Дозировка
Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз/
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Ацетилсалициловая кислота 500мг;
Вспомогательные в-ва: крахмал картофельный, кислота лимонная, стеариновая к-та, тальк, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.
Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.
Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Показания
Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, "аспириновая триада", наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
(4776)
Дозування
Індивідуальний. Для дорослих разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова - від 150 мг до 8 г; кратність застосування - 2-6 разів/
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
Ацетилсаліцилова кислота 500 мг;
Допоміжні в-ва: крохмаль картопляний, кислота лимонна, стеаринова к-та, тальк, кремнію діоксид колоїдний, натрію карбоксиметилкрахмалФармакологічна дія
НПЗЗ. Чинить протизапальну, аналгетичну і жарознижувальну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії зв'язокан з пригніченням активності ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю і пропасниці. Зниження вмісту простагландинів (переважно Е1) в центрі терморегуляції призводить до зниження температури тіла внаслідок розширення судин шкіри і зростання потовиділення. Аналгезуючий ефект обумовлений як центральним, так і периферичним дією. Зменшує агрегацію, адгезію тромбоцитів і тромбоутворення за рахунок ��одавления синтезу тромбоксану А2 у тромбоцитах.
Знижує летальність і ризик розвитку інфаркту міокарда при нестабільній стенокардії. Ефективний при первинній профілактиці захворювань серцево-судинної системи і при вторинній профілактиці інфаркту міокарда. У добовій дозі 6 г і більше пригнічує синтез протромбіну в печінці і збільшує протромбіновий час. Підвищує фібринолітичну активність плазми і знижує концентрацію вітамін K-залежних факторів згортання (II, VII, IX, X). Прискорює геморагічні ускладнення при проведенні хірургічних втручань, збільшує ризик розвитку кровотечі на тлі терапії антикоагулянтами. Стимулює виведення сечової кислоти (порушує її реабсорбцію в ниркових канальцях), але у високих дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизовій оболонці шлунка призводить до гальмування гастропротекторных простагландинів, що може зумовити виразка слизової оболонки і подальше кровотеча.Фармакокінетика
При прийомі всередину швидко абсорбується переважно з проксимального відділу тонкої кишки і в меншій мірі з шлунка. При��утствие їжі в шлунку значно змінює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.
Метаболізується в печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з наступним конъюгацией з гліцином або глюкуронідом. Концентрація саліцилатів у плазмі крові варіабельна.
Близько 80% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми крові. Саліцилати легко проникають в багато тканини і рідини організму, у т. ч. в спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. У невеликих кількостях саліцилати виявляються в мозковій тканини, сліди - у жовчі, поті, кале. Швидко проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком.
У новонароджених саліцилати можуть витісняти білірубін із зв'язку з альбуміном і сприяти розвитку білірубінової енцефалопатії.
Проникнення в порожнину суглоба прискорюється при наявності гіперемії і набряку і сповільнюється в проліферативній фазі запалення.
При виникненні ацидозу велика частина саліцилату перетворюється в неионизированную кислоту, добре проникає у тканини, у т. ч. в моз��.
Виводиться переважно шляхом активної секреції в канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від рн сечі (при підлужуванні сечі зростає ионизирование саліцилатів, погіршується їх реабсорбція і значно збільшується виведення). T1/2 ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 15 хв. T1/2 саліцилату при прийомі в невисоких дозах становить 2-3 год, а зі збільшенням дози може зростати до 15-30 год. У новонароджених елімінація саліцилату значно повільніша, ��їм у дорослих.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, болі в епігастрії, діарея; рідко - виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч із ШКТ, порушення функції печінки.
З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, головний біль, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт.
З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, анемія.
З боку системи згортання крові: рідко - геморагічний синдром, подовження часуні кровотечі.
З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок; при тривалому застосуванні - гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та лікарських засобів піразолонового ряду).
Інші: в окремих випадках - синдром Рейє; при тривалому застосуванні - посилення симптомів хронічної серцевої недостатності.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки і нирок, при бронхіальній астмі, ерозивно-виразкових ураженнях і кровотечах із ШЛУНКОВО-кишкового тракту в анамнезі, при підвищеній кровоточивості чи при одночасному проведенні протизгортальної терапії, декомпенсованої хронічної серцевої недостатності.
Ацетилсаліцилова кислота навіть у невеликих дозах зменшує виведення сечової кислоти з організму, що може стати причиною гострого нападу подагри у схильних пацієнтів. При проведенні тривалої терапії і/або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах потрібен нагляд лікаря та регулярний контроль рівня гемоглобіну.
Застосування ацетилсаліцилової кислоти в якості протизапального засобу в добовій дозі 5-8 г обмежено у зв'язку з високою вірогідністю розвитку побічних ефектів з боку ШКТ.
Перед хірургічним втручанням, для зменшення кровоточивості в ході операції і в послеоперационном періоді, слід відмінити прийом саліцилатів за 5-7 днів.
Під час тривалої терапії необхідно проводити загальний аналіз крові та дослідження калу на приховану кров.
Застосування ацетилсаліцилової кислоти у педіатрії протипоказано, оскільки у разі вірусної інфекції у дітей під впливом ацетилсаліцилової кислоти підвищується ризик розвитку синдрому Рейє. Симптомами синдрому Рейє є тривала блювота, гостра енцефалопатія, збільшення печінки.
Тривалість лікування (без консультації з лікарем) не повинна�� перевищувати 7 днів при призначенні як анальгезирующего засобу і понад 3 дні в якості жарознижуючого.
У період лікування пацієнт повинен утримуватися від вживання алкоголю.Свідчення
Ревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит; лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях; больовий синдром слабкої і середньої інтенсивності різного генезу (у т. ч. невралгія, міалгія, головний біль); профілактика тромбозів і емболій; первинна і вторинна профілактика інфаркту міокарда; профілактики�� порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом.
У клінічній імунології та алергології: у поступово наростаючих дозах для тривалої "аспірінової" десенситизацію та формування стійкої толерантності до НПЗП у хворих з "аспірінової" астмою і "аспірінової тріадою".Протипоказання
Ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, шлунково-кишкова кровотеча; "аспіринова тріада", наявність в анамнезі вказівок на кропив'янку, риніт, викликані прийомом ацетилсаліцилової кислоти і други�� НПЗЗ, гемофілія, геморагічний діатез, гіпопротромбінемія, аневризма аорти, що розшаровується, портальна гіпертензія, дефіцит вітаміну К, печінкова і/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, синдром Рейє, дитячий вік (до 15 років - ризик розвитку синдрому Рейє у дітей з гіпертермією на тлі вірусних захворювань), I і III триместри вагітності, період лактації, підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатів.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні антациди, з��тримають магнію і/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.
При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, які обмежують надходження кальцію або збільшують виведення кальцію з організму, підвищується ризик розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підсилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів, похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвої доислоты.
При одночасному застосуванні з ГКС підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч.
При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду).
При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі крові індометацину, піроксикаму.