В плазмі визначається у незміненому вигляді, а також у вигляді метаболітів - N-ацетилцистеїну, N,N-діацетилцистеїну і ефіру цистеїну.
Нирковий кліренс становить 30% від загального кліренсу.Побічні дії
З боку травної системи: рідко - печія, нудота, блювання, діарея, відчуття переповнення шлунка.
Аллерсоціологічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм.
При неглибокому в/м введенні та при наявності підвищеної чутливості може з'явитися легке і швидко проходить печіння, у зв'язку з чим рекомендується вводити препарат глибоко в м'яз.
При інгаляційному застосуванні можливі рефлекторний кашель, місцеве подразнення дихальних шляхів; рідко - стоматит, риніт.
Інші: рідко - носові кровотечі, шум у вухах.
З боку лабораторних показників: можливо зниження протромбінового часу на тлі��начения великих доз ацетилцистеїну (необхідне спостереження за станом системи згортання крові), зміна результатів тесту кількісного визначення саліцилатів (колориметричний тест) і тесту кількісного визначення кетонів (тест з натрію нітропрусидом).Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
З обережністю застосовують ацетилцистеїн у пацієнтів з бронхіальною астмою, захворюваннями печінки, нирок, надниркових залоз. При використанні ацетилцистеїну у пацієнтів з бронхіальною астмою необхідно проеспечить дренаж мокротиння. У новонароджених застосовують тільки за життєвими показаннями у дозі 10 мг/кг під суворим контролем лікаря.
Між прийомом ацетилцистеїну та антибіотиків слід дотримуватися 1-2 часовий інтервал.
Ацетилцистеїн реагує з деякими матеріалами, такими як залізо, мідь і гума, використовуваними в пристрої для розпилення. У місцях можливого контакту з розчином ацетилцистеїну слід застосовувати деталі, виготовлені з таких матеріалів: скло, пластмаса, алюміній, хромований метал, тантал, срібло у��тановленной проби або нержавіючу сталь. Після контакту срібло може тьмяніти, але це не впливає на ефективність ацетилцистеїну та не завдає шкоди пацієнтові.Свідчення
Захворювання органів дихання та стани, що супроводжуються утворенням в'язкого та слизово-гнійного мокротиння: гострий і хронічний бронхіт, трахеїт внаслідок бактеріальної та/або вірусної інфекції, пневмонія, бронхоектатична хвороба, бронхіальна астма, ателектаз унаслідок закупорки бронхів слизовою пробкою, синусит (для полегшення відходження секрету), муковисцидоз (у складі комбінованої терапії).
Видалення в'язкого секрету з дихальних шляхів при посттравматичних і післяопераційних станах.
Передозування парацетамолу.Протипоказання
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, кровохаркання, легенева кровотеча, підвищена чутливість до ацетилцистеину.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Адекватних і суворо контрольованих клінічних досліджень безпеки ацетилцистеїну при вагітності та у п��період лактації не проведено.
При вагітності і в період лактації застосування ацетилцистеїну можливе тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або немовляти.
З обережністю застосовують ацетилцистеїн у пацієнтів із захворюваннями печінки.
З обережністю застосовують ацетилцистеїн у пацієнтів із захворюваннями нирок.Лікарська взаємодія
Одночасне застосування ацетилцистеїну з протикашльовими засобами може посилити застій мокротиння через пригнічення каш��евого рефлексу.
При одночасному застосуванні з антибіотиками (у т.ч. тетрацикліном, ампіциліном, амфотерицином B) можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну.
Ацетилцистеїн зменшує розвиток гепатотоксичної дії парацетамолу.
